Лекарственный справочник гэотар. Применение в детском возрасте

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: валсартан 80 мг.
Вспомогательные вещества: просолв SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая - 32.83 мг, кремния диоксид коллоидный - 670 мкг) - 33.5 мг, сорбитол - 9.25 мг, дестаб магния карбонат 90 (магния карбонат - 8.325 мг, крахмал прежелатинизированный - 832.5 мкг, вода - 92.5 мкг) - 9.25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 3 мг, повидон К25 - 7.5 мг, натрия стеарилфумарат - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 1 мг, кросповидон Тип А - 13 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200 Pharma) - 2 мг.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат - 327 мкг, гипромеллоза - 2.027 мг, тальк - 385 мкг, макрогол/PEG 6000 - 324 мкг, краситель железа оксид красный - 137 мкг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; ядро на поперечном срезе белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Пища снижает воздействие валсартана приблизительно на 40% и Css приблизительно на 50%, хотя примерно через 8 ч после приема дозы концентрация валсартана в плазме крови в группе, получавшей пищу, и группе, принимавшей дозу натощак, была одинаковой. Однако это снижение концентрации не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Vd валсартана в равновесном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Связывание валсартана с белками плазмы значительное - 94-97%, в основном с альбумином.

Метаболизм

Валсартан метаболизируется незначительно. Только около 20% дозы обнаруживается в виде метаболитов. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит.

Выведение

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). T1/2 составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70%. Почками выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У некоторых пациентов пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано, что это имеет какое-либо клиническое значение.

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана. У пациентов с нарушением функции почек (КК>10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Опыт безопасного применения препарата у пациентов с КК <10 мл/мин и находящихся на гемодиализе отсутствует. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, системное действие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Среднее время достижения Cmax и T1/2 валсартана у больных с ХСН сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Cmax в плазме крови и AUC увеличиваются линейно и практически пропорционально при увеличении дозы в интервале клинических доз (от 40 до 160 мг 2 раза/сут).

Клиническая фармакология

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению Валсартан зентива

Артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно) (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным);
для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания к применению Валсартан зентива

тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;
возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея и рвота); у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<10 мл/мин), в т.ч. при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки; при первичном гиперальдостеронизме; легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; при митральном и аортальном стенозах; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Валсартан зентива Применение при беременности и детям

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их назначения во II и III триместрах беременности, приводит к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых в период беременности неумышленно получали валсартан. Валсартан Зентива, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Валсартан Зентива, препарат следует отменить как можно скорее.

Данные о выделении валсартана с грудным молоком отсутствуют. Поэтому не следует назначать препарат в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Валсартан зентива Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты - частоту установить невозможно.

Пациенты с артериальной гипертензией

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боли в животе; неуточненной частоты - нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: неуточненной частоты - миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.

Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: неуточненной частоты - повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда и/или с ХСН

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия и выраженное снижение АД; нечасто - усиление симптомов ХСН; неуточненной частоты - васкулит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота; неуточненной частоты - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - обморок, головная боль.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.

Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - тромбоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек; неуточненной частоты - реакции повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - рабдомиолиз; неуточненной частоты - миалгия.

Со стороны кожных покровов: неуточненной частоты - кожная сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность; неуточненной частоты - гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия.

Прочие: нечасто - повышенная утомляемость, астения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и развитии токсических эффектов. Из-за отсутствия опыта одновременного применения валсартана и лития эта комбинация не рекомендована. В случае необходимости такой комбинации рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие содержание калия в плазме крови (такие как гепарин) усиливают развитие гиперкалиемии. При необходимости совместного применения с валсартаном рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при одновременном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2.

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было отмечено клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

Другие гипотензивные препараты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект.

Дозировка Валсартан зентива

Принимают внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч. Максимальная суточная доза - 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками.

Хроническая сердечная недостаточность

По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 раза/сут, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.

Период после перенесенного инфаркта миокарда

Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут.

Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек при КК >

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу и/или шоку.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с выраженным связыванием с белками плазмы крови.

Меры предосторожности

Дефицит в организме натрия и/или ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии препаратом Валсартан Зентива может возникать выраженная артериальная гипотензия. До начала лечения необходимо скорректировать дефицит натрия и/или ОЦК, например, снизив дозу диуретика.

Стеноз почечной артерии

Применение валсартана коротким курсом у 12 пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к значимым изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

Хроническая сердечная недостаточность/период после перенесенного инфаркта миокарда

У больных с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования отмены препарата обычно не возникает потребности отмены препарата по причине артериальной гипотензии.

Вследствие ингибирования РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой ХСН лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в отдельных случаях острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда.

Нарушение функции почек

Опыт безопасного применения у пациентов с КК <10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять Валсартан Зентива у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Во время лечения валсартаном необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без явлений холестаза применять препарат Валсартан Зентива необходимо с осторожностью.

Комбинированная терапия

При ХСН валсартан может назначаться как для монотерапии, так и совместно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У пациентов с ХСН следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана. При артериальной гипертензии Валсартан Зентива можно назначать как для монотерапии, так и совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности, диуретиками. Возможно применение валсартана в комбинации с другими лекарственными препаратами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегатного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Валсартан Зентива, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение и обмороки).

14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (6) - пачки картонные. 28 таб в уп 28 таб в уп таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: , 30 таб Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг по 30 таблеток в упаковке. упак 84 таблетки

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на изломе белого цвета с оранжево-коричневым краем. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на изломе белого цвета с розовым краем.

Фармакологическое действие

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Фармакокинетика

Валсартан Всасывание После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) валсартана в плазме крови достигается через 2-4 ч. Средняя величина биодоступности составляет 23%. При приеме валсартана одновременно с пищей отмечается уменьшение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 48%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей выравниваются. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи. Распределение Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбумином. После внутривенного введения валсартана обьем распределения в период равновесного состояния составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях в значительной степени. При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Метаболизм Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% дозы определяется в виде метаболитов). Гидрокси-метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен. Выведение Фармакологическая кривая ватсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения Т1/2?

Особые условия

Препарат может применяться в качестве начальной терапии у пациентов, которым, наиболее вероятно, может потребоваться несколько препаратов для достижения целевых значений АД. Выбор препарата для начальной терапии артериальной гипотензии должен быть основан на оценке соотношения потенциальной пользы и рисков. Нарушение функции печени Препарат не применяется у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени, при наличии обструкции желчевыводящих путей и холестаза следует применять с осторожностью. Изменение содержания электролитов в сыворотке крови Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями, сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающейся потерей солей, и преренальным (кардиогенным) нарушением функции ночек. При возникновении клинических проявлений гипокалиемии (мышечной слабости, парезов, изменений показателей ЭКГ) лечение препаратом Ванатекс Комби следует прекратить. Перед началом применения препарата необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Всем пациентам, принимающим препараты содержащие тиазидные диуретики, необходим регулярный контроль содержания электролитов в сыворотке крови, в особенности калия. При применении препарата следует учитывать способность тиазидных диуретиков вызывать гипонатриемию и гипохлоремичеекий алкалоз, а также усугублять имеющуюся гипонатриемию. Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в сыворотке крови. Дефицит в организме натрия и/или ОЦК У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или при сниженном ОЦК (например, у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), в редких случаях в начале лечения препаратом может возникать выраженное снижение АД с клиническими проявлениями. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в противном случае лечение необходимо начинать под строгим врачебным контролем. В случае развития выраженного снижения АД пациента следует уложить, ноги приподнять и, при необходимости, провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом быть продолжено. Стеноз почечной артерии У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием препарата может сопровождаться повышением концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов препарат должен применяться с осторожностью. Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда Для пациентов, у которых функция почек зависит от состояния РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса), терапия ингибиторами АПФ и АРА II может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, в редких случаях - острой почечной недостаточностью. Обследование пациентов с хронической сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно включать исследование функции почек. Системная красная волчанка Имеются сообщения о развитии обострения и ухудшении течения заболеваний соединительной ткани (например, системной красной волчанки) при применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия на фоне терапии тиазидным диуретиком (>12 мг/дл) или не отвечающая на отмену препарата может свидетельствовать о наличии сопутствующего нарушения метаболизма кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах. Реакции гиперчувствительности Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. Ангионевротический отек, включая отек Квинке Ангионевротический отек, в т.ч. отек гортани и голосовых складок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отека лица, губ, глотки и/или отека языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Прием препарата в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата запрещено. Острый приступ закрытоугольной глаукомы На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Фактором риска острого развития закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин. Симптомы: внезапное начало, резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Дополнительное медикаментозное или хирургическое лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается. Гидрохлоротиазид может давать положительные результаты при проведении допинг-контроля. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, т.к. во время лечения возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии. Передозировка Симптомы: при передозировке валсартаном наблюдается выраженное снижение ЛД вплоть до угнетения сознания, сосудистого коллапса и/или шока с летальным исходом. При передозировке гидрохлоротиазидом возможно появление следующих симптомов: тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушения ритма сердца и мышечные спазмы, вызванные нарушением водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. В случае раннего выявления передозировки препарата рекомендуется вызвать у пациента рвоту. В случае выраженного снижения АД пациента необходимо уложить на спину, приподняв ему ноги, и как можно быстрее провести в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. При этом следует регулярно контролировать деятельность сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками плазмы крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно вывести из организма гидрохлоротиазид.

Состав

1 таб. валсартан 160 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100.5 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2.25 мг, магния стеарат - 3.75 мг. 1 таб. валсартан 80 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 44 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.125 мг, магния стеарат - 1.875 мг. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 90.2 мг, кроскармеллоза натрия 5.5 мг, кремния диоксид коллоидный 2.7 мг, магния стеарат 1.6 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.4 мг, макрогол-3350 - 1.463 мг, краситель железа оксид красный - 0.024 мг, краситель железа оксид желтый - 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титана диоксид 1.212 мг. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98% и кремния диоксида коллоидного 2%) - 67 мг, сорбитол - 18.5 мг, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90%, крахмала прежелатинизированного 9% и воды 1%) - 18.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6 мг, повидон К25 - 15 мг, натрия стеарилфумарат - 8 мг, натрия лаурилсульфат - 2 мг, кросповидон (тип А) - 26 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай® OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36%, гипромеллозы 2910 - 28%, титана диоксида 26% и макрогола 10%) - 6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.4 мг, краситель железа оксид коричневый - 0.1 мг. Валсартан 160мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, сорбитол, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат валсартан 80 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 90.2 мг, кроскармеллоза натрия 5.5 мг, кремния диоксид коллоидный 2.7 мг, магния стеарат 1.6 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.4 мг, макрогол-3350 - 1.463 мг, краситель железа оксид красный - 0.024 мг, краситель железа оксид желтый - 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титана диоксид 1.212 мг. Валсартан 80мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, сорбитол, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат

Валсартан показания к применению

- артериальная гипертензия; - хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно) (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным); - для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики

Валсартан противопоказания

- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; - возраст до 18 лет; - беременность; - период лактации (грудного вскармливания); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея и рвота); у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Валсартан дозировка

160 мг 160 мг + 12,5 мг 80 мг 80 мг + 12,5 мг

Валсартан побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10); часто (?1/100,
Лекарственное взаимодействие
Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ, АРА II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови. Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности Гипотензивные препараты Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами. снижающими АД (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРА II). Прессорные амины Возможно ослабление действия прессорных аминов (норэпинефрина, эпинефрина), не требующее прекращения совместного применения. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия препарата при одновременном применении с НПВП, например, с производными салициловой кислоты, индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности. Лекарственные взаимодействия для валсартана Лекарственные средства, совместного применения с которыми следует избегать Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к повышению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходимо контролировать показатели АД, функции почек, а также содержания электролитов плазмы крови при назначении препарата с другими препаратами, влияющими на РААС. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, биологически активных добавок, содержащих калий; калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности (в т.ч. частого определения содержания калия в сыворотке крови). Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) При применении валсартана одновременно с НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. Одновременное применение АРА II и НПВП, особенно у пациентов с нарушениями функции почек и/или гиповолемией (в т.ч. на фоне диуретической терапии), может привести к развитию острой почечной недостаточности. При необходимости совместного применения валсартана и НПВП перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения. Белки-переносчики По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmax и AUC). Отсутствие лекарственного взаимодействия Не было отмечено клинически значимого взаимодействия при проведении монотерапии валсартаном на фоне применения следующих лекарственных средств: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Лекарственные взаимодействия для гидрохлоротиазида Литий При одновременном применении с ингибиторами АПФ и диуретиками сообщалось о случаях обратимого повышения плазменной концентрации лития и его токсического действия. Изучения одновременного применения гидрохлоротиазида с валсартаном и препаратами лития не проводилось. Однако при одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов, содержащих литий, рекомендуется контролировать концентрацию лития в крови. Другие гипотензивные препараты Тиазидные диуретики усиливают антигипертензивный эффект других гипотензивных препаратов (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, АРА II, ингибиторов ренина). Курареподобные миорелаксанты Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов. Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в крови Риск гипокалиемии, вызываемой диуретиками, может усиливаться при одновременном применении глюкокортикостероидов (ГКС), адренокортикотропного гормона (АКТГ), амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических препаратов. Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в крови Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, противосудорожными препаратами и т.д. Следует соблюдать осторожность при длительном совместном применении гидрохлоротиазида вместе с вышеуказанными препаратами. Гипогликемические средства Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Сердечные гликозиды Гипокалиемия и гипомагниемия (нежелательные эффекты тиазидных диуретиков) могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды. НПВП Одновременное применение НПВП и гидрохлоротиазида может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффектов последнего. Сопутствующая гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Н- и м-холиноблокаторы Н- и м-холиноблокаторы (в т.ч. атропин, бипериден) могут повышать биодоступность гидрохлоротиазида, что связано со снижением перистальтики ЖКТ и скорости опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут снижать биодоступность гидрохлоротиазида. Анионобменные смолы Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии колестирамина и колестипола. Гидрохлоротиазид следует принимать либо за 4 ч до либо через 4-6 ч после приема указанных соединений. Витамин D и соли кальция Одновременный прием гидрохлоротиазида с витамином D или препаратами кальция может приводить к гиперкальциемии. Циклоспорин При одновременном применении гидрохлоротиазида и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и обострения течения подагры. Метилдопа Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы. Прессорные амины Гидрохлоротиазид может снижать ответ организма на введение прессорных аминов (норэпинефрин). Клиническое значение этого взаимодействия незначительное и не может препятствовать их совместному применению. Другие виды взаимодействия Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к увеличению частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу: увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемический эффект диазоксида, привести к уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием (например, циклофосфамида, метотрексата), к потенцированию их миелосупрессивного действия. Этанол, барбитураты и наркотические средства Совместное применение с гидрохлоротиазидом может потенцировать развитие ортостатической гипотензии.

Антигипертензивное лекарственное средство валсартан относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). БРА являются на сегодняшний день, пожалуй, наиболее перспективными препаратами для лечения артериальной гипертензии. В нашей стране валсартан был разрешен к медицинскому применению в 1997 году. На сегодняшний день эффективность этого препарата в лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также в устранении последствий инфаркта миокарда полностью доказана. Фармакокинетические и фармакодинамические характеристики валсартана многократно рассматривались в целом ряде обзоров, публиковавшихся в отечественной и зарубежной медицинской периодике. При артериальной гипертензии препарат эффективен как в рамках монотерапии, так и при комбинированном лечении. Антигипертензивное действие валсартана зависит от принимаемой дозы. Так, по данным одного из рандомизированных исследований, лечение высокими (320 мг/день) дозами препарата обеспечивало большее снижение артериального давления, чем терапия умеренными (160 мг/день) дозами. Что же касается переносимости, то в плане развития побочных эффектов оба режима приема препарата были сопоставимы. Кроме приведения артериального давления в желаемые рамки валсартан благоприятным образом воздействует на самочувствие пациентов, улучшая в определенных аспектах качество жизни. Так, препарат положительно влияет на сексуальную жизнь пациентов-гипертоников, а у пожилых пациентов он улучшает когнитивную функцию. В целом ряде исследований эффективность валсартана изучалась в сравнении с другими антигипертензивными препаратами. Было показано, что валсартан имеет сопоставимую с амлодипином антигипертензивную активность, однако обладает некоторыми дополнительными преимуществами. Например, он вызывает более выраженное уменьшение левожелудочковой гипертрофии, снижение выведения альбумина с мочой, акцентированнее воздействует на симпатическую нервную систему. В нескольких рандомизированных клинических испытаниях изучалось сочетанное использование валсартана с тиазидным диуретиком гидрохлоротиазидом.

Во всех без исключения публикациях отмечалась эффективность и безопасность данного антигипертензивного «дуэта», причем комбинированная терапия была гораздо действеннее, чем прием каждого из этих препаратов по отдельности. Сочетание валсартана с гидрохлоротиазидом по своей антигипертензивной активности сопоставимо с комбинацией валсартана с амлодипином. Механизм действия валсартана обусловлен его способностью селективно блокировать AT1-рецепторы, в связи с чем ангиотензину II не остается ничего другого, как молча признать свое поражение в борьбе за место под солнцем (читай: за место на своих «персональных» рецепторах). Таким образом организм выводится из-под вазопрессорного влияния ангиотензина II, что и предопределяет антигипертензивный эффект препарата. Валсартан в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл и т.д.) не вызывает сухого кашля, что обусловлено отсутствием влияния на фермент киназу II, отвечающую за распад брадикинина. Отмечающееся на фоне приема препарата снижение артериального давления не сопровождается какими-либо изменениями частоты сердечных сокращений. После перорального приема валсартана в разовой дозе начало гипотензивного действия, как правило, отмечается через 1-2 часа, а пик снижения артериального давления можно ожидать на 4-6 часу. Длительность действия однократно принятой дозы препарата составляет 24 часа. При регулярном курсовом приеме валсартана стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается на 2-4 неделе. Резкая отмена приема препарата не вызывает синдрома отмены (в виде резкого повышения артериального давления). Эффективность валсартана при хронических формах сердечной недостаточности обусловлена его способностью нивелировать негативные последствия чрезмерной гиперактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ее главного «инструмента» - ангиотензина II.

Фармакология

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT 1 -рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT 1 -рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT 2 -рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к AT 1 -рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT 2 -рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T 1/2 в α-фазе < 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. V d в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 45.1 мг, кроскармеллоза натрия 2.75 мг, кремния диоксид коллоидный 1.35 мг, магния стеарат 0.8 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.2 мг, макрогол-3350 - 0.731 мг, краситель железа оксид красный - 0.012 мг, краситель железа оксид желтый - 0.007 мг, тальк 0.444 мг, титана диоксид 0.606 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
7 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Применение у детей

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Валсартан относится к группе интермедиантов с выраженным действием интигипертензивности.

Действующим веществом лекарства является валсартан, который эффективно борется с гипертензией артериального типа. Препарат воздействует на клеточном уровне на область, отвечающую за повышенное давление

На этой странице вы найдете всю информацию о Валсартан: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Валсартан. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Валсартан? Средняя цена в аптеках находится на уровне 165 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II, которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии.

После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.

У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС, препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность. Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс.

Показания к применению

Лекарство валсартан назначается при и хроническом низком артериальном давлении (далее – АД). Препарат можно использовать после . В своей группе (сартан) это единственные таблетки, которые не могут негативно повлиять на состояние и жизнедеятельность организма после инфаркта.

Таблетки валсартан используют те, кто пили наперстянку, диуретики, бета-адреноблокаторы или ингибиторы.

Противопоказания

Препарат Валсартан не назначается при:

показаниях в педиатрии;
тяжелых нарушениях работы печени;
гиперчувствительности к валсартану, вспомогательным компонентам таблеток;
беременности;
лактации.

С осторожностью таблетки Валсартан назначаются при:

гипонатриевой диете;
обструкции желчевыводящих путей;
стенозе почечных артерий;
обезвоживании;
почечной недостаточности (тяжелой степени).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Валсартан не назначают для лечения беременных женщин из-за опасности для плода. Если женщина принимала препарат и в этот период забеременела, то следует как можно скорее прекратить терапию и обратиться к врачу, в некоторых случаях беременность приходится прерывать.

Использование данного лекарственного препарата в период грудного вскармливания запрещено из-за большой вероятности проникновения активных действующих компонентов в грудное молоко, а затем и в организм ребенка. При необходимости терапии Валсартаном кормящей женщине придется прервать лактацию.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что принимать таблетки Валсартан нужно перорально. Таблетки не рекомендовано разжевывать.

При артериальной гипертензии стандартное суточное дозирование соответствует 80 мг валсартана. Повышение дозировки проводят лишь при недостаточной терапевтической эффективности. Максимальная суточная доза – 640 мг. Для достижения необходимой дозы увеличение суточного дозирования проводят постепенно.

После инфаркта назначается по 40 мг/сутки в начальные часы, затем проводят постепенное повышение в течение 3 месяцев до 320 мг/сутки. При наблюдающейся гипотензии у пациента проводят снижение дозировок.

Побочные эффекты

Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

Обменные процессы : повышение концентрации ионов калия;
Дыхательная система : появление кашля, воспаление глотки;
Иммунная система : повышение риска развития вирусных инфекций;
Сердечно-сосудистая система : понижение уровня артериального давления;
Пищеварительная система : повышение уровня концентрации билирубина, расстройство пищеварения;
Центральная нервная система : головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость;
Кроветворная система : снижение уровня гемоглобина, понижение количества нейтрофилов, понижение общего количества клеток крови;
Мочевыделительная система : функциональные нарушения деятельности почек, повышение уровня азота мочевины, повышение уровня креатинина;
Реакции повышенной чувствительности к Валсартану : кожная сыпь, сывороточная болезнь, отек Квинке, кожный зуд, воспаление сосудов.

Передозировка

Симптомы передозировки – гипотензия, брадикардия, . Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валсартана:

атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид не вызывают клинически значимого взаимодействия;
средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), оказывают влияние на повышение частоты развития нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
препараты лития усиливают свое токсическое действие, увеличивая содержание лития в плазме крови;
нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут понижать антигипертензивный эффект валсартана, вызывать повышение содержания калия в плазме крови и ухудшение функции почек;
рифампицин, циклоспорин, ритонавир могут способствовать увеличению уровня концентрации валсартана в сыворотке крови;
препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, спиронолактон, триамтерен), калийсодержащие соли могут способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови, а при сердечной недостаточности – содержания креатинина в сыворотке крови.

Валсартан Зентива
Купить Валсартан Зентива в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые пленочной оболочкой 80мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Зентива а.с. (Чехия)

ГРУППА
Антигипертензивные - блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Валсартан

СИНОНИМЫ
Валз, Валсартан, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио

ОПИСАНИЕ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антигипертензивное. Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты. При регулярном применении стойкое снижение артериального давления наступает через 2-4 нед. Быстро всасывается из ЖКТ. Небольшая часть биотрансформируется с образованием неактивного метаболита, а основная - экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями и мочой. Мутагенных свойств у вальсартана не выявлено.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность в составе комплексной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность и грудное вскармливание. Гиперчувствительность. Ограничения к применению: Детский возраст.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение. Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, анемия, снижение гематокрита. Прочие: кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением объема циркулирующей крови (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек, тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.