Лекарственная форма Имипенем с циластатином: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения. Имипенем Циластатин: инструкция по применению, предостережения и отзывы Имипенем показания

Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем - производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

Грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы);

Грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;

Грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);

Др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

При в/м введении биодоступность имипенема - 95%, циластатина - 75%. Связь с белками плазмы имипенема - 20%, циластатина - 40%. Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг - 10 и 12 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг - 24 и 33 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Объем распределения у взрослых - 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0.7 л/кг, у новорожденных - 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении T1/2 имипенема - 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых - 1 ч, у детей 2-12 лет - 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема - 1.7-2.4 ч, циластатина - 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема - 2.9-4 ч, циластатина - 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% - внепоченым путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении - 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза - 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции - по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью - 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью - 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, - 1 г 3-4 раза в сутки. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г - в течение 40-60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций - 1 г во время вводной анестезии и 1 г - через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 кв.м):

При легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;

При инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;

При тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин - по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых - по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) - дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м.

Детям с массой тела 40 кг и более - те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг - 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза - 2 г.

В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза - не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.

В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 кв.м, а также у детей не изучалось.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по "жизненным" показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес); у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя - гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.

Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Особые указания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).

5R,6S)-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-3-({2-[(иминометил)амино]этил}тио)-7-оксо-1-азабициклогепт-2-ен-2-карбоксиловая кислота

Химические свойства

Данный антибиотик относится к группе карбапенемов, бета-лактаматным антибактериальным средствам. В целом, такого рода вещества боле устойчивы к бета-лактамазам , обладают широким спектром действия. Данное вещество – это производное тиенамицина . Его часто используют в комбинации с прочими лекарственными средствами. Молекулярная масса химического соединения = 299,3 грамма на моль. Форма выпуска Имипенема – раствор (лиофилизат для приготовления р-ра) для внутривенного или внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Бактерицидное , антибактериальное , противомикробное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам , однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы , цефалоспориназы и пенициллиназы , поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Данное вещество оказывает влияние на стафилококки , Listeria monocytogenes , стрептококки групп B, С и G , Энетерококки , Bacillus spp. , Nocardia spp. , зеленящие стрептококки , которые относятся к группе Viridans , Citrobacter spp. , Аcinetobacter spp . и некоторые устойчивые к действию штаммы.

Также к действию средства чувствительны грамположительные анаэробные бактерии — Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp . и грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Антибиотик никак не влияет на жизненный цикл микоплазм , хламидий , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , грибы , штаммы P. сepacia , вирусы , метициллин-резистентные стафилококки.

Внутривенные инъекции Имипенема позволяют достигнуть максимальной плазменной концентрации лекарства уже через 15-20 минут после введения. Препарат продолжает действовать в течение 5 часов после инфузии. При внутримышечных инъекциях биологическая доступность средства – порядка 95%, а период полувыведения – 60 минут. У препарата относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови – до 20%.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы , который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Показания к применению

Препарат назначают:

• для лечения инфекций мочеполовой системы, органов брюшной полости, дыхательных путей;
• в гинекологической практике;
• при септицемии ;
• для лечения инфекций суставов и костей;
• при инфекционном ;
• при заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами;
• для профилактики осложнений после операций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при наличии на действующее вещество, пенициллины, цефалоспорины , другие бета-лактамные антибиотики ;
• детям до 3 месяцев (внутривенно) и до 12 лет (внутримышечно);
• во время кормления грудью;
• детям с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Могут развиться:

• высыпания на коже, эозинофилия ;
• рвота, искажение вкусовых ощущений, рост активности ферментов печени, псевдомембранозный колит , тошнота;
• повышение судорожной активности, эпилептические приступы ;
• поражения кожи и слизистых оболочек грибком рода Кандида , анафилактические реакции ;
• боль и дискомфорт в месте введения лекарства, при внутривенном использовании препарата.

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при начале сепсиса , эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке ).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом. Рекомендуется отменить лекарство и назначить поддерживающую терапию. Предполагается, что Имипенем выводится с помощью .

Взаимодействие

Сочетание Имипенем + Циластатин или может привести к развитию судорог.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы или почек. Рекомендуется скорректировать дозировку.

Следует помнить и учитывать, что если у больного ранее наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики , то может развиться аллергия на Имипенем.

При применении данного лекарства и , последний является ингибитором почечной дегидропептидазы . Такая комбинация может привести к накоплению Имипенема в моче.

Во время лечения препаратом может наблюдаться ложноположительная реакция Кумбса .

Детям

В педиатрической практике антибиотик используют в виде внутривенных инъекций. Необходимо скорректировать суточную дозировку.

Пожилым

При беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза будет значительно превышать риск для плода. Во время лечения кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Имипенема)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Комбинация Имипенем + Циластатин входит в состав следующих препаратов: Аквапенем , Имипенем и Циластатин , , Имипенем и циластатин натрия , Имипенем +Циластатин-Виал , Цилапенем , Гримипенем , Циласпен , Тиепенем .

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для инфузий Состав:

На 1 флакон/бутылку:

Стерильная смесь, содержащая:

действующие вещества: имипенема моногидрат - 530,0 мг (в пересчете на имипенем - 500,0 мг), циластатин натрия - 532,0 мг (в пересчете на циластатин - 500,0 мг);

вспомогательное вещество: натрия гидрокарбонат - 20,0 мг.

Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-карбапенем+дегидропептидазы ингибитор АТХ:  

J.01.D.H.51 Имипенем и ингибитор дегидропептидазы

Фармакодинамика:

Препарат состоит из двух компонентов:

1)имипенема, бета-лактамного антибиотика широкого спектра действия, производного тиенампцина, относящегося к группе карбаиенемов;

2)циластатина натрия - фермента-ингибитора метаболизма имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

Имипенем подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Имипенем устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp . и Enterobacter spp ., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, а также in vivo:

Грамотрицательных аэробных бактерий : Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp ., включая Serratia marcescens;

Грамположительных аэробных бактерий : Enterococcus faecal is , Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Грамотрицательных анаэробных бактерий : Bacteroides spp., включая Baeteroides fragilis, Fusobacterium spp;

Грамположительных анаэробных бактерий : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на сдедующие микроорганизмы ( клиническая эффективность не установлена):

Грамположительные аэробы : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп C, G и группы viridans;

Грамотрицательные аэробы : Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae , включая штаммы, образующие пенициллиназу, Pasteurella spp., Providencia stuartii;

Грамотрицательные анаэробы : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp. ;

Нечувствительны : Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa .

Фармакокинетика:

После в/в введения раствора препарата время достижения максимальной концентрации (ТС m ах) в плазме составляет 20 минут для обоих компонентов. При этом максимальная концентрация (С m ах) достигает значений от 21 до 58 мкг мл для имипенема и от 21 до 55 мкг/мл для циластатина. После введения препарата в течение 4-6 часов С m ах имипенема снижается до значения 1 мкг/мл и ниже.

Период полувыведения для каждого из компонентов составляет 1 час.

Связывание с белками плазмы составляют 20% для имипенема и 40% - для циластатина.

Примерно 7% введенного в/в имипенема выводится почками в течение 10 часов. Концентрация имипенема в моче свыше 10 мкг/мл может сохраняться на протяжении 8 часов после в/в введения препарата . Около 70-80% циластатина выводится почками в течение 10 часов после в в введения препарата.

При в/в введении препарата черед каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции имипенема/циластатина в плазме или моче не наблюдали.

После в в введения препарата в дозе 1 г были определены следующие средние значения концентрации имипенема в тканях и средах организма человека:

Ткань или среда	Концентрация имипенема мкг/мл или мкг/г	Время измерения (ч)
Стекловидное тело глазного яблока
Внутриглазная жидкость
Ткань легкого
Плевральная жидкость
Перитонеальная жидкость
Ликвор (без воспаления)
Ликвор (при воспалении)
Секрет предстательном железы
Ткань предстательной железы
Фаллопиевы трубы
Эндометрий
Миометрий
Костная ткань
Интерстициальная жидкость
Соединительная ткань

Показания:

Препарат применяется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, а также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.

Интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faccalis , Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propioni bacterium spp., Bacteroides spp. , включая

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.

Инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp ., Escherichia coli , Klebsiella spp ., Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri . Pseudomonas aeruginosa.

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. , включая В. fragilis, Fusobacterium spp.

Инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.

Бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Инфекционный эндокардит. вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы).

Гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы). Staphylococcus epider midis , Streptococcus agalactiae (Streptococcus spp . группы В), Enterobacter spp ., Escherichia coli , Gardnerella vaginalis , Klebsiella spp ., Proteus spp ., Bifidobacterium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Propionibacterium spp ., Bacteroides spp . , включая В. fragilis .

Профилактика послеоперационных осложнений у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к другим карбапенемам.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) на любые другие бета-лактамные антибиотики (например, пенициллины или цефалоспорины).

Дети до 3 месяцев.

Дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл).

Пациенты с клиренсом креатинина (КК) менее 5 мл/мин/1,73 м 2 (за исключением тех случаев, когда не позднее чем через 48 ч после инфузии препарата будет проводиться гемодиализ).

С осторожностью:

Заболевания центральной нервной системы, при КК менее 70 мл/мин 1,73 м 2 , пациенты, находящиеся на гемодиализе, пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, псевдомембранозный колит.

Беременность и лактация:

Исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

Имипенем обнаруживается в грудном молоке. Если применение препарата признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить.

Способ применения и дозы:

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ПРИМЕНЕНИЯ НЕ ДОЛЖНА ВВОДИТЬСЯ ВНУТРИМЫШЕЧНО.

Расчет общей суточной дозы препарата должен основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько применений в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, функции почек и массы тела.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Дозы, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 70 мл/мин/1,73 м 2) и массой тела ≥70 кг.

У пациентов с клиренсом креатинина ≤70 мл/мин/1,73 м 2 (см. Таблицу 2) и/или массой тела менее 70 кг (см. Таблицу 3) необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от массы тела у тех пациентов, у которых масса значительно ниже 70 кг, и или имеется умеренно выраженная или тяжелая почечная недостаточность.

Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1-2 г имипенема, разделенная на 3-4 применения (см. Таблицу 1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в день.

В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза препарата для внутривенных инфузий может быть увеличена до максимальной - 4 г (имипенема) в день или 50 мг/кг в день в зависимости от того, какая доза будет меньше.

Каждая доза препарата для внутривенных инфузий, меньше или равная 500 мг должна вводиться внутривенно в течение 20-30 минут. Каждая доза свыше 500 мг, должна вводиться внутривенно на протяжении 40-60 мин.

Пациентам, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует замедлить скорость введения препарата.

Таблица 1. Режим дозирования препарата для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и массой тела ≥70 кг*

Степень тяжести инфекции	Доза имипенема, мг	Перерыв между инфузиями	Общая суточная доза
Тяжелая (чувствительные возбудители)
Тяжелая и или угрожающая жизни
Тяжелая и или угрожающая жизни, вызванная менее чувствительными микроорганизмами (в первую очередь некоторыми штаммами Р. aeruginosa )

* У пациентов с массой тела менее 70 кг необходимо дальнейшее пропорциональное снижение вводимых доз.

В связи с высокой антимикробной активностью препарата рекомендуется, чтобы его общая суточная доза не превышала 50 мг кг или 4 г (имипенема) день в зависимости от того, какая доза будет меньше.

Хотя пациенты с муковисцидозом с нормальной почечной функцией получали лечение препаратом в дозе до 90 мг/кг в день, разделенной на несколько применений, общая доза не превышала 4 г (имипенема) в день.

Препарат успешно применялся в монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае подтвержденных или предполагаемых инфекций, например, сепсиса.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек

Для коррекции дозы препарата при лечении взрослых пациентов с нарушенной функцией почек необходимо:

• Основываясь на характеристиках инфекции, выбрать из Таблицы 1 общую суточную дозу препарата.
• Из Таблицы 2 подобрать соответствующую уменьшенную дозу препарата, исходя из суточной дозы (Таблица 1) и клиренса креатинина данного пациента. (Для расчета времени инфузии см. раздел "Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек").
• Из Таблицы 3 выбрать в левом столбце значение массы тела, ближайшее к массе тела пациента (кг).

Таблица 2. Режим дозирования препарата для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нарушенной функциейпочек и массой тела ≥70 кг*

Общая суточная доза имипенема, из Таблицы 1
	41-70	21-40	6-20
1,0 г в день	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов	по 250 мг через 8 часов
1,5 г в день	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов
2,0 г в день	по 500 мг через 8 часов	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 12 часов
3,0 г в день	по 500 мг через 6 часов	по 500 мг через 8 часов	по 500 мг через 12 часов
4,0 г в день	по 750 мг через 8 часов	по 500 мг через 6 часов	по 500 мг через 12 часов

* У пациентов с массой тела менее 70 кг необходимей дальнейшее пропорциональное снижение вводимых доз.

Таблица 3. Режим дозирования препарата для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нарушенной функцией почек и/или массой тела менее 70 кг

Максимальная суточная доза 1,0 г

Масса тела (кг)	Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2)
	≥71 кг	41-70	21-40	6-20
	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов	по 250 мг через 12 часов
	но 250 мг через 8 часов	по 125 мг через 6 часов	по 250 мг через 12 часов	по 125 мг через 12 часов
	по 125 мг через 6 часов	по 125 мг через 6 часов	по 125 мг через 8 часов	по 125 мг через 12 часов
	по 125 мг через 6 часов	по 125 мг через 8 часов	по 125 мг через 12 часов	по 125 мг через 12 часов
	по 125 мг через 8 часов	по 125 мг через 8 часов	по 125 мг через 12 часов	по 125 мг через 12 часов

Максимальная суточная доза 1,5 г

Масса тела (кг)	Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2)
	>71 кг	41-70	21-40	6-20
	по 500 мг через 8 часов	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 250 мг через 8 часов	по 125 мг через 6 часов	по 125 мг через 8 часов	по 125 мг через 12 часов
	по 125 мг через 6 часов	по 125 мг через 8 часов	по 125 мг через 8 часов	по 125 мг через 12 часов

Максимальная суточная доза 2,0 г

Масса тела (кг)	Клиренс креатинин a (мл/мин/1,73 м 2)
	≥71 кг	41-70	21-40	6-20
	по 500 мг через 6 часов	по 500 мг через 8 часов	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 500 мг через 8 часов	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 250 мг через 8 часов	по 125 мг через 6 часов	по 125 мг через 8 часов	по 125 мг через 12 часов

Максимальная суточная доза 3,0 г

Масса тела (кг)	Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2)
	≥71 кг	41-70	21-40	6-20
	по 1000 мг через 8 часов	по 500 мг через 6 часов	по 500 мг через 8 часов	по 500 мг через 12 часов
	по 750 мг через 8 часов	по 500 мг через 8 часов	по 500 мг через 8 часов	по 500 мг через 12 часов
	по 500 мг через 6 часов	по 500 мг через 8 часов	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 500 мг через 8 часов	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов

Максимальная суточная доза 4,0 г

Масса тела (кг)	Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2)
	≥71 кг	41-70	21-40	6-20
	по 1000 мг через 6 часов	по 750 мг через 8 часов	по 500 м г через 6 часов	по 500 мг через 12 часов
	по 1000 мг через 8 часов	по 750 мг через 8 часов	по 500 мг через 8 часов	по 500 мг через 12 часов
	по 750 мг через 8 часов	по 500 мг через 6 часов	по 500 мг через 8 часов	по 500 мг через 12 часов
	по 500 мг через 6 часов	по 500 мг через 8 часов	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 12 часов
	по 500 мг через 8 часов	по 250 мг через 6 часов	по 250 мг через 8 часов	по 250 мг через 12 часов

При введении дозы 500 мг пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/1,73 м 2 возможно увеличение риска развития судорог.

Препарат Имипенем+Циластатин не следует вводить внутривенно пациентам с клиренсом креатинина меньше 5 мл/мин/1,73 м 2 за исключением тех случаев, когда не позднее чем через 48 ч после инфузии препарата Имипенем+Циластатин будет проводиться гемодиализ.

Гемодиализ

При лечении пациентов с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м 2 , находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования препарата Имипенем+ Циластатин для пациентов с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/1,73 м 2 (см. раздел "Схема дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек").

Как имипенем, гак и циластатин выводятся во время гемодиализа из системы кровообращения. В связи с чтим препарат Имипенем+Циластатин для внутривенных инфузий должен вводиться пациентам после гемодиализа и затем через 12-ти часовые интервалы с момента завершения процедуры. За пациентами, находящимися на гемодиализе, особенно при наличии у них заболеваний центральной нервной системы, должно осуществляться тщательное наблюдение; назначение препарата Имипенем+Циластатин пациентам, которым проводится гемодиализ, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог (см. раздел "С осторожностью").

В настоящее время нет достаточных данных для того, чтобы рекомендовать препарат Имипенем + Циластатин для внутривенных введений пациентам, находящимся на перитонеальном диализе.

Состояние почек у пациентов пожилого возраста не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозировок таким пациентам рекомендуется определение клиренса креатинина.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекции дозы не требуется.

Профилактика

Режим дозирования для взрослых пациентов

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых препарат Имипенем+ Циластатин для внутривенных инфузий следует вводить в дозе 1 г при вводной анестезии и затем 1 г через 3 часа. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, при операциях на толстой и прямой кишке) следует вводить две дополнительные дозы по 500 мг через 8 и 16 часов после вводного наркоза.

Схема дозирования для детей с 3-х месячного возраста

• Дети с массой тела ≥40 кг должны получать такие же дозы, как и взрослые пациенты.
• Дети старше 3-х месяцев с массой тела менее 40 кг должны получать препарат в дозе 15 мг/кг с 6-часовыми интервалами. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Приготовление раствора для внутривенных инфузий

Препарат Имипенем+Циластатин для внутривенных инфузий нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам .

Лекарственная форма препарата Имипенем+Циластатин для внутривенных инфузий обладает химической несовместимостью с молочной кислотой (лактатом) и не должна готовиться на основе растворителей, содержащих лактат. Однако внутривенно препарат Имипенем+Циластатин может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.

Раствор препарата Имипенем+Циластатин для внутривенных инфузий приготавливается в соответствии с приведенной ниже Таблицей 4. Конечный инфузионный раствор необходимо встряхивать до получения прозрачного раствора. Цвет растворов препарата Имипенем+Циластатин варьируется от бесцветного до желтого (изменение цвета в этих пределах не влияет на активность препарата).

Таблица 4. Приготовление раствора препарата Имипенем+Циластатин для внутривенных инфузий

Доза препарата Имипенем+Циластатин (мг имипенема)	Объем добавляемого растворителя (мл)	Средняя концентрация инфузионного раствора препарата Имипенем+Циластатин (мг/мл имипенема)

Для флакона 20 мл, 25 мл

Во флакон с препаратом Имипенем+Циластатин предварительно необходимо добавить 10 мл соответствующего растворителя из перечня, представленного в Таблице 5. Полученную первичную суспензию необходимо тщательно встряхнуть и добавить в инфузионный флакон, содержащий 90 мл инфузионного растворителя.

ПЕРВИЧНУЮ СУСПЕНЗИЮ НЕЛЬЗЯ ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ.

Для полного переноса препарата процедуру необходимо повторить. Добавив во флакон с остатками порошка 10 мл ранее полученного раствора из инфузионного флакона.

Полученную суспензию необходимо тщательно встряхнуть и добавить в инфузионный флакон, содержащий 90 мл инфузионного растворителя. Общий объем растворителя - 100 мл.

Конечный инфузионный раствор необходимо встряхивать до получения прозрачного раствора.

В Таблице 5 представлены данные по срокам использования инфузионного раствора препарата Имипенем+ Циластатин. приготовленного на основе ряда инфузионных растворителей и хранящегося при комнатной температуре или в холодильнике.

Таблица 5

Растворитель	Срок стабильности препарата
	Комнатная температура (25 °С)	Холодильник
0,9% раствор натрия хлорида
5% раствор декстрозы
10% раствор декстрозы
5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида
5% раствор декстрозы и 0,45% раствор натрия хлорида
5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида
5% раствор декстрозы и 0,15% раствор калия хлорида
5% и 10% раствор маннитола

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях Имипенем+[Циластатин] внутривенно вводился 1723 пациентам. Наиболее частыми системными побочными эффектами, вероятно связанными с применением препарата, были тошнота (2,0%), диарея (1,8%), рвота (1,5%), сыпь (0,9%), лихорадка (0,5%), снижение артериального давления (0,4%), судороги (0,4%) (см. раздел "Особые указания"), головокружение (0,3%), зуд (0,3%), крапивница (0,2%), сонливость (0,2%).

Наиболее частыми местными побочными эффектами были флебит тромбофлебит (3,1%), боль в месте введения (0,7%), эритема в месте введения (0,4%) и рубцевание стенки вен (0,2%). Также часто сообщалось о повышении активности сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Ниже перечислены побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований и в пострегистрационном опыте применения.

Зарегистрированные побочные эффекты классифицированы по частоте: очень часто (≥14 0), часто (≥1/100, <110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Редко: псевдомембранозный колит, кандидоз.

Очень редко: гастроэнтерит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия.

Нечасто: панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз.

Редко: агранулоцитоз.

Очень редко: гемолитическая анемия, угнетение функции красного ростка костного мозга.

Со стороны иммунной системы

Редко : анафилактические реакции.

Со стороны психики

Нечасто: психические нарушения, включая галлюцинации и состояния спутанности сознания.

Со стороны нервной системы

Нечасто: судороги, миоклония, головокружение, сонливость.

Редко: энцефалопатия, парестезия, тремор, извращение вкуса.

Очень редко: обострение миастении, головная боль.

Частота неизвестна: ажитация, дискинезия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: снижение слуха.

Очень редко: вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердца

Очень редко: цианоз, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов

Часто: тромбофлебит.

Нечасто: снижение артериального давления.

Очень редко: "приливы".

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: одышка, гипервентиляция, боль в горле.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, рвота, тошнота. Тошнота и/или рвота при применении препарата Имипенем + [Циластатин] чаше наблюдались у пациентов с гpa нулоцитопенией.

Редко: окрашивание зубов и или языка.

Очень редко: геморрагический колит, боль в животе, изжога, глоссит, гипертрофия сосочков языка, гиперсаливация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: печеночная недостаточность, гепатит.

Очень редко: фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь (в том числе экзантематозная).

Нечасто: крапивница, зуд.

Редко: токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Очень редко: гипергидроз, изменения структуры кожи.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: полиартралгия, боль в грудном отделе позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: острая почечная недостаточность, олигурия/анурия, полиурия, изменение цвета мочи (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию). Роль препарата Имипенем+Циластатин] в изменениях почечной функции трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек.

Со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: генитальный зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: лихорадка, боль и уплотнение в месте введения препарата, эритема в месте введения препарата.

Очень редко: чувство дискомфорта в груди, астения/слабость.

Лабораторные показатели

Часто: повышение активности сывороточных трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.

Нечасто: положительный прямой тест Кумбса, увеличение протромбинового времени, снижение гемоглобина, повышение концентрации сывороточного билирубина, повышение концентрации сывороточного креатинина, повышение концентрации азота мочевины крови.

Дети (старше 3-хмесяцев)

В клиническом исследовании с участием 178 детей старше 3-х месяцев наблюдавшиеся побочные эффекты были сопоставимы с побочными эффектами, зарегистрированными у взрослых пациентов.

Передозировка:

Симптомы передозировки соответствуют профилю побочных реакций и могут включать судороги, спутанность сознания, тремор, тошноту, рвоту, снижение артериального давления, брадикардию.

Специальной информации по лечению передозировки препарата нет. натрия выводится при проведении гемодиализа, однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

Взаимодействие:

Препарат фармацевтически несовместим с молочной кислотой (лактатом) и не должен готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако внутривенно препарат может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Одновременное применение с пробенецидом сопровождается минимальным увеличением плазменной концентрации и периода полувыведения имипенема. в связи с чем одновременное применение пробенецида и препарата не рекомендуется.

При применении препарата с вальпроевой кислотой или дивальпроатом натрия снижается плазменная концентрация вальпроевой кислоты. В результате этого взаимодействия концентрация вальпроевой кислоты может упасть ниже терапевтического уровня, что увеличивает риск развития судорог.

Хотя механизм взаимодействия неизвестен, данные in vitro и результаты исследований на животных позволяют предположить, что карбапенемы могут ингибировать гидролиз, в результате которого глюкуронидный метаболит вальпроевой кислоты (VPA -g ) превращается обратно в вальпроевую кислоту, что приводит к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови (см. раздел "Особые указания").

Одновременное применение антибактериальных препаратов с варфарином может усиливать его антикоагулянтное действие. Имеются многочисленные сообщения об усилении антикоагулянтного эффекта принимаемых перорально антикоагулянтов, включая , у пациентов, одновременно принимающих антибактериальные препараты.

Риск может варьироваться в зависимости от инфекционного агента, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние антибиотиков на увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Рекомендуется периодически контролировать значение МНО в течение и непосредственно после одновременного применения антибактериальных препаратов с пероральными антикоагулянтами.

Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное - изолированное - введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Особые указания:

Окрашивает мочу в красноватый цвет (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию).

Лекарственная форма для в/в введения не должна использоваться для внутри мышечного введения.

Имеются данные о частичной перекрестной аллергии при применении препарата и других бета-лактамных антибиотиков - пенициллинов и цефалоспоринов. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить и принять соответствующие меры.

При применении препарата с вальпроевой кислотой или дивальпроатом натрия снижается плазменная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии. Увеличение дозы вальпроевой кислотой или дивальпроата натрия может оказаться недостаточным для преодоления последствий взаимодействия. Одновременное применение имипенема и вальпроевой кислоты/дивальпроата натрия не рекомендуется. Следует рассмотреть возможность лечение инфекций антибактериальными препаратами других групп (не карбапенемов) у пациентов, получающих противосудорожную терапию вальпроевой кислотой или дивальпроатом натрия. При необходимости применения препарата может потребоваться проведение дополнительной противосудорожной терапии.

При применении почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие псевдомембранозного колита, который по тяжести может варьировать от легкого до опасного для жизни. В связи с этим пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, в особенности колит, антибиотики следует назначать с осторожностью. Важно рассматривать возможность такого диагноза, как псевдомембранозный колит, у пациентов, поступающих с диареей после применения антибактериальных препаратов. Хотя исследования показывают, что главной причиной "колита, связанного с антибиотиками", является токсин, вырабатываемый Clostridium difficile, следует принимать во внимание и другие возможные причины. При подозрении или подтверждении диагноза псевдомембранозного колита необходимо рассмотреть возможность прекращения терапии препаратом и проведение специфической терапии. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Р seudo топа s aeruginosa может достаточно быстро приобрести резистентность к имипенему. Поэтому в процессе лечения необходимо периодически определять чувствительность Pseudomonas aeruginosa к антибиотику сообразно клинической ситуации.

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмам. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального атибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании региональных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.

Вследствие риска развития печеночной токсичности (повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит) при применении препарата следует тщательно контролировать функции печени.

У пациентов с заболеваниями печени следует контролировать состояние функции печени в период применения препарата. Коррекции дозы не требуется.

Как и в случае применения других бета-лактамных антибиотиков, имелись сообщения о побочных реакциях со стороны центральной нервной системы (ЦНС): миоклония, состояния спутанности сознания и судороги, особенно в тех случаях, когда были превышены дозы, рекомендованные с учетом функции почек и массы тела. Обычно подобные явления отмечались у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или судорогами в анамнезе) и/или у пациентов с нарушенной функцией почек, у которых возможна кумуляция препарата. В связи с этим, в особенности у подобных пациентов, крайне необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз (см. раздел "Способ применения и дозы").

У пациентов с судорожными расстройствами следует продолжать противосудорожную терапию.

При возникновении тремора, миоклонии или судорог, пациентов следует направить на неврологическое обследование и назначить противосудорожную терапию, если она не была еще начата. Если симптомы со стороны ЦНС сохраняются, то следует уменьшить дозу препарата или его отменить.

Препарат не следует применять у пациентов с клиренсом креатинина ≤ 5 мл/мин/1,73 м 2 за исключением тех случаев, когда не позднее чем через 48 ч после инфузии препарата будет проводиться гемодиализ. Применение препарата пациентам, которым проводится гемодиализ, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог.

У детей старше 3-х месяцев препарат применяют по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.

Данных по эффективности и безопасности применения имипенема циластатин для в в введения у детей до 3-х месяцев и с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл) недостаточно.

Лекарственная форма содержит 35,7 мг (1,55 мэкв) натрия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Некоторые побочные эффекты, связанные с применением препарата (например, галлюцинации, головокружение, сонливость и вертиго), могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 500 мг+500 мг.

Упаковка:

По 500 мг+ 500 мг действующих веществ во флаконы из стеклянной трубки для лекарственных средств вместимостью 20 мл или 25 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или по 500 мг + 500 мг действующих веществ в бутылки стеклянные для крови, инфузионных и трансфузионных препаратов вместимостью 100 мл, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками.

1, 5 или 10 флаконов с препаратом вместимостью 20 мл или 25 мл укладывают в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по применению.

1 бутылку с препаратом вместимостью 100 мл укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

25 флаконов с препаратом вместимостью 20 мл или 25 мл с приложением инструкций по применению, соответствующих количеству флаконов, укладывают в коробку из картона для потребительской тары (для стационаров).

35 бутылок с препаратом вместимостью 100 мл помещают в ящики из картона гофрированного с приложением инструкций по применению, соответствующих количеству бутылок (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

«Имипенем» – антибиотик, относящийся к классу карбапенемов. Он угнетает размножение патологических микроорганизмов грамположительной и грамотрицательной природы. Этот медикамент используют только по рекомендации лечащего врача после проведения исследований и подтверждения диагноза.

Активные вещества и форма выпуска препарата

В составе антибиотического средства два активных компонента – Имипенем, а также циластатин. Имипенем оказывает бактерицидное действие на множество патогенных микроорганизмов, включая аэробные и анаэробные. Циластатин – фермент, который сам противобактериальным действием не обладает, но замедляет метаболизм первого вещества в почках и мочевыводящих путях, усиливает его концентрацию.

Лекарство производят российские и индийские фармацевтические компании в форме бледно-желтого порошка для приготовления растворов. Применяется для внутривенного, внутримышечного введения и капельниц.

В аптеках можно найти четыре вида фармпрепарата с идентичным действием:

В виде таблеток или капсул медикамент не выпускается. Стоимость лекарства варьируется от 600 до 800 рублей.

Для приготовления готового раствора используют растворы натрия хлорида и декстрозы в различных концентрациях. Обычно на 1 г препарата (500 мг Имипенема и 500 мг циластитина) используют 100 мл раствора.

Порошок хранят при комнатной температуре два года. Рабочий раствор используют не позже, чем через час после изготовления.

Действие фармацевтического средства

Этот антибиотик имеет широкий спектр воздействия. Он разрушает стенки клеток патогенных микроорганизмов.

Основные микроорганизмы, на которые воздействуют активные компоненты лекарства:

Грамположительные бактерии		Грамотрицательные бактерии
Вид	Опасность	Вид	Опасность
Стафилококки	Воспалительные и гнойные процессы в разных органах	Палочковидные сальмонеллы	Острые кишечные инфекции, сальмонеллез
Стрептококки	Поражение органов дыхания, пищеварительной системы. Вызывают 15 серьезных болезней.	Энтеробактерии (включая кишечную палочку)	Инфекционные болезни пищеварительной и дыхательной системы, почек, мочевыводящих путей, половых органов
Листерии	Развитие листериоза	Клебсиеллы	Менингит, кишечные инфекции, конъюнктивит, сепсис
Энтерококки	Кишечные патологии	Протеи	Большинство острых кишечных недугов

А также помогает «Имипенем» при нозокомиальной инфекции, нокардиозе, шигеллезах, кишечных иерсиниозах, урогенитальных проблемах, вызванных нейссериями. Борется с ацинетобактериями, цитробактерами, гемофильной палочкой и бактероидами. Но он не поможет при хламидиозе, микоплазмозе, грибковых и вирусных поражениях.

Раствор «Имипенема» могут вводить внутривенно, внутримышечно или в виде инфузий. В ткани человека и биологические жидкости попадает 95% активных компонентов. После завершения воздействия остатки средства организм выводит с мочой за 10 часов после введения.

Показания к применению средства «Имипенем»

Антибиотик назначают для терапии инфекционных поражений:

• органов брюшной полости и малого таза;
• мочевыводящих путей;
• костей и суставов;
• нижних дыхательных отделов;
• кожных покровов и мягких тканей.

Им лечат многие гинекологические инфекции, эндокардиты бактериальной природы, сепсисы. Применяют «Имипенем» для купирования внутрибольничных инфекционных процессов. Рекомендуют этот препарат для профилактики поражения бактериями и возникновения вторичных воспалений после операций.

При назначении антибиотика обязательно учитывают возраст и массу тела пациента, а также есть ли у него хронические и наследственные недуги, сопутствующие инфекционные заболевания, насколько хорошо работает иммунная система.

Дозировка и способ применения

Внутривенно антибиотик могут назначить детям с трехмесячного возраста. Возможные дозы при таком способе применения:

• малышам от 3 месяцев – по 15 мг на килограмм веса каждые 6 часов;
• детям от 12 лет – по 0,25–1 г каждые 6 часов;
• взрослым – аналогично.

Если ребенок в 12 лет весит менее 40 кг, тогда для него применяется та же схема, что у детей младшего возраста.

Для взрослых пациентов дозировка в сутки зависит и от тяжести инфекции. Так, для больного с весом от 70 кг возможно суточное введение (в граммах):

• при легких инфекциях – один (по 0,25 четыре раза);
• при среднетяжелых – 1,5–2 (по одному или два раза, или по 0,5 – три раза);
• при тяжелых – 2 (по 0,5 четыре раза).

При угрозе жизни доза увеличивается до 3–4 г: вводится по грамму трижды или четырежды в сутки. У пожилых пациентов вероятны возрастные нарушения почечных функций, что может потребовать понижения дозы.

Внутримышечные инъекции «Имипенема» проводят взрослым и подросткам с 12 лет. Разрешено вкалывать каждые 12 часов по 500–750 мг. Для взрослого человека максимум антибиотика в сутки внутривенно – 4 г, внутримышечно – 1,5 г, для малышей и тех, кто весит меньше 40 кг – 2 г внутривенно.

Если антибиотик используется для ликвидации внутрибольничных инфекций и в профилактических целях после операции, профилактики инфицирования после оперативных вмешательств, максимальная суточная доза – не более 1 г.

Противопоказания и побочные действия

Антибиотическое средство противопоказано детям до трехмесячного возраста и при гиперчувствительности к активным компонентам. Развитие аллергии возможно при соответствующей реакции на другие бета-лактамные противобактериальные средства.

Коррекция дозировки фармсредства требуется при применении для людей с дисфункциями почек и заболеваниями ЦНС, а также страдающих псевдомембранозными колитами.

Беременным антибиотик вводят только в том случае, если его потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для малыша. При лактации применять не следует, поскольку не выявлено, выделяются ли активные вещества с молоком. Если использование препарата необходимо, придется прервать грудное вскармливание.

Очень важно применять «Имипенем Циластатин» только под медицинским наблюдением, поскольку он имеет довольно много побочных эффектов. Прежде всего, это аллергические реакции. Они проявляются в виде:

• высыпаний на коже;
• лихорадочных состояний;
• крапивницы;
• высокой концентрации эозинофилов в крови;
• анафилактического шока.

Если пошла неправильная реакция на компоненты препарата со стороны центральной нервной системы, то у больного возможны сонливость, головокружение, судороги, припадок эпилепсии. Похожие явления вероятны при одновременном использовании «Имипенема Циластатина» и «Ганцикловира».

Возможно побочное воздействие на пищеварительную систему, выражаемое тошнотой, рвотой, поносом, развитием псевдомембранозного колита и ростом активности трансаминаз печени. А также при внутривенном введении у некоторых пациентов возникает сильная боль, может образоваться тромб.

При передозировке вероятна тошнота, рвота, судороги, понижение давления, нарушение сердечного ритма. Если эти симптомы сильные, нужно вызвать неотложную помощь.

Фармсредства с аналогичным воздействием

Схожим с «Имипенемом» воздействием обладают антибиотические препараты из группы карбапенемов. В них те же активные вещества – Имипенем и циластатин, но в иной концентрации. Различается и стоимость фармацевтических средств:

• «Тиепенем» – от 300 рублей;
• «Тиенам» – от 600 рублей;
• «Гримипенем» – от 130 рублей;
• «Цилапенем» – от 400 рублей;
• «Аквапенем» – от 650 рублей.

Препарат	Фото	Цена
		от 473 руб.
		от 5024 руб.
		от 579 руб.

При аллергической реакции на Имипенем либо циластатин врач подберет аналог с иным активным веществом. Перед применением «Имипенема» важно учесть все возможные аллергические реакции. Растворы фармпрепарата (для капельницы, для введения внутривенно и внутримышечно) не являются взаимозаменяемыми. Их применяют строго по назначению и под контролем врача.

Имипенем циластатин — это медикамент с антибактериальным эффектом, который имеет бета-лактамное свойство и входит в фармакологическую группу препаратов с антибактериальным действием — карбапенемов.

Данное средство группы антибиотиков, воздействует на многочисленные патогенные микробы.

Общая информация

Комбинированное медикаментозное средство, которое имеет антибактериальное действие, в своем составе содержит два активных компонента. Это вещество имипенем, а также компонент циластатин.

Вещество имипенем — это бета-лактомный препарат антибактериального действия. Относится активное вещество к современным медикаментам группы тиенамицинам. Медикамент является ингибитором синтезирования клеточной мембраны бактерий.

Препарат влияет на подавление жизнедеятельности грамположительных микробов, а также воздействует на грамотрицательные бактерии.

В число микроорганизмов, которые проявляют чувствительность к препарату Имипенем циластатин, есть группа аэробных бактерий и группа анаэробных микробов.

Компонент в препарате циластатин натрия — это фермент, который не имеет своего антибактериального воздействия на микроорганизмы.

Он не угнетает их на клеточном мембранном уровне, но является средством, замедляющее процесс метаболизма активного компонента имипенем в клетках почечного органа, что значительно повышает концентрацию имипенема в неизмененном виде в мочевом пузыре и уретральном канале.

Препарат влияет на подавление жизнедеятельности грамположительных микробов

Чувствительность микроорганизмов на препарат

Антибактериальное средство Имипенем циластатин устойчив на противодействию микроорганизмов, что дает ему высокую степень воздействия на многие виды микробов, в том числе и на такие бациллы, которые не имеют чувствительность на многие антибиотики.

В число таких микробов входят Pseudomonas aeruginosa, бацилла Serratia spp., а также Enterobacter spp.

Чувствительность на антибактериальный медикамент Имипенем циластатин имеют такие грамположительные бациллы, аэробного типа:

• Аэробные микробы Enterococcus faecium;
• Бациллы Staphylococcus aureus (штамм, образующий пенициллин);
• Группа бацилл стрептококковой инфекции — Streptococcus pneumoniae, а также Streptococcus agalactiae;
• Streptococcus pyogenes, а также Staphylococcus epidermidis (штамм, образующий пенициллин);

Чувствительность грамотрицательных бацилл аэробного типа на медикамент Имипенем циластатин:

• Аэробные микробы Citrobacter spp. и Acinetobacter spp., а также Enterobacter spp.;
• Инфекции Gardnerella vaginalis и микроб Escherichia coli;
• Haemophilus parainfluenzae и микроб Haemophilus influenza;
• Бактерия Morganella morganii, а также Klebsiella spp.

Чувствительность на средство Имипенем циластатин грамположительных бацилл, анаэробного типа:

• Propionibacterium spp. и бацилла Clostridium spp.;
• Peptostreptococcus spp. и бактерии Peptococcus spp.

Чувствительность грамотрицательных бацилл анаэробного типа на медикамент Имипенем циластатин:

• Alcaligenes spp. и микроорганизм Aeromonas hydrophila;
• Neisseria gonorrhoeae, а также Providencia stuartii (штамм, который образует пенициллин);
• Prevotella disiens и бацилла Prevotella bivia.

Фармакология

Медикаментозный антибактериальный медикамент Имипенем циластатин, имеет такие свойства на организм:

• Наибольшая концентрация активных компонентов в составе плазмы состава крови, после инъекционного введения внутрь, наступает через 20 — 30 минут и достигает от 0,0210 до 0,0580 миллиграмм на один миллилитр — это концентрация компонента имипенема;
• Концентрация компонента циластатин за 20 — 30 минут достигает 0,0210 — 0,0550 миллиграмм на миллилитр;
• По пришествие 6 часов происходит снижение концентрации компонента имипенем до 0,0010 миллиграмм на миллилитр;
• Время полувыведения активных компонентов в течение 60 минут ;
• Процесс связывания компонентов с белками — вещество имипенем — 20,0%, циластатин до 40,0%;
• За 10 часов времени с момента инъекции до 70,0% препарата выводится за пределы организма при помощи почечного органа;
• В урине концентрация составляет не более 0,010 миллиграмм на миллилитр , и может находиться препарат в урине в течение 8 — 10 часов.

Показания к применению

В соответствии с предложенной инструкцией по применению производителям, данную группу антибиотиков назначают в рамках медикаментозной терапии инфекционных заболеваниях, а также в период воспаления.

Назначения для введения внутрь вены капельным методом, являются такие инфекции в организме, которые вызывают тяжелое течение болезни:

• Инфекции в органах системы дыхания;
• Заболевания мочевой системы и органов выведения из организма урины;
• Клеток костной ткани;
• Инфекции на кожных покровах, а также подкожные воспаления.

Методом капельного введения препарат Имипенем циластатин назначают при гинекологических патологиях, инфекциях абдоминального отдела пищеварительной системы, при патологии септицемия, а также при эндокардите, вызванном вторжением бацилл.

Назначения для введения препарата Имипенем циластатин методом инъекции в мышечную ткань, такое же как и для капельного ввода препарата в организм.

Антибактериальное средство Имипенем циластатин устойчив на противодействию микроорганизмов

Способы применения и дозировка

Имипенем циластатин назначают для введения в организм капельным путем внутрь вены, или же инъекционно внутрь мышечных тканей.

При капельной методике дозировка для взрослого населения от 12 лет — составляет от 1,0 грамма до 4,0 грамм. Частота капельного введения — через 6 часов.

Для детей дозировка рассчитывается исходя из веса малыша — 60,0 миллиграмм на один килограмм. Применять Имипенем циластатин можно с трёх месячного возраста, если ребёнок имеет массу тела выше, чем 4,0 килограмма.

Дозировка введения медикамента внутрь мышечных тканей в сутки должна не превышать 1,0 — 1,5 грамм. Частота введения препарата — 2 раза за сутки.

Для людей преклонного возраста, старше 65 лет, препарат используют с осторожностью, постоянно контролируя работу почечного органа.

Длительность процедуры капельной методики введения лекарственного средства:

• На протяжении 20 минут — 30 минут при вливании от 250,0 миллиграмм до 500,0 миллиграмм инъекционного раствора медикамента Имипенем циластатин;
• 40 минут — 1 час для введения объема от 500,0 миллилитров лекарства.

Если пациент ощущает приступ тошноты, тогда нужно снизить скорость поступления лекарства методом капельного введения. Инъекционные введения препарата производят в крупные мышечные ткани (ягодицы).

После того, как в лабораторной диагностике определилось полное излечение организма от инфекции, медикамент Имипенем циластатин вводят еще на протяжении 2 — 3 дней.

Антибактериальный медикаментозный препарат Имипенем циластатин не выпускается в таблетках, а форма выпуска только порошок для приготовления растворов для капельной методики введения и суспензии для выведения внутрь мышечных волокон.

Антибактериальный медикаментозный препарат Имипенем циластатин не выпускается в таблетках

Как приготовить раствор для введения внутрь капельной методикой?

Готовится раствор для капельной методики введения по таким этапам:

• Необходимо во флакон, в котором находится порошок лекарственного средства, влить раствор декстрозы 5,0%, или же 10,0%, также можно применять раствор хлористого натрия 0,90%. Объем раствора не должен превышать 10,0 — 20,0 миллилитров;
• Нужно тщательно перемешать методом встряхивания до однородной суспензии;
• Данную суспензию, необходимо соединить с растворителем и общий объём препарата для капельницы должен составлять 100,0 миллилитров;
• Если на стенках флакона осталась суспензия, тогда можно добавить 10,0 — 20,0 миллилитров раствора и тщательно встряхивать для очищения стенок;
• Влить остаток суспензии в общую емкость.

Данный раствор для капельной методики введения становится прозрачным и имеет концентрацию активного компонента Имипенем циластатин 5,0 миллиграмм на миллилитр.

Готовый раствор храниться не более 4 часов в комнате, а при помощи холодильника — не дольше одних суток.

Как изготовить инъекционный раствор Имипенем циластатин?

Для того чтобы самостоятельно приготовить раствор для инъекций внутрь мышечных волокон, необходимо соблюдать следующие правила:

• Взять флакон, в котором находится порошок антибактериального средства, влить раствор хлористого натрия 0,90%, или же лидокаин 1,0%, также можно применить для изготовления раствора воду для инъекций;
• Все тщательно перемешать до однородного состояния методом длительного встряхивания. Получается суспензия белого, или жёлтого оттенка;
• Набрать суспензию в шприц и ввести лекарственное средство в крупную мышечную ткань.

Раствор для инъекций внутрь мышечных волокон

Побочные действия

Антибактериальное средство Имипенем циластатин имеет ряд негативного воздействия на все системы человеческого организма, провоцируя такую симптоматику в органах.

В нервных волокнах системы появляются такие симптомы побочного влияния:

• Болезненность в голове;
• Сонливость в дневное время и бессонница ночью;
• Кружение в голове;
• Тремор конечностей;
• Судорожное состояние в конечностях;
• Энцефалопатия клеток головного мозга;
• Нарушение в психическом состоянии пациента;
• Дезориентация сознания.

Нарушения в органах чувствительности человека:

• Нечёткость зрения;
• Потеря слуха;
• Изменение во вкусовых ориентирах.

Мочевая система и ее органы, также ощущают негативное действие антибиотика Имипенем циластатин:

• Урина окрашивается в красный цвет;
• Повышается суточный объем выводящей организмом урины — патология полиурия;
• Патология анурия — урина не выходит из организма;
• Развивается олигурия — замедляется выработка урины;
• Неправильная работа почечного органа.

Антибактериальное средство негативно влияет на всю пищеварительную систему:

• Сильная диарея;
• Тошнота, которая провоцирует рвоту;
• Вырабатывается большое количество ротовой жидкости (слюны);
• Воспаление в участках кишечника — патология колит;
• Воспаление клеток печени — гепатиты;
• Недостаточность печёночного органа.

Нарушения в системе гемостаза под влиянием побочного действия медикамента Имипенем циластатин:

• Патология эозинофилия;
• Заболевание крови — лейкопения;
• Патология нейропения;
• Увеличение в крови молекул тромбоцитов — тромбоцитоз, и их уменьшение — тромбоцитопения;
• Анемия гемолитического типа.

Побочные эффекты в системе кровотока:

• Учащенное биение сердца — тахикардия;
• Гипотензия.

Также могут развиваться аллергические процессы на местном уровне — покраснения места инъекции, а также аллергия на коже, в виде высыпания и сильного зуда. Могут появиться отёки, а также довольно редко, но все-таки, есть вероятность возникновения анафилактического шока.

Нередки случаи возникновения болезненности в суставах, слабости организма и развития патологии кандидоз в половых органах.

Фотогалерея: Побочные эффекты

Противопоказания

В соответствии с приведённой аннотацией к данному медикаменту, нельзя назначать его введение внутрь при данных ситуациях:

• Если организм не в состоянии перенести один из действующих компонентов медикамента;
• Младенцы, которым нет 3-х месяцев от момента рождения (капельное введение в вену);
• Метод введения внутрь мышечной ткани — запрещено до 12 лет для ребёнка;
• Недостаточность почечного органа;
• Период у женщины, при вынашивании младенца.

Назначают препарат при строгом наблюдении доктора в таких случаях:

• Заболевания в органах ЦНС;
• При патологии колит;
• Когда в анамнезе есть поражение органов ЖКТ;
• При повышенном креатинине;
• При уже принимаемой вальпроевой кислотой;
• Кормление ребёнка грудным молоком;
• При использовании в лечении почек гемодиализ;
• Преклонный возраст.

Передозировка

При неправильной схеме применения, или же при повышенной дозировке в организме возникает такая симптоматика:

• Сильная тошнота, которая вызывает отделение рвотных масс из организма;
• Спутанность в сознании и дезориентация;
• Резкое снижение индекса АД;
• Замедленное биение сердца — брадикардия;
• Тремор в конечностях.

Лечить передозировку лекарством Имипенем с циластатином:

• Необходимо прекратить введение лекарства внутрь;
• Провести процедуру очистки почек методикой гемодиализа;
• Снимать симптоматику передозировки антибиотиком.

Взаимодействие с другими лекарствами

Имипенем циластатин не применяются одновременно с антибиотиками, которые в своем составе имеют вещества на основе молочной кислоты. Если применить Имипенем вместе с Ганцикловиром, тогда неизбежно в организме будет судорожное состояние.

При использовании Имипенем с пенициллиновыми антибиотиками, тогда великий риск возникновения аллергии и анафилактического шока.

Не используют медикамент Имипенем с циластатином при приеме блокаторов кальциевых канальцев, потому что высокий риск повышения в плазме состава крови консистенции антибактериального средства.

При совместном приеме ингибиторов дегидропептидазы и антибактериального медикамента Имипенем, в урине происходит накопление в повышенной концентрации активного компонента имипенема.

Аналоги и цена

Антибактериальный препарат, с торговым названием Имипенем циластатин, имеет много аналогов зарубежных производителей и отечественных фармацевтических компаний.

Аналогами есть:

• Препарат Тиенам;
• Антибиотик Аквапенем;
• Медикамент Гримипенем;