Побочные эффекты преднизолона при системном введении. Побочные эффекты Преднизолона — последствия приема глюкокортикостероида

Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:

Активное вещество : преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон) - 30 мг.

Вспомогательные вещества : натрия гидрофосфат (динатрия фосфат безводный, натрий фосфорнокислый двузамещенный) - 2,3 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный двухводный) - 0,34 мг, пропиленгликоль - 150,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид АТХ:

H.02.A.B.06 Преднизолон

Фармакодинамика:

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета- адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.); синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточных мембран к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек бронхов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения её продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфотазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Влияние на водно-электролитный обмен : задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 0,5-1 ч.

Распределение

До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Метаболизм

Преднизолон метаболизируется преимущественно в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выведение

Период полувыведения преднизолона из плазмы крови составляет около 3 ч.

Выводится через кишечник и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется почечными канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания:

Препарат применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, анафилактический, гемотрансфузионный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.

Аллергические реакции (острые и тяжелые формы), анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевой терапией.

Системные заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка.

Острый гепатит, печеночная кома.

Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в сочетании с минералокортикостероидами при необходимости, особенно у детей).

Острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами).

Тиреотоксический криз.

Другие: необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Системные микозы.

Эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.

Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата .

Инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы).

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

При заболеваниях ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

В пре- и поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ. При иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИДе или ВИЧ-инфекциях).

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

При эндокринных заболеваниях: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к глюкозе), гипертиреоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV ст).

При хронической почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе. При гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром).

При системном остеопорозе, миастении gravis , остром психозе, полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

У пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.

При тяжелых аффективных расстройствах.

При судорожном синдроме.

При беременности.

У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.

Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).

Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить специфическую противомикробную терапию.

У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности используют в комбинации с минералокортикостероидами.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей может вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Применение преднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга следует избегать в виду возможного усиления клинических проявлений.

Преднизолон может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям, более тяжелому течению (возможен летальный исход при ветряной оспе, кори и других инфекциях у не иммунизированных пациентов) или маскировать их симптомы.

Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

В связи с регистрацией случаев тромбоза, включая венозную тромбоэмболию, на фоне терапии ГКС, необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.

Возможно ухудшение течения миастении.

ГКС могут отрицательно влиять на фертильность.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.

10 ампул помещают в коробку из картона.

3, 5, 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги.

1контурную ячейковую упаковку с 3 ампулами помещают в пачку из картона.

1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок с 5 или 10 ампулами помещают в пачку из картона.

В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003832 Дата регистрации: 14.09.2016 Дата окончания действия: 14.09.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО Россия Производитель: Представительство: СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Дата обновления информации: 29.09.2016 Иллюстрированные инструкции

Преднизолон – это довольно сложный синтетический препарат, применение которого помогает при лечении разнообразных заболеваний. В то же время несмотря на эффективность, его применение способно вызвать серьезные нарушения в организме, к тому же у него имеется много противопоказаний, поэтому прежде, чем приступать к терапии, необходимо внимательно ознакомиться с его характеристиками.

Состав препарата и его лекарственная форма

Фармацевтическая промышленность выпускает несколько лекарственных форм этого препарата:

Таблетки, содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 гр. преднизолона.
Суспензия и раствор для внутримышечных и внутрисуставных инъекций – ампулы по 25 и 30 мг.
Суспензия глазная 0,5%.
Мазь Преднизолон для наружного применения в тубах 0,5%.

Дополнительные вещества, входящие в состав таблеток: лактоза, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.

Состав одной тубы (10 гр.) мази:

преднизолон – 0,05 гр.;
глицерин;
парафин;
кислота стеариновая;
кремофор А6 и А25;
метилпарагидроксибензоат;
пропилпарагидроксибензоат;
вода очищенная.

Срок годности преднизолона – 3 года со дня изготовления. Открытый препарат для лечения офтальмологических заболеваний должен храниться не дольше 4 месяцев, в противном случае его эффективность существенно снижается.

Преднизолон – это стероидный препарат, полученный путем синтезирования кортизона. Он является аналогом тех гормонов, которые производятся в организме корой надпочечников, относится к спектру синтетических глюкокортикостероидов (ГКС).

Биологически активные гормоны ГКС применяются как противовоспалительные, десенсибилизирующие и противошоковые средства. Кроме этого, препарат считается иммунодепрессантом и хорошим. Противоаллергическим средством. Такое разностороннее действие преднизолона объясняется тем, что он влияет на уровень углеводов в организме человека, и способен регулировать белково-жировой обмен.

При длительном применении данного средства подавляется деятельность гипофиза. Он обладает поразительными свойствами уменьшать рост лимфатической ткани, в связи с чем способен подавлять разрастание соединительной ткани и клеток опухолей. Помимо всех этих свойств, Преднизолон усиливает защитные свойства печени.

За счет снижения секреции медиаторов аллергии и уменьшением клеточной чувствительности к ним, препарат обладает противоаллергическим эффектом.

Препарат Преднизолон, содержащийся в мази, обладает хорошим противовоспалительным, антиаллергическим и противозудным действием, предотвращает образование экссудата (выпота).

Противовоспалительный эффект раствора капель обусловлен снижением проницаемости капилляров, укреплением клеточных компонентов и мембран.

Действие таблеток Преднизолон начинается спустя 80–90 минут после приема и эффективно в течение 18–36 часов. Максимальная концентрация вещества в крови достигается спустя 8–10 минут после внутривенного введения, и через 1 час после внутримышечного. Продолжительность местного эффекта составляет около 2–3 часов. После этого он частично разлагается и выводится с мочой и калом.

Сфера применения Преднизолона

Преднизолон в таблетках обычно назначают не только при хронических заболеваниях, но и при инфекционно-воспалительных, аллергических, аутоиммунных процессах:

альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III степени, туберкулез, бронхиальная астма.
полиартрит, синдром Стилла, ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.
В педиатрии используется как средство для борьбы с ларингитом, ларинготрахеитом, тяжелыми формами бронхиальной астмы.
– аллергический ринит, отек Квинке.
В трансплантологии используется для подавления реакции отторжения трансплантата.
на лекарственные средства и пищевые продукты.
Преднизолон в ампулах используется для оказания скорой помощи при ожогах, инфекционно-токсическом шоке.
– различные виды дерматитов, псориаз, экзема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Заболевания крови – аутоиммунная анемия, красная волчанка, лейкозы, лимфогранулематоз, врожденная анемия.
В офтальмологии – воспалительные заболевания глаз, неврит зрительного нерва, аллергические формы конъюнктивита.
Таблетки преднизолон используются в лечении недостаточности надпочечников и онкологических заболеваний.
При некоторых инфекционных заболеваниях – туберкулезный перикардит, пневмоцистная пневмония.
– язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.

Применение в качестве вспомогательного средства

Прием Преднизолона способствует росту уровня глюкозы в крови, поэтому стал популярен в сфере спорта. Бегуны и велосипедисты используют его для повышения выносливости, что стало причиной многочисленных допинговых скандалов. В силовых видах спорта препарат является инструментом для борьбы с болью и отеками после травм.

При ревматизме принимают Преднизолон

В случаях, когда больному требуется срочная помощь (при резком падении давления крови или в состоянии шока) – целесообразно применение внутривенных инъекций преднизолона.

Мазь на основе преднизолона применяется при кожных заболеваниях немикробного происхождения: экземе, зуде, различных воспалениях кожи, алопеции.

При лечении ревматизма Преднизолон препятствует развитию пороков сердца.

Прием Преднизолона

Использование таблеток или ампул без согласования с врачом может иметь ряд негативных последствий. Поэтому предварительно нужно пройти все необходимые обследования и следовать инструкции врача.

В медицинской практике чаще всего Преднизолон назначается в зависимости от состояния пациента. В случае острого течения болезни, как правило, доза составляет 4–6 таблеток в сутки, причем большую дозу нужно принимать в утренние часы во время или после еды. Желательно запить таблетки большим количеством воды.

Преднизолон инструкция

Когда состояние немного стабилизуется и будет заметен лечебный эффект, количество препарата уменьшают до 1–2 таблеток (5–10 мг).

Особенно тщательно нужно следить за реакцией на Преднизолон тех пациентов, которые когда-либо страдали психозами.

При наружном применении мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1–3 раза в сутки. При этом обработанные места нежелательно ничем прикрывать, чтобы не создавался парниковый эффект. При кожных заболеваниях продолжительность терапии обычно составляет не дольше 1–2 недель, в зависимости от тяжести состояния.

Применять лекарство дольше 14 дней без предварительной консультации врача не рекомендуется. Глазные капли необходимо закапывать в конъюнктивальный мешок (пространство, находящееся между глазным яблоком и нижним и верхним веками) по 1–2 капли трижды в день. Продолжительность лечения офтальмологических заболеваний с помощью Преднизолона не должна превышать 14 дней. Перед закапыванием лекарства нужно снять контактные линзы, и только спустя 15 минут их можно снова надеть.

По причине обильной слезоточивости, к которой приводит Преднизолон, не рекомендуется садиться за руль непосредственно после закапывания.

Особенности приема Преднизолона для детей

Детская дозировка препарата намного меньше. Для малышей, которым уже исполнилось 3 года, суточная доза составляет 1–2 мг на 1 кг массы тела. Это количество необходимо разделить на 3–4 приема. В качестве поддерживающей терапии количество препарата не должно превышать 0,3-0,6 мг на 1 кг в сутки. Как только будет заметен положительный эффект, дозу постепенно снижают. Внезапно прекращать прием препарата не рекомендуется. Это очень важное правило, которого стоит придерживаться всегда при лечении Преднизолоном.

В некоторых случаях доза Преднизолона может быть временно увеличена. К таким случаям относится:

нервный стресс;
оперативное вмешательство;
инфекция;
аллергическая реакция;
травма.

Врачи утверждают, что препарат целесообразнее будет принимать в утренние часы, а точнее – с 6 до 8 часов. Эта рекомендация объясняется тем, что гормоны в коре надпочечником подчиняются своеобразному ритму и выделяются в строго определенное время. Прием таблеток Преднизолона принесет больше пользы, если будет приниматься с учетом этого режима. Поэтому нужно составить график приема лекарства таким образом, чтобы количество препарата, поступающего в организм, плавно снижалось к вечеру.

Если Преднизолон применяется для лечения инфекционных воспалений, его обязательно нужно сочетать с антибиотиками. Продолжительность лечения мазью для детей, старше одного года, не должна превышать 3–7 суток.

Объем инъекции Преднизолона может отличаться, в зависимости от заболевания и области, куда производится введение препарата:

малые суставы – 10 мг;
средние – 25 мг;
большие – 50 мг.

После наблюдения за состоянием больного, врачи иногда могут принять решение о повышении дозы. После введения пациент должен привести в движение сустав, для того, чтобы препарат быстрее распространился по организму.

При смешивании гормональных препаратов и спирта может возникнуть гипертонический криз.

В каких случаях не стоит применять лекарство

Как и любое другое средство, Преднизолон имеет множество противопоказаний. В первую очередь ограничение касается женщин, ждущих ребенка. Но и в период лактации этот препарат может негативно сказаться на состоянии матери и качестве молока. Еще одним важным противопоказанием является детский возраст до года и период вакцинации.

Врачи предупреждают, что лечение «пеленочного» дерматита с помощью преднизолона в грудничковом возрасте крайне нежелательно. В редких случаях Преднизолон способен вызвать индивидуальную непереносимость.

Нарушения метаболизма арахидоновой кислоты являются серьезным поводом отказаться от лечения данным препаратом.

Как для взрослых, так и для детей существует немаленький список заболеваний, при которых прием Преднизолона вреден и может привести к различным осложнениям:

Сахарный диабет (иногда лечение допустимо, но под строгим наблюдением).
Недостаточность кровообращения.
Заболевания кожи, вызванные бактериями и вирусами.
Острые гнойные процессы в области глаз.
Повышенный офтальмотонус.
Опухоли кожи.
Туберкулез в активной форме.
Полиомиелит.

С осторожностью следует применять его при остром тендовагините.

Негативное влияние на организм

Одним из самых частых побочных эффектов данного препарата является ожирение, но только после длительного курса лечения. Для женщин прием Преднизолона может обернуться нарушениями менструального цикла.

Способность повышать уровень глюкозы в крови может привести к возникновению диабета. На фоне приема данного препарата существенно снижается иммунитет. Это выражается в снижении иммунологической реакции организма, так называемом иммуносупрессивным эффектом. Поэтому во время и после лечения будет нелишним позаботиться о том, чтобы восстановить защитные силы организма.

После применения глазных капель пациенты замечают появление таких симптомов:

Непродолжительное чувство жжения в глазах сразу после закапывания.
Повышенная слезоточивость.
Риск развития катаракты (при длительном применении).

Всем пациентам необходимо учитывать, что длительный прием Преднизолона приводит к повышенной свертываемости крови, проблемам в области пищеварительного тракта и психическим нарушениям.

Аналоги Преднизолона

Единственным аналогом Преднизолона является «Преднизолон гемисукцинат». В аптеках можно найти множество препаратов, схожих по составу, но отличающихся по названию:

Антизолон.
Делта-Кортеф.
Гостакортин Н.
Кордекс.
Дигидрокортизол.
Метакортандролон.
Пренолон.
Сгеролон.
Ультракортен Н.

Даже после ознакомления с инструкцией не стоит надеяться на собственную осведомленность и самостоятельно принимать этот препарат. Ввиду того что его свойства достаточно обширны, последствия неконтролируемого лечения может привести к печальным последствиям.

Наименование:

Преднизолон (Prednisolonum)

Фармакологическое
действие:

Преднизолон является синтетическим аналогом выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона . Преднизолон в 4-5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3-4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.
Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином). Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, частично в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания к
применению:

Коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (заболевание кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной болезни), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь
Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы); шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для подавления реакции отторжения при гомотрансплантации (пересадке от одного человека другому) органов и тканей.
Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза) и блефарит (воспаление краев век); воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры (непрозрачной части фиброзной оболочки глазного яблока) и эписклеры (наружного рыхлого слоя склеры, в котором проходят кровеносные сосуды); симпатическое воспаление глазного яблока (воспаление передней части сосудистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза); после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Способ применения:

Доза устанавливается индивидуально . В острых состояниях и в качестве вводной дозы обычно применяют 20-30 мг в сутки (4-6 таблеток). Поддерживающая доза составляет 5-10 мг в сутки (1-2 таблетки). При некоторых заболеваниях (нефрозе -заболевании почек, характеризующееся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче/, некоторых ревматических заболеваниях) назначают в более высоких дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе (истории болезни) имеются указания на психозы, в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Доза для детей обычно составляет 1-2 мг на кг массы тела в сутки в 4-6 приемов. При назначении преднизолона следует учитывать суточный секреторный ритм глкжокортикоидов (ритм выделения гормонов коры надпочечников): утром назначают большие дозы, днем - средние, вечером - малые.
При шоке 30-90 мг преднизолона вводят внутривенно медленно или капельно.
При других показаниях преднизолон назначают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное вливание затруднено, то препарат можно вводить глубоко в мышцу. По показаниям преднизолон вводят повторно в дозе 30-60 мг, внутривенно или внутримышечно. После купирования (снятия) острого состояния назначают преднизолон внутрь в таблетках, постепенно уменьшая дозу.
У детей преднизолон применяют из расчета : в возрасте 2-12 месяцев - 2-3 мг/кг; 1-14 лет - 1-2 мг/кг внутривенно медленно (в течение 3 мин). В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 мин.
Препарат в виде суспензии для инъекций и раствора для инъекций предназначен для внутрисуставного, внутримышечного и инфильтрационного (пропитывания тканей) введения при строгом соблюдении асептики (стерильности). При внутрисуставной инъекции рекомендуется введение 10 мг в малые суставы, введение 25 мг или 50 мг в большие суставы. Инъекция может быть повторена неоднократно. После проведения нескольких инъекций следует оценить выраженность терапевтического эффекта. При недостаточной выраженности - решить вопрос о повышении дозы. После удаления иглы из суставной шёл и, пациент для лучшего распределения гормона должен несколько раз привести сустав в движение, сгибая и разгибая его. При инфильтраиионном введении в небольшие пораженные части тела - 25 мг, в более крупные - 50 мг.
Глазную взвесь закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1 -2 капли 3 раза в день. Курс лечения - не более 14 дней.
Рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление , проводить анализы мочи и кала, измерять уровень сахара в крови, вводить анаболические гормональные препараты, антибиотики. Следует особенно тщательно следить за электролитным (ионным) балансом при комбинированном применении преднизолона с мочегонными средствами. При продолжительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии (снижения уровня калия в крови) необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету. Для уменьшения опасности катаболизма (распада тканей) и остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) применяют метандростенолон.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ : задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы : вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) : повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов : гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств : психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции : генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие : общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу : стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные : при длительном применении - повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы - опасность перфорации; редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные : вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.
При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление эффекта преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты - снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Беременность:

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Передозировка:

Симптомы : повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки : немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки : следует уменьшить дозу препарата.

Форма выпуска:

Таблетки , содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 г преднизолона в упаковке по 100 шт.
Ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл в упаковке по 3 штуки.
Ампулы с 1 мл суспензии для инъекций, содержащие преднизолона 25 или 50 мг, в упаковке по 5, 10, 50, 100 и 1000 штук. 0,5% мазь в тубах по 10 г. 0,5% глазная взвесь в упаковке по 10 мл.

Условия хранения:

Список Б . В защищенном от света месте.
Условия отпуска - по рецепту .

Преднизолон таблетки : 1 таблетка содержит 5 мг преднизолона.
в упаковке по 20, 30, 60, 100 или 120 шт.

Преднизолон раствор для инъекций : 1 мл содержит 25 или 30 мг преднизолона;
в ампулах по 1 мл, в упаковке по 3, 5, 25 и 50 шт.

Преднизолон капли глазные 0.5% в форме суспензии белого цвета.
1 мл суспензии содержит преднизолона ацетат 5 мг;
по 10 мл во флаконах-капельницах.

Преднизолон мазь для наружного применения 0.5%
1 г содержит преднизолона 5 мг;
10 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке.

Торговые названия

Декортин, Инфланефран, Медопред, Преднигексал, Преднизол, Солю-Декортин, Шеризолон.
Групповая принадлежность

Глюкокортикостероид

Описание действующего вещества (МНН)

Преднизолон
Лекарственная форма

таблетки
Фармакологическое действие

ГКС - дегидрированный аналог гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Показания

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит. Бронхиальная астма, астматический статус. Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз. Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения. Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита. Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников). Врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром. Подострый тиреоидит. Заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст. Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией). Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии). Рак легкого (в комбинации с цитостатиками). Рассеянный склероз. Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Гепатит. Профилактика реакции отторжения трансплантата. Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии. Миеломная болезнь.
Противопоказания

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Способ применения и дозы

Заместительная терапия - 20-30 мг/сут; поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача. Дозы для детей: начальная доза - 1-2 мг/кг/сут за 4-6 приемов, поддерживающая - 0.3-0.6 мг/кг/сут. При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм ГКС: утром назначают большую (или всю) часть дозы.
Особые указания

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование ССС, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме. При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии. Во время лечения не следует проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром "отмены" ГКС: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костномышечные боли, астения. После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости - в сочетании с МКС. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей. При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов - риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз). Применение при беременности в I триместре и в период лактации: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности - нарушение роста плода. В III триместре беременности - опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Взаимодействие

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Преднизолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Преднизолон – синтетический гормональный препарат, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Данное средство может снять неприятную симптоматику уже через 2 дня, казалось бы – это панацея от всех болезней.

Но по поводу его использования существует множество споров и дебатов, ссылаемых на побочные эффекты, оказываемые этим лекарством. В данной статье мы расскажем, для чего принимают Преднизолон, как он действует, назначают ли его детям и беременным женщинам, каковы противопоказания препарата, и чем он опасен.

Свойства, действие и применение препарата

Если препарат принимать длительное время, то происходит угнетение активности фибробластов, уменьшается объединение не только коллагена, но и соединительной ткани, разрушается белок в мышцах, повышается синтезирование белка в печени.

Благодаря торможению роста лимфоцитов при длительном употреблении происходит подавление выработки антител, что сказывается положительным образом на иммуносупрессивных и противоаллергических свойствах.

Благодаря влиянию лекарства повышается реакция сосудов на сосудосуживающую субстанцию, из-за этого сосудистые рецепторы стают более чувствительными, стимулируется вывод соли и воды из организма, что сказывается на противошоковом действии препарата.

В печени происходит стимуляция синтезирования белка, повышается устойчивость мембраны клетки, что приводит к неплохому антитоксическому действию.

Из-за приема Преднизолона усиливается синтезирование глюкозы печенью. Повышенный в крови уровень глюкозы усиливает выработку инсулина.

Преднизолон оказывает следующее действие:

Важно принимать данное средство правильно, благодаря беспорядочному употреблению наблюдается накопление жира, ухудшается всасываемость кишечником кальция, повышается его вымывание из костей и выведение почками. Высокая дозировка препарата повышает возбудимость головного мозга, снижает порог судорожной готовности, стимулирует повышенное выделение желудком соляной кислоты и пепсина.

Многих людей интересует вопрос, сколько времени действует препарат. Лекарству, выпускаемому в таблетках, естественно, нужно больше времени для начала действия. Таблетки имеют 2 вида дозировки по 1 и 5 мг.

Действие Преднизолона начинается с момента, когда оно из желудочно-кишечного тракта попадает в кровеносную систему и образует связь с белками. Если кровь содержит меньшее число белка, то Преднизолон оказывает негативное действие на организм в целом, поэтому при лечении данным средством необходим регулярный контроль крови.

В среднем активное воздействие лекарственное средство оказывает спустя 1,5 часа после его употребления, которое продолжается на протяжении суток, после чего оно в печени разлагается и выводится почками и кишечником. Преднизолон в инъекциях при внутримышечном введении начинает действовать спустя 15 минут, при внутривенном – на протяжении 3-5 минут.

В таблетках

Лекарство в виде таблеток эффективно при следующих состояниях:

Помогает Преднизолон при тяжелых течениях аллергических заболеваний, таких как:

Бронхит.
Бронхиальная астма.
Экзема.
Анафилактический шок.

Принимают Преднизолон при болезнях, которые связаны с малой выработкой кортикостероидов, например:

Нарушение работы надпочечников.
Болезнь Аддисона.
Адреногенитальный синдром.

Соматические показания для приема данного средства:

В уколах

Показания для введения Преднизолона в инъекциях связаны с тяжелыми состояниями, которые требуют срочной помощи. Инъекции вводятся как внутримышечно, так и внутривенно при следующих состояниях:

Отек мозга.
Шоковое состояние.
Недостаточность надпочечников.
Токсический криз.
Отек гортани.
Отравления.

Местное применение

Показания для местного использования следующие:

Преднизолон при беременности правильно употреблять только в тех случаях, когда необходимость использования для женщины выше, чем возможный риск для ребеночка. Данное средство проходит сквозь плацентарный барьер и оказывает воздействие на плод, причем дозировка подбирается индивидуально исходя из состояния пациентки.

Показания для назначения Преднизолона при бронхите

Преднизолон хорошо помогает при хроническом бронхите, который осложнен обструкцией. Конечно, этот препарат является серьезным средством, но, когда бронхорасширяющая терапия не дает эффекта, то назначают данное лекарственное средство в таблетках на фоне не прекращающегося лечения бронхорасширяющимися препаратами.

При хроническом бронхите, отягощенном повышенной температурой, Преднизолон применяют достаточно длительное время. Только тогда можно рассчитывать на успешный результат.

Многие люди боятся применять данный препарат, конечно, это серьезное лекарство, но с его помощью можно быстро снять обструкцию и вернуться к привычному образу жизни.

Дозировка, побочные эффекты и противопоказания Преднизолона

Однако важно большую часть выпить в утреннее время. Чтобы побочные эффекты давали минимальное воздействие на желудочно-кишечный тракт, нужно таблетки пить во время приема пищи, запивая при этом небольшим количеством воды. Необходимо соблюдать следующие рекомендации:

Интервалы между снижением дозы должны быть не больше 3 дней, если применение лекарственного средства было длительным, тогда суточная доза должна снижаться более медленно.

Нельзя резко прекращать терапию Преднизолоном, отмена должна происходить более медленно, чем его назначение.

Если во время терапии данным средством произошло обострение заболевания, аллергическое проявление, оперативное вмешательство, стрессовая нагрузка, то дозировку препарата необходимо увеличить в 2-3 раза, а именно:

При критических ситуациях инъекцию можно повторить спустя полчаса.

Глазные капли Преднизолон взрослым закапывают по 2 капли трижды, деткам по 1 капле. Местное нанесение мази возможно от 1 до 3 раз тонким слоем на поврежденный участок кожного покрова.

Преднизолон, как и все лекарственные препараты, имеет противопоказания для своего употребления, а именно:

Препарат оказывает эффективное воздействие на организм в целом, однако оно сочетается с немалым количеством нежелательных эффектов. Ниже рассмотрим наиболее известные побочные действия, оказывающие воздействие на многие системы.

Эндокринной системы

Данное средство вызывает нарушения со стороны эндокринной железы, проявляющиеся в виде разрушений белков, которые используются для получения глюкозы организмом, это оказывает негативное влияние на обменные процессы. Длительное применение Преднизолона приводит к нехватке в крови белка. Благодаря чему организм вырабатывает вредный прогестерон.

Если возникает нехватка белка в плазме, то у деток происходит нарушение роста и сбой в половом развитии.

На фоне нарушений эндокринной системы повышается уровень сахара в крови, что, естественно, негативным образом сказывается на людях с сахарным диабетом. Одновременно с этим происходит формирование жиров, откладывающихся в тканях, что приводит к появлению лишнего веса.

Происходит нарушение минерального баланса, наблюдается чрезмерный вывод кальция и калия, в следствие чего происходит скопление солей и воды. Все это приводит к формированию отеков, истончению костей. Если длительно принимать Преднизолон, то у женщин наблюдается сбой менструального цикла, а у мужчин нарушение половой функции.

Сердечно-сосудистой системы

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Из-за выведения калия из организма нередко страдает миокард, что приводит к сбою сердечного ритма. Может развиться слишком медленный ритм, приводящий к остановке сердца, развивается сердечная недостаточность, формируется застой крови в сосудах. Ситуация усугубляется благодаря задержке воды и натрия в организме, что приводит к образованию большего объема крови и к увеличению застоя.

Нервной системы

Нередко на фоне приема данного препарата наблюдается нарушение со стороны нервной системы, что приводит к повышению давления, спазму сосудов. Все это вызывает тромбообразование – основная причина инсультов и инфарктов. Поэтому у людей, страдающих инфарктом, происходит медленное рубцевание тканей.

Побочные действия со стороны нервной системы сказываются в спазмах кровеносных сосудов, застое кровеносных сосудов, что приводит к головной боли, повышению давления головного мозга, бессоннице, судорожным явлениям, головокружению.

Других систем

Длительный прием Преднизолона оказывает негативное влияние также на:

Преднизолон является достаточно серьезным препаратом, который назначается в непростых случаях, когда терапия другими методами не дает нужных результатов.

В связи с тем, что у него имеется множество побочных эффектов, лекарственное средство нельзя потреблять длительно. Дозировка препарата, длительность терапевтического курса и время окончания курса следует выполнять по формуле, разработанной для индивидуального пациента, исходя из его особенностей организма.