Когда врач назначает уколы "преднизолона". Для чего нужен преднизолон в ампулах: инструкция по применению

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Prednisolone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№001162

Дата регистрации: 06.06.2016 - 06.06.2021

Предельная цена: 7.01 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Преднизолон

Международное непатентованное название

Преднизолон

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - преднизолон 5 мг,

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза, желатин фармацевтический.

Описание

Т аблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с гравировкой на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон.

Код ATХ H02AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет 70 - 90%. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 1-2 часов.

Преднизолон связывается с белками плазмы, главным образом, с глобулинами, в меньшей степени с альбуминами. Соединения глюкокортикостероидов с глобулинами характеризуется большим сходством, но малым объемом связей, соединения с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции преднизолона составляет примерно 1,5 л/кг.

Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.

Период полураспада преднизолона в плазме составляет 2,1 - 3,5 ч, в тканях 18 - 36 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Продолжительность действия составляет от 1,25 до 1,5 дней.

Фармакодинамика

Преднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием. Считается, что 5 мг преднизолона оказывает противовоспалительное действие, равнозначное 4 мг метилпреднизолона или 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Его минералокортикоидное действие составляет примерно 60% активности гидрокортизона. Преднизолон задерживает развитие воспалительного процесса, не влияя на его причины. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, освобождение лизосомальных энзимов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, адгезию лейкоцитов к эндотелию капилляров. Тормозит миграцию лейкоцитов.

Ускоряя синтез липомодулина, ингибирует фосфолипазу A2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.

Преднизолон тормозит клеточные иммунологические реакции, а также специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и кислотопоглощающих гранулоцитов.

Уменьшает также присоединение иммуноглобулина к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или освобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Может также тормозить транспорт иммунологических комплексов через мембраны и уменьшать синтез антител.

Преднизолон путем воздействия на дистальные почечные канальцы увеличивает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также ретенцию воды. Влияние на транспорт катионов в других секреторных клетках является подобным. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов из толстого кишечника, потовых и слюнных железах. В случае преднизолона это действие не является основанием для включения его в раздел «Показания к применению».

Тормозит секрецию адренокортикотропного гормона гипофиза, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов в коре надпочечников.

Развитие недостаточности коры надпочечников и время возобновления ее функции, прежде всего, зависит от длительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема преднизолона, а также периода полураспада препарата. Недостаточность надпочечников может наступить в течение примерно 5-7 дней после приема внутрь 20-30 мг преднизолона, в случае приема меньших доз - примерно 30 дней. В случае прекращения приема больших доз преднизолона после непродолжительного лечения (до 5 дней) восстановление функции надпочечников может наступить примерно через неделю. После длительного приема больших доз восстановление функций надпочечников может наступить примерно в течение года, а у некоторых пациентов - никогда.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует энзимы, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфоидной, соединительной, мышечной ткани и в коже. Длительное применение может привести к деградации этих тканей.

Увеличивает доступность глюкозы путем индукции энзимов глюконеогенеза в печени, ускорения катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот, участвующих в глюконеогенезе) и уменьшения расхода глюкозы в тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению толерантности к инсулину.

Преднизолон усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что повышает концентрацию жирных кислот в плазме. При длительном лечении происходит перераспределение жира с преимущественным накоплением в верхней половине туловища. Понижает концентрацию кальция в плазме, вызывает задержку роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза в любом возрасте.

Усиливает действия эндо- и экзогенных катехоламинов.

Показания к применению

Заболевания, которые требуют системного лечения глюкокортикоидами:

первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром

тиреоидит (негнойный)

аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, ангионевротический отек

ревматизм, ревматоидный артрит, ревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит

васкулит, себорейный дерматит тяжелой степени, полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени, атопический, контактный и эксфолиативный дерматит, пузырчатка, язвенный колит, болезнь Крона

аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, острая или хроническая лимфобластная лейкемия, лимфогранулематоз

нефротический синдром

рассеянный склероз в фазе обострения

синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, бронхиальная астма, бериллиоз

ирит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, увеит, ретинит, хориоидит, симпатическое воспаление сетчатки, склерит, кератит (не связанный с заражением герпесом или грибковым заражением)

Способ применения и дозы

Доза назначается индивидуально, в зависимости от типа заболевания и реакции на лечение. Периодически необходимо оценивать дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. После достижения желаемого результата следует постепенно уменьшать дозы до минимальной эффективной.

Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.

Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы преднизолона на 2,5мг каждые 3-7 дней до достижения дозы 5-10мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.

Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.

Взрослые: обычно от 5 мг до 60 мг в сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. Рекомендуется принимать преднизолон в соответствии с суточным ритмом, в утренние часы назначают большую дозу (или всю).

Дозы для особых групп пациентов

Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы.

Дозировка у пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы.

Дозировка у пациентов с нарушением функции почки: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется.

Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, артериальной гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии, а также повышение восприимчивости к инфекциям, гипокалиемию, истончение кожи.

Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержка роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.

У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым.

Обычно доза преднизолона составляет 0,14-2 мг/кг/сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу.

Побочные действия

Очень часто (˃1/10), часто (˃1/100, ˂1/10), нечасто (˃1/1000, ˂1/100), редко (˃1/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени.

Очень часто

повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона)

снижение количество эозинофилов и лимфоцитов

маскирование или усугубление существующего заболевания

недостаточность надпочечников (начинающаяся с подавления работы гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%), задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему

повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30% пациентов при длительном пероральном лечении препаратом)

абсцесс легкого (12%)

кандидоз полости рта, особенно у больных онкологическими заболеваниями (33%)

грибковые инфекции слизистых оболочек (30%)

остеопороз проявляющийся болью в спине, ограничением подвижности, острой болью, компрессионными переломами позвонков и уменьшением роста, переломами длинных костей (25% при длительном лечении пероральным препаратом), миопатией (10%) при лечении высокими дозами

Часто

повышение количество лейкоцитов и тромбоцитов

синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50мг в сутки), гипокалиемия вследствие задержки натрия и выведения калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса

эйфория, депрессия, психоз (индуцированный кортикостероидами)

гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к задержки жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате задержки натрия)

повышенный риск развития туберкулеза

усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита

растяжка, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи

увеличение частоты ночного мочеиспускания

Нечасто

аллергические реакции

сахарный диабет (˂1%) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами

бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации

миопатия дыхательной мускулатуры

язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5%), желудочно-кишечные перфорации

асептический некроз костной ткани

мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата

Редко

риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови

изменения функции щитовидной железы

возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз

высокий риск нарушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом)

Очень редко

кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция)

проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)

экзофтальм (после длительного лечения)

кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс

панкреатит (после длительного лечения высокими дозами)

эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника

Неизвестно

повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти как синдром отмены после длительной терапии)

язвы и кандидоз пищевода

мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий

замедленное заживление ран, нарушение аппетита

Примечание:

При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

беременность

вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами

тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)

психиатрический анамнез

хронический активный гепатит (с Нbs Ag-положительной реакцией)

глаукома

лимфаденит после прививки БЦЖ

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)

иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией

пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит

заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни

заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга

тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз

гипоальбуминемия

системный остеопороз

миастения gravis

острый психоз

ожирение (III - IV ст.)

полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)

Лекарственные взаимодействия

Преднизолон усиливает противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Одновременное применение преднизолона, НПВС или алкоголя повышает риск перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение преднизолона, амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы может вызвать гипокалиемию, гипертрофию сердечной мышцы, недостаточность кровообращения.

Одновременное применение преднизолона и парацетамола увеличивают: гипернатриемию, отеки, выведение кальция, повышают риск гипокальциемии, остеопороза, повреждения печени.

Одновременное применение анаболических стероидов, андрогенов и преднизолона может вызвать отеки, угревую сыпь.

Применение преднизолона с М-холинолитическими лекарственными средствами, нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

При применении преднизолона с антитромбозными лекарственными средствами, производными кумарина, индандиона, гепарином, стрептокиназой, урокиназой понижается, а у некоторых больных повышается эффективность данных препаратов; повышается риск развития перфорации и кровотечения пищеварительного тракта,

Доза должна быть определена на основании протромбинового времени.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с применением преднизолона. Их не следует применять для лечения этого осложнения.

Преднизолон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Может возникнуть необходимость изменить дозу.

Применение преднизолона с лекарственными средствами для лечения заболеваний щитовидной железы, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы. Может возникнуть необходимость изменить дозу или прекратить принимать лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы или гормоны щитовидной железы.

Противозачаточные средства для перорального приема, содержащие эстрогены, могут изменить метаболизм преднизолона и его связь с белками, что приводит к удлинению периода полураспада и усилению действия преднизолона.

Преднизолон повышает риск нарушений ритма сердца и токсичности сердечных гликозидов (гликозиды наперстянки).

Преднизолон ослабляет действие диуретиков, а также усиливает гипокалиемию, вызванную мочегонными средствами.

Эфедрин может ускорить метаболизм глюкокортикостероидов. Может возникнуть необходимость изменения дозы преднизолона.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

Преднизолон повышает потребность в фолиевой кислоте.

Соединения, индуцирующие энзимы печени, ослабляют действие глюкокортикостероидов. При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

Одновременное применение преднизолона и иммуносупрессивных лекарственных средств повышает риск инфицирования, увеличения лимфоузлов и других лимфопролиферативных заболеваний.

Преднизолон ускоряет метаболизм изониазида в печени и его выведение, что приводит к уменьшению концентрации изониазида в плазме. Может возникнуть необходимость изменения дозы.

Преднизолон ускоряет метаболизм мексилетина и уменьшает его концентрацию в плазме.

Гипокальциемия, вызванная применением преднизолона и миорелаксантов, усиливает нервно-мышечную блокаду, продлевая тем самым время дыхательной депрессии.

Преднизолон увеличивает выведение салицилатов и уменьшает их концентрацию в плазме, повышает риск появления язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Преднизолон способствует накоплению натрия в организме, вызывает отеки, повышение артериального давления. Может возникнуть необходимость ограничения содержания натрия в диете.

При применении вакцин, содержащих живые вирусы, и иммуносупрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний. Уменьшается выработка антител в качестве реакции на прививку.

Применение преднизолона с другими вакцинами повышает риск неврологических осложнений, а также снижает выработку антител.

Особые указания

Перед началом лечения больного необходимо обследовать на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. Лабораторное обследование должно включать: общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяца).

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической антимикробной терапии.

Для пациентов, которым назначено лечение глюкокортикостероидами, в условиях повышенного стресса может возникнуть необходимость увеличения дозы глюкокортикостероида.

Во время лечения преднизолоном не следует употреблять алкоголь.

Резкое прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу преднизолона следует уменьшать постепенно.

У лиц, прибывших из тропических стран или больных с диареей, вызванной неизвестными причинами, до начала лечения глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерией.

Длительное применение преднизолона может вызвать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также повысить риск вторичного грибкового или вирусного заражения.

Преднизолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, задержку натрия и воды в организме, а также увеличение выведения калия. Может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также добавления калия. Преднизолон также увеличивает выведение кальция.

Пациентам, которым назначено лечение преднизолоном, не следует делать прививки живыми вирусами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, если только вакцинация делается пациентам, получающим глюкокортикостероиды в качестве субституционного лечения, например, при болезни Аддисона. Назначение преднизолона пациентам с активным туберкулезом должно ограничиваться случаями диссеминированного туберкулеза или туберкулеза с молниеносным развитием при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Пациенты со скрытыми формами туберкулеза или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон, должны находиться под строгим врачебным контролем по причине риска развития туберкулеза. В случае длительного применения глюкокортикостероидов этим пациентам следует профилактически назначать противотуберкулезные препараты.

Резкое прекращение лечения после длительного приема лекарственного средства может вызвать симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как: повышенная температура тела, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже тогда, когда не обнаружено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени преднизолон действует сильнее.

Преднизолон следует принимать в наименьших эффективных дозах. Если есть возможность уменьшить дозу, то делать это надо постепенно.

Во время применения преднизолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие перепады настроения, расстройства личности, тяжелая депрессия, признаки психоза. Ранее существующая эмоциональная неуравновешенность или психопатические склонности могут усилиться во время лечения. Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время отмены глюкокортикоидов.

Пациенты, страдающие гипопротромбинемией, должны соблюдать осторожность во время лечения ацетилсалициловой кислотой вместе с преднизолоном.

В случае перфорации пищеварительного тракта у пациентов, принимающих большие дозы преднизолона, симптомы воспаления брюшной полости могут быть незначительными или вообще могут не проявиться.

Препарат применять с осторожностью с постоянным мониторингом состояния пациентам с мигренью, эпилепсией, почечной и/или печеночной недостаточностью, острым или активным гепатитом, циррозом, с наличием глаукомы и/или сахарного диабета в наследственном анамнезе, с наличием стероидной миопатии и/или туберкулеза в анамнезе, пациентам с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами (особенно стероидными психозами), при эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

Подавление воспалительной реакции и иммунной функции кортикостероидами может привести к снижению резистентности к инфекциям, усилению их тяжести, к активации латентной или обострению интеркуррентной инфекции, а также к маскировке их симптомов.

Такие заболевания, как корь, ветряная оспа при применении преднизолона протекают в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями, следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу. Рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

У некоторых пациентов глюкокортикостероиды могут ускорять или замедлять подвижность сперматозоидов, а также влиять на их количество.

Препарат содержит лактозу, поэтому не должен применяться в лечении пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Прием лекарства во время еды может уменьшить нарушения пищеварения и раздражения пищеварительного тракта. Эффективность лекарств, назначенных для профилактики язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с применением кортикостероидов не подтвердилась.

В случае появления стероидной миопатии, если нельзя прекратить принимать глюкокортикоид, замена его другим препаратом может уменьшить симптомы.

В связи с усилением катаболизма белков во время продолжительного лечения может быть рекомендовано увеличение белка в пище.

Риск остеопороза, связанный с длительным применением глюкокортикостероидов, можно снизить, назначая кальций и витамин Д или выполняя соответствующие физические упражнения, если это позволяет состояние пациента.

Женщинам во время менопаузы препарат следует применять с осторожностью, а также необходимо проводить исследование относительно возможного возникновения остеопороза.

Во время применения кортикостероидов возможно возникновение рабдомиолиза и миоглобинурии после напряженной физической активности. Неизвестно обусловлено это приемом кортикостероидов или повышением физической активности.

У пациентов с центральной серозной хориоретинопатией лечение кортикостероидами может привести к серьезному обострению экссудативного отслоения сетчатки и длительной потери зрения.

О прямом опухолеобразующем влиянии кортикостероидов не сообщалось, но существует риск более интенсивного распространения малигнизации у пациентов, подвергающихся терапии иммуносупрессантами.

Следует особенно тщательным образом контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развития субкапсулярной катаракты.

В случае появления психозов или депрессии следует, если это возможно, уменьшить дозу или прекратить принимать лекарство.

В случае необходимости можно применять производные фенотиазина или соединения лития. Противопоказаны некоторые антидепрессанты, так как они могут усилить психические расстройства, вызванные глюкокортикостероидами.

Если в анамнезе имеются псориаз, судороги, преднизолон следует применять лишь в минимальных эффективных дозах.

В целях снижения некоторых проявлений синдрома отмены глюкокортикостероидов (без торможения гипофизарно-надпочечниковой системы) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

Беременность и период лактации

Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, задержку внутриутробного роста и влияет на рост мозга и развитие плода. Отсутствуют доказательства того, что кортикостероиды могут привести к увеличению врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека. Тем не менее, при применении в течение продолжительного периода или несколько раз в течение беременности, кортикостероиды могут повысить риск внутриутробной задержки роста плода. Теоретически у новорожденных может развиться гипоадренализм после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно он спонтанно проходит после рождения и редко клинически важен. Наблюдались случаи катаракты у младенцев, рожденных от матерей, длительно применявших преднизолон во время беременности. Кортикостероиды противопоказаны во время беременности.

Считается, что в период грудного вскармливания лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий. Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии

Младенцы, дети и подростки, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития. У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста, особенно, в долгосрочной перспективе, должно планироваться с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов, в частности остеопороза, диабета, гипертонии, гипокалиемии, восприимчивости к инфекциям, истончения кожи. Необходим мониторинг состояния пациента.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние. В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.

Передозировка

Симптомы: сообщения об острых токсических эффектах и/или смерти в результате передозировки редки. Усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в стеклянном флаконе оранжевого цвета, укупоренном белой полиэтиленовой пробкой. 1 флакон с этикеткой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Гормональные препараты нашли широкое применение в различных областях медицины, особенно в аллергологии. Они широко применяются в составе комплексов терапии аллергических заболеваний и при оказании первой помощи при неотложных состояниях у детей и взрослых. Препарат Преднизолон применяют для экстренной терапии в ситуациях, при которых требуется быстрое увеличение уровня глюкокортикостероидов (ГКС) в организме.

Показать всё

Состав и форма выпуска

Преднизолон является искусственно созданным аналогом гидрокортизона (гормон, вырабатываемый у человека в коре надпочечников). Основные эффекты, оказываемые препаратом: противовоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивное действие, увеличение чувствительности специализированных рецепторов (бета - адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (адреналин и т. д.). Взаимодействует со специфическими рецепторами внутри клетки и образует комплекс, который запускает образование белков, отвечающих за регуляцию жизненно важных процессов в клетках организма.

Основная часть Преднизолона разрушается в печени, часть - в почках и других тканях, большинство путем связывания с глюкуроновой и серной кислотами. Продукты распада преднизолона неактивны. Продукты обмена выводятся с желчью и мочой путем фильтрации. Около 20% дозы выводится с помощью почек в неизмененном виде.

Препарат выпускается в виде прозрачного раствора для инъекций, бесцветного, слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета. В 1 мл раствора для инъекций содержится 30 мг Преднизолона. Преднизолон производится в ампулах объемом 1 мл в количестве 3, 5 и 10 шт. в пластиковом поддоне, в упаковке из картона. Внутри каждой упаковки имеется инструкция по применению.

Преднизолон отпускается в аптеке строго по рецепту врача. Он относится к списку сильнодействующих препаратов списка В.

Рецепт выписывается на латинском языке с указанием дозировки и способа приема препарата. Ампулы следует хранить при температуре не выше 25°С. По истечении срока годности применение препарата недопустимо.



Механизм действия

Противоаллергическое действие уколов преднизолона развивается в результате снижения образования и выделения специфических веществ (медиаторов аллергии), снижения интенсивности их выделения из специализированных клеток, уменьшения числа этих клеток, циркулирующих в крови; угнетения развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, снижения интенсивности образования специфических антител, изменения характера иммунного ответа организма.

При заболеваниях органов дыхания, связанных с нарушением попадания воздуха в бронхи, эффект препарата тормозит процессы воспаления, предупреждает или уменьшает отек слизистой оболочки, устраняет отложения в слизистом и подслизистом слое эпителия бронхов, эозинофилов и циркулирующих иммунных комплексов, ликвидирует повреждения и слущивания слизистой. Преднизолон повышает чувствительность специфических рецепторов бронхов к вырабатываемым организмом катехоламинам (адреналин и т. д.) и средствам, расширяющим бронхи, снижает вязкость слизи и уменьшает ее выработку.



Режим дозирования

Доза преднизолона и длительность курса терапии определяется врачом. Она зависит от показаний и тяжести проявлений заболевания. Методы введения: внутривенный (капельно или струйно) или внутримышечный. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, а затем капельно.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения с более постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе (обострении бронхиальной астмы) Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сутки с дальнейшим уменьшением дозы до 300 мг/сутки, далее переходят на поддерживающие дозы.

При анафилактическом шоке дозировка преднизолона взрослым 90-120 мг внутривенно струйно. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально - 2-5 мг/кг массы тела.

При ангионевротическом отеке (тяжелом течении или обострении терапия может проводиться внутривенно или таблетировано коротким курсом - 3-10 суток. Для снятия обострения начальная доза должна равняться 30-60 мг. При необходимости длительного лечения предпочтительно использовать прерывистый курс.

При атопическом дерматите системные ГКС (преднизолон и др.) назначают в случае длительного обострения распространенных форм АД при неэффективности наружной терапии . Чаще используют мази, содержащие глюкокортикостероиды и комбинированные мази, содержащие антибиотик и ГКС. При использовании мазей с ГКС необходимо соблюдать некоторые правила.

Правила использования мазей с ГКС:

• ежедневное использование не более 4 недель, затем переходят на использование 1-2 раза в неделю на ранее пораженные участки;
• чередовать участки воздействия;
• использовать препараты с высокой эффективностью.

При острой крапивнице Преднизолон используется коротким курсом от 3 до 7 дней. Дозировки 20 мг 2 раза в день или 50 мг/день.



При шоке,не поддающемся стандартной терапии: сначала преднизолон вводят струйно, затем проводят капельное введение. Если в течение 10-20 мин уровень АД не повышается, повторяют струйное введение. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Однократная доза составляет от 50 до 150 мг (тяжелые случаи до 400 мг). Повторное введение препарата спустя 3-4 часа. Суточная доза составляет 300-1200 мг с дальнейшим снижением. При невозможности внутривенного введения необходимо колоть внутримышечно. Дозировки те же. После снятия острого состояния назначают Преднизолон в таблетках с постепенным уменьшением дозы.

При аллергическом конъюнктивите гормональные препараты применяются в виде глазных капель, в дозе 1-2 капли 4 -5 раз в сутки, далее переходят на прием 3 - 4 раза в сутки. Длительность применения не более 3-6 недель. Также возможно применение ГКС в виде гидрокортизоновой мази.

Преднизолон может применяться при аллергическом рините с выраженными симптомами, которые не отвечают на лечение другими препаратами или не переносят интраназальные средства. Начальная дозировка составляет 5-10 мг /сутки в течение короткого срока.



Побочное действие

Длительные курсы терапии нельзя прекращать внезапно!

Частота появления и выраженность побочных эффектов напрямую зависит от длительности приема, дозировки и соблюдения суточного ритма назначения Преднизолона.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления: нарушения обмена углеводов и работы надпочечников, задержка полового развития, диспептические явления (тошнота, рвота), синдром Иценко-Кушинга, нарушение работы поджелудочной железы, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, кровотечения желудочно-кишечного тракта, эрозивный эзофагит, изменения аппетита, вздутие живота, икота.

Иногда препарат может быть опасен при проведении биохимического анализа крови. Это чревато повышением АЛТ, АСТ, щелочной фофатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушение ритма сердца, сердечная недостаточность, снижение уровня калия, повышение уровня артериального давления, нарушение свертываемости крови (гиперкоагуляция, тромбозы),распространение очага поражения или замедление формирования рубца у больных после свеже перенесенного инфаркта миокарда.

Со стороны нервной системы: нарушение памяти и ориентации в пространстве, галлюцинации, повышенная возбудимость, нервозность, паранойя, психозы, головные боли, головокружения, бессонница, судороги, повышение внутричерепного давления, депрессии.

Со стороны органа зрения: катаракта, повышение показателей внутриглазного давления, повреждение волокон зрительного нерва, предрасположенность к развитию инфекций глаз (бактериальных, грибковых, вирусных), изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.

Также возможны выведение кальция из организма, увеличение массы тела, повышение распада белков, повышение потливости, отеки, повышение уровня натрия, замедление роста, нарушение процессов окостенения у детей, остеопороз, разрывы сухожилий, боли в мышцах, атрофия мышц, плохое заживление ран, синяки и мелкие кровоизлияния, снижение плотности кожи, пигментация, угри, стрии, пиодермия, кандидозы, сыпь, зуд кожи, анафилактический шок, аллергические реакции, повышение лейкоцитов в моче.



В месте введения могут присутствовать чувство жжения, онемения, покалывания, боль, инфекции, в редких ситуациях - омертвение прилегающих тканей, появление рубцов, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки.

Противопоказания

Для краткосрочного применения единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к составным частям препарата или к самому Преднизолону.

В период активного роста у детей ГКС должны применяться строго по абсолютным показаниям и под строгим наблюдением лечащего врача. Во время длительных курсов терапии проводится тщательное наблюдение за показателями физического развития. Если дети, получающие лечение, контактировали с больным корью или ветряной оспой, им назначают лечение специфическими иммуноглобулинами.

С осторожностью препарат назначают пациентам с:

При беременности (особенно в I триместре) Преднизолон применяется только при угрозе для жизни матери (тяжелый приступ бронхиальной астмы, отек Квинке и т. п.). При долгосрочной терапии во время беременности не исключено влияние на рост плода, при применении в III триместре присутствует опасность поражения коры надпочечников у плода. Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Во время лечения (особенно долгосрочного) необходимо наблюдение офтальмолога, контроль за уровнем артериального давления, состоянием водно-электролитного баланса, а также картиной периферической крови и уровнем глюкозы крови. Для уменьшения последствий лечения назначают антациды и увеличивают поступление в организм калия при помощи диеты или препаратов.

Диета должна быть разнообразной, богатой белками, витаминами, с ограничением жиров, простых углеводов и соли. Действие препарата усиливает наличие у больных таких заболеваний, как гипотиреоз и цирроз печени. Действие преднизолона может усиливать существующую психоэмоциональную нестабильность или нарушения психотического типа. При стрессовых ситуациях во время проведения курса поддерживающего лечения (хирургические операции, травма) проводят корректировку дозы Преднизолона в связи с повышенной потребностью в глюкокортикостероидах. При быстрой отмене, особенно при использовании высоких доз препарата, существует вероятность развития синдрома отмены (отсутствие аппетита, диспептические явления, заторможенность, мышечно-скелетные боли, слабость), а также обострения заболевания, в связи с которым ранее был назначен Преднизолон.

На фоне терапии Преднизолоном отмечается снижение эффективности вакцинации. С осторожностью препарат назначают в пре- и поствакцинальном периоде (8 недель до и 2 недели после вакцинации).

Взаимодействие с другими группами препаратов

Возможна фармацевтическая несовместимость с препаратами для внутривенного введения из других групп. Преднизолон рекомендуют вводить отдельно внутривенно либо как второй раствор, через другую капельницу. При смешивании растворов преднизолона и гепарина образуется осадок.

При использовании Преднизолона в комбинации с препаратами, указанными ниже, могут отмечаться следующие эффекты:

• фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином, теофиллином, эфедрином: снижение концентрации преднизолона;
• диуретиками, амфотерицином В: возможно усиление выведения из организма калия и увеличение риска сердечной недостаточности;
• натрийсодержащими препаратами: отеки, увеличение уровня артериального давления;
• сердечными гликозидами: ухудшение их переносимости, усиление риска развития желудочковой экстраситолии;
• непрямыми антикоагулянтами: ослабление (реже усиление) их действия;
• антикоагулянтами, тромболитиками: увеличение риска развития кровотечений;
• этанолом и нестероидными противовоспалительными средствами: увеличение риска развития кровотечений и эрозий ЖКТ);
• парацетамолом: опасность в отношении гепатотоксичности;
• ацетилсалициловой кислотой: ускорение выведения и снижение концентрации в крови;
• инсулином, таблетированными гипогликемическими препаратами, средствами,снижающими уровень артериального давления (гипотензивными): снижение эффективности данных препаратов;
• витамином D: уменьшение эффекта его воздействия на всасывание кальция;
• соматотропным гормоном: снижение эффективности препарата;
• празиквантелом: снижение его концентрации;
• М-холиноблокаторами, антигистаминными, трициклическими антидепрессантами, нитратами: повышение давления внутри глаза (внутриглазного);
• изониазидом,мексилетином: снижение концентраций в плазме;
• ингибиторами карбоангидразы и "петлевыми" диуретиками: возможное увеличение риска развития остеопороза;
• Индометацином: увеличение риска побочных эффектов;
• АКТГ: усиление эффектов Преднизолона;
• Эргокальциферолом, паратгормоном: блокировка развития остеопатии;
• Циклоспорином,кетоконазолом: возможное увеличение токсичности Преднизолона;
• одновременное применение с препаратами андрогенов,стероидными анаболическими препаратами: повышение риска отеков, гирсутизма, появления угревой сыпи;
• для женщин: препараты эстрогенов и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: сильнее усиление действия Преднизолона;
• Митотаном, ингибиторами функции коры надпочечников: потребность в повышении дозировки Преднизолона;
• при одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами: увеличение риска активации вирусов и развития инфекций;
• антипсихотическими средствами, азатиоприном: увеличение риска развития катаракты;
• антитиреоидными препараты, одновременное применение: снижение клиренса Преднизолона в сравнение с обычным;
• препаратами тиреоидных гормонов: повышение клиренса Преднизолона в сравнении с обычным.

Передозировка

При передозировке возникает усиление побочных явлений. Требуется уменьшение суточной дозы Преднизолона и симптоматическое лечение.

Аналогом Преднизолона является препарат Дексаметазон. При необходимости или невозможности использования Преднизолон можно заменить данным препаратом. При выборе аналога необходимо учитывать отличия в режимах дозировки.

Синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Важно: описание препарата Преднизолон не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Инструкция по применению:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.

Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.

Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.

Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов.

Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза.

Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.

Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко – Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.

В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, однако по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов.

В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса – с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз.

Период полувыведения у взрослых – 2-4 часа, у детей – короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками.

Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть – выделяется с желчью. При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Показания к применению Преднизолона

Внутримышечное, внутривенное введение

Системные заболевания соединительной ткани

• системная красная волчанка,
• дерматомиозит,
• склеродермия,
• узелковый периартериит,
• болезнь Бехтерева.

Гематологические заболевания

• острая гемолитическая анемия,
• лимфогранулематоз,
• гранулоцитопения,
• тромбоцитопеническая пурпура,
• агранулоцитоз,
• различные формы лейкемии.

Кожные заболевания

• обычная экзема,
• мультиформная экссудативная эритема,
• пузырчатка обычная,
• эритродермия,
• эксфолиативный дерматит,
• себорейный дерматит,
• псориаз,
• алопеция,
• адреногенитальный синдром.

Заместительная терапия

Аддисонов криз.

Неотложные состояния

• тяжелые формы неспецефического язвенного колита и болезни Крона,
• шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный),
• астматический статус,
• острая недостаточность коры надпочечников,
• печеночная кома,
• тяжёлые аллергические и анафилактические реакции,
• гипогликемические реакции.

Внутрисуставное введение

• хронический полиартрит,
• остеоартрит больших суставов,
• ревматоидный артрит,
• посттравматический артрит,
• артроз.

Способ применения и дозы

Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце! Препарат назначен для внутривенного, внутримышечно или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.

Для лечения взрослых суточная доза составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно. Детям препарат назначают внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) строго по показаниям и под контролем врача: детям в возрасте 6-12 лет – 25 мг/сутки, старше 12 лет – 25–50 мг/сутки.

Длительность применения и количество введений препарата определяется индивидуально. При болезне Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

При тяжелой форме неспецифического язвенного колита по 8–12 мл/сутки (240-360 мг Преднизолона) в течение 5-6 дней, при тяжелой форме болезни Крона – по 10-13 мл/сутки (300-390 мг Преднизолона) в течение 5-7 дней.

При неотложных состояниях преднизолон вводят внутривенно, медленно (приблизительно в течение 3 минут) или капельно, в дозе 30-60 мг.

Если внутривенное вливание затруднено, препарат вводят внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развиваеться медленней. При необходимости препарат вводят повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30-60 мг через 20-30 мин. В отдельных случаях допускается увеличение указанной дозы, что решает доктор индивидуально в каждом конкретном случае.

Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для больших суставов, 10-25 мг – для суставов средней величины и 5-10 мг – для малых суставов. Препарат вводят каждые 3 дня. Курс лечения – до 3 недель.

Особенности применения

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.

У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применяют только внутривенно. После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон.

Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней).

Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответстующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты.

Во время лечения, особенно длительного, необхимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью. Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

Также с осторожностью назначают после недавно перенесеного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно расширение очага некроза, замедление формирования рубцевой ткани, разрыв сердечной мышцы).

С особой острожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, которые обуславливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении ІІІ - ІV степени. Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.

При лечени глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника.

Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.

Инфекции и инвазии

Повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям, их тяжесть с маскированием симптомов, опортунистические инфекции.

Система крови и лимфатическая система

Повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов.Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.

Эндокринная система и метаболизм

Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, гиперлипидемия, негативный баланс азота и кальцию, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме.

Психические нарушения

Раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.

Нервная система

Повышение внутричерепного давления, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.

Органы зрения

Повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.

Сердечно-сосудистая система

Миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, периферические отёки.

Иммунная система

Аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия.

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, вздутие, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит. На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АсТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является важным и обратимо после отмены препарата.

Кожа

Замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиектазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, екхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.

Костно-мышечная система

Проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мишечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз. Мочевыделительная система: повышение риска образования уролитов и Инструкция по применению: лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Общие

Недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные исходы в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.

При резкой отмене препарата возможны синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, гловокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, повышение температуры тела, миалгия, артралгия, ринит, конъюктивит, болевой синдром кожи, потеря массы тела.

В более тяжёлых случаях – тяжёлые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть. Реакции на месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко - липоатрофия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс.

Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении. Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина. Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.

Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепресантами.

Только некоторые из них можна обьяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается. Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений.

Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.

Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще.

Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме. Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона. При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз и кожи), декомпенсированный сахарный диабет, период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации), лимфаденит после вакцинации БЦЖ, активная форма туберкулеза, глаукома, катаракта, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии; системный микоз, герпетические заболевания, сифилис, тяжелая миопатия (за исключением миастений), полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы), период беременности и кормления грудью. Для внутрисуставных инъекций – инфекции в месте введения.

Передозировка

Симптомы

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отёков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия.

У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления. Специфического антидота нет.

Лечение

Прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необхидимости – коррекция электролитного баланса.

Вопросы и ответы о лекарственном препарате "Преднизолон"

Вопрос: Здравствуйте, нашей дочери 5 лет. Попали в гемотологическое отделение с диагнозом геморрогический васкулит в самой легкой форме (только высыпание на ножках). В больнице прокапались, прокололи гепарином. Слава Богу пятна почти пропали. Когда выписывали назначили преднизолон 3,5 таблетки в день на 2 недели, с последующим понижением. Мы после 10 дней резко прекратили давать, так как ребенок начал полнеть. Уже 3 дня как не пьем. Ребенок чувствует себя нормально. Нас напугали что могут быть последствия из-за резкого отказа. Подскажите пожалуйста, если ребенок чувствует себя нормально уже 3 день, стоит ли нам опасаться чего-нибудь?

Ответ: К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, относятся: возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома; головные боли; резкие колебания массы тела; ухудшение настроения; расстройства пищеварения. В этом случае рекомендуется возобновить прием лекарственного средства, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Следите за состоянием ребенка, при ухудшении - обратитесь к лечащему врачу.

Вопрос: Здраствуйте. На коже появились красные высыпания с белыми точками, как от крапивы. Что может от съеденой прошлым вечером малины, а бывает на нервной почве. Назначили нам дома пить зодак, пить энтеросгель и диету. И там в больнице укол -с упрастин с преднизолоном. Вот собственно и вопрос, супрастин понятно, а зачем преднизолон?

Ответ: Здравствуйте. Преднизолон применяется для снятия шока, выраженной аллергической реакции.

Вопрос: Здравствуйте! Мой ребенок 7 мес. заболел гриппом, или ОРЗ (в период эпидемии гриппа) со всеми симптомами. В детской поликлинике мне сказали что для облегчения состояния и снятия спазма гортани надо уколоть но-шпу. Вместе с но-шпой нам укололи преднизолон. Я тогда не знала что это за препарат, т.к. не сталкивалась с ним. Медсестра сказала что это противовоспалительное, не антибиотик - и я согласилась. Вечером у ребенка болел живот, схваткообразные боли и был пенистый понос. Сейчас поноса нет, но какает все равно не так как раньше. Запах кислый какой-то и консистенция кала более редкая чем раньше. Я начиталась в интернете и преднизолоне и теперь боюсь - может это повышена кислотность желудка. Скажите чем опасен для моего ребенка этот укол и как я могу минимизировать последствия его. Махать кулаками после драки я не собираюсь конечно, тем более что сама виновата - не знала, что такое преднизолон и дала уколоть неизвестное мне лекарство. Угрожающего состояния у ребенка не было. Нам потом прописали антибиотик агуметин кажется, но мы его не пили, поправились и без него.

Ответ: Врачи все правильно сделали. Преднизолон в инъекциях, однократное введение, не дает никаких побочных эффектов. Тем более у ребенка были показания для его введения. Нарушение стула и боли в животе связаны с самим заболеванием и не являются побочным эффектом введения препарата. Сейчас вам необходимо сделать копроцитограмму и принимать пробиотик, например, аципол (по 1 капсуле 2 раза в день - 10 дней) для нормализации стула.

Вопрос: Здравствуйте. Подскажите пожалуйста, у меня такая проблема: после родов начались проблемы с суставами на руках, воспалялись и болели. Прошла кучу обследований, диагноз так и не поставили. Сдавала даже анализы на Le клетки, не подтвердились. Назначили принимать преднизолон по 2 таблетки в день. Боли прошли и отеки с суставов спали, периодически весной и осенью суставы на руках воспаляются, но через неделю всё проходит. Можно ли мне заменить преднизолон более легким препаратом? И как постепенно перестать его принимать вообще?

Ответ: Преднизолон нужно отменять постепенно. Начните делать это так: В четные дни принимайте по-прежнему по 2 таблетки, в нечетные – 1.5 таблетки. И так в течение 3-х недель. Затем еще 3 недели: в четные дни принимайте по-прежнему по 2 таблетки, в нечетные – 1 таблетку. Следующие 3 недели: четные – 2 таблетки. Нечетные: 1/2 таблетки. Следующие 3 недели: четные – 2 таблетки. Нечетные: не принимать. Следующие 3 недели: четные – 1.5 таблетки. Нечетные: не принимать. Следующие 3 недели: четные – 1 таблетка. Нечетные: не принимать. В дальнейшем преднизолон не пейте, но 3 недели принимайте настой корня солодки (корень солодки продается в аптеке), принимайте его по инструкции на упаковке. В это время можно также начать принимать Вобэнзим – по 3 таблетки 3 раза в день в течение 2-х месяцев.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл
• - Суспензия для инъекций 40 мг/мл
• - Таблетки 4 мг

Показания к применению препарата Преднизолон

Эндокринологические заболевания:

Недостаточность коры надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная;

Адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);

Острая недостаточность коры надпочечников;

Перед хирургическими вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью надпочечников;

Подострый тиреоидит.

Тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другой терапии:

Контактный дерматит;

Атопический дерматит;

Сывороточная болезнь;

Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;

Постоянный или сезонный аллергический ринит;

Анафилактический реакции;

Ангионевротический отек.

Ревматические заболевания:

Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях резистентный к другим методам лечения);

Псориатический артрит;

Анкилозирующий спондилоартрит;

Острый подагрический артрит;

Острая ревматическая лихорадка;

Миокардит (в т.ч. ревматический);

Дерматомиозит;

Системная красная волчанка;

Мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;

Системная склеродермия;

Узелковый периартериит;

Рецидивирующий полихондрит;

Ревматическая полимиалгия (болезнь Хортона);

Системные васкулиты.

Дерматологические заболевания:

Эксфолиативный дерматит;

Герпетиформный буллезный дерматит;

Тяжелый себорейный дерматит;

Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

Грибовидный микоз;

Пузырчатка;

Тяжелый псориаз;

Тяжелые формы экземы;

Пемфигоид.

Гематологические заболевания:

Приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;

Врожденная апластическая анемия;

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;

Гемолиз.

Заболевания печени:

Алкогольный гепатит с энцефалопатией;

Хронический активный гепатит.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе.

Воспалительные заболевания суставов:

Острый и подострый бурсит;

Эпикондилит;

Острый тендовагинит;

Посттравматический остеоартрит.

Онкологические заболевания:

Острые и хронические лейкозы;

Лимфомы;

Рак молочной железы;

Рак предстательной железы;

Множественная миелома.

Неврологические заболевания:

Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком;

Рассеянный склероз в фазе обострения;

Миастения.

Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы):

Тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;

Неврит зрительного нерва;

Симпатическая офтальмия.

Перикардит.

Заболевания органов дыхания:

Бронхиальная астма;

Бериллиоз;

Синдром Леффлера;

Симптоматический саркоидоз;

Молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);

Хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками).

При пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).

Форма выпуска препарата Преднизолон

таблетки 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 100 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг; флакон (флакончик) 30 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100 флакон (флакончик) пластиковый 1;

Таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;

Фармакодинамика препарата Преднизолон

Механизм иммунодепрессивного действия преднизолона до конца не изучен. Препарат уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов, а также связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток, тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов; уменьшает ранний иммунологический ответ. Тормозит также проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.

Преднизолон действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличение выделения калия и ионов водорода.

Преднизолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения препарата в высоких дозах функция надпочечников может восстанавливаться в течение года, а в некоторых случаях развивается стойкое подавление их функции. Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани. При длительном применении возможно развитие атрофии этих тканей (а также кожи).

Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину.

При длительном применении препарата возможно перераспределение жировой ткани.

Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов.

Эти эффекты вместе со вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и к развитию остеопороза у детей всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Использование препарата Преднизолон во время беременности

С особой осторожностью, особенно в I триместре беременности; при кормлении грудью следует соблюдать осторожность в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.

Противопоказания к применению препарата Преднизолон

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, предрасположенность к тромбоэмболиям, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, ветряная оспа, простой и опоясывающий герпес, период вакцинации.

Побочные действия препарата Преднизолон

При кратковременном применении преднизолона (как и других ГКС) побочные эффекты наблюдаются редко. При применении преднизолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (возникает чаще всего у детей, после слишком быстрого снижения дозы, симптомы – головная боль, ухудшение остроты зрения, двоение в глазах); судороги, головокружение, головная боль, нарушения сна.

Со стороны эндокринного статуса: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга, подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Со стороны психической сферы: чаще всего проявляются в течение первых 2 недель терапии, симптомы могут имитировать шизофрению, мании, делириозный синдром; наиболее подвержены развитию психических нарушений женщины и пациенты с системной красной волчанкой.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белков).

Со стороны лабораторных показателей: увеличение числа лейкоцитов (20 000/мкл), уменьшение количества лимфоцитов и моноцитов, увеличение или уменьшение количества тромбоцитов, увеличение концентрации кальция в крови и в моче, увеличение уровня общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке крови, увеличение концентрации 17-оксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного технеция костной тканью и тканью опухолей мозга, уменьшение захвата меченного йода щитовидной железой; ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.

Прочие: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности; облитерирующий артериит, увеличение массы тела, обмороки.

Способ применения и дозы препарата Преднизолон

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный секреторный ритм ГКС: бóльшую часть дозы (2/3 дозы) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы (около 8 ч утра), и 1/3 - вечером. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.

Взрослым: при острых состояниях и в качестве заместительной терапии начальная суточная доза составляет 20–30 мг, поддерживающая суточная доза - 5–10 мг. При необходимости начальная суточная доза может составлять 15–100 мг, поддерживающая - 5–15 мг/сут.

Детям: начальная суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела и распределяется на 4–6 приемов, поддерживающая суточная доза - 300–600 мкг/кг.

Передозировка препаратом Преднизолон

Риск возникновения передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в высоких дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки; кроме того возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: временно прекратить прием препарата или снизить дозу.

Взаимодействия препарата Преднизолон с другими препаратами

При совместном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов, связанной с гипокалиемией. Барбитураты, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глутетимид ускоряют метаболизм ГКС (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.

При совместном применении блокаторы гистаминовых H1-рецепторов ослабляют действие преднизолона.

При совместном применении преднизолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возможно развитие гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка, недостаточности кровообращения.

При совместном применении с парацетамолом возможно развитие гипернатриемии, периферических отеков, увеличение выведения кальция, повышается риск развития гипокальциемии и остеопороза, а также гепатотоксических реакций, связанных с парацетамолом.

При совместном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно в случае сопутствующих заболеваний сердца и печени).

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены, возможно увеличение концентрации глобулинов, связывающих стероиды в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение T1/2 и усиление действия преднизолона.

При совместном применении с холиноблокаторами (атропин) возможно повышение внутриглазного давления.

При совместном применении с антикоагулянтами (производные кумарина, индадион, гепарин), стрептокиназой, урокиназой возможно снижение (у некоторых пациентов – повышение) эффективности, возможно образование язвы и кровотечения из ЖКТ; доза должна быть определена на основании протромбинового времени.

При совместном применении с трициклическими антидепрассантами возможно усиление психических нарушение, связанных с приемом преднизолона (применении трициклических антидепрессантов для коррекции психических расстройств на фоне приема ГКС не рекомендуется).

При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление гипогликемического эффекта инсулина и пероральных гипогликемических средств, возможно повышение уровня глюкозы (что может потребовать коррекции дозы противодиабетических препаратов).

При совместном применении с преднизолоном может потребоваться коррекция дозы или прекращение приема антитиреоидных препаратов или гормонов щитовидной железы, т.к. возможно изменение показателей функции щитовидной железы.

При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление действия калийсберегающих диуретиков, гипокалиемия.

При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление действия слабительных средств и развитие гипокалиемии.

При совместном применении эфедрин может ускорять метаболизм ГКС (может потребоваться коррекция дозы преднизолона).

При совместном применении преднизолона с другими иммунодепрессивными препаратами повышается вероятность развития инфекции, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.

При одновременном применении с преднизолоном возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови (в основном у лиц с быстрым ацетилированием), может потребоваться коррекция дозы преднизолона.

При одновременном применении с преднизолоном отмечается ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в плазме.

При совместном применении с деполяризующими миорелаксантами следует учесть, что гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, приводя к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады.

Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, этанол ослабляют действие преднизолона, повышают риск развития язвенной болезни и кровотечения из ЖКТ.

Препараты и пища, содержащая натрий, при одновременном применении с преднизолоном повышают вероятность развития артериальной гипертензии и периферических отеков.

На фоне применения ГКС повышается потребность в фолиевой кислоте.

Меры предосторожности при приеме препарата Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Особые указания при приеме препарата Преднизолон

Преднизолон противопоказан пациентам с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. Препарат в некоторых случаях применяют при лечении грибковых инфекций амфотерицином В для уменьшения побочных эффектов противогрибкового препарата, однако такая комбинация может привести к развитию недостаточности кровообращения и гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, а также к возникновению тяжелой гипокалиемии.

При возникновении стрессовых ситуаций пациентам, получающим Преднизолон, рекомендовано парентеральное введение ГКС.

Внезапная отмена ГКС может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Преднизолона следует снижать постепенно.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать резистентность организма к инфекциям, а также уменьшать способность организма к локализации инфекционного процесса.

На фоне применения препарата возможны клинические проявления латентно протекающего амебиаза.

У лиц, прибывших из тропических стран, или у пациентов с дизентерией неустановленной этиологии, перед применением Преднизолона следует исключить дизентерийный амебиаз. Длительное применение Преднизолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.

На фоне длительного применения ГКС возможно развитие катаракты, глаукомы (в т.ч. с поражением зрительного нерва).

При применении Преднизолона в высоких дозах следует следить за АД (возможное развитие артериальной гипертензии), массой тела пациентов (возможно возникновение периферических отеков).

Следует периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке. В некоторых случаях может потребоваться ограничение потребления натрия и увеличение потребления калия.

Преднизолон вызывает также увеличение выведения кальция.

Пациентам, получающим ГКС, не следует вакцинировать живыми вирусными вакцинами (из-за возможной репликации вирусов и развития вирусных заболеваний), а также может быть снижение выработки антител. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Можно вакцинировать пациентов, которые получают ГКС в качестве заместительной терапии, например, при болезни Аддисона. Кроме того, у пациентов, принимающих ГКС, существует повышенный риск развития неврологических осложнений.

Назначение ГКС пациентам с активной формой туберкулеза возможно только в случаи диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной терапией. Больные с латентным туберкулезом или с положительной туберкулиновой пробой, принимающие Преднизолон, должны находиться под наблюдением из-за высокого риска активизации туберкулезного процесса. При длительном применении ГКС эта категория пациентов должна получать химиопрофилактику.

Применение препарата может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При внезапной отмене Преднизолона (особенно после длительного применения) возможно развитие синдрома отмены (проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, миалгией и артралгией, общей слабостью). Симптомы могут проявляться даже в том случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени действие Преднизолона усиливается.

При применении Преднизолона возможно развитие психических расстройств (эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза). Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут усиливаться на фоне терапии ГКС.

При применении ГКС у пациентов с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью назначают препарат при неспецифическом язвенном колите из-за риска развития перфорации кишечника, абсцесса или других гнойных инфекций; при дивертикулезе кишечника, свежих кишечных анастомозах, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, при почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, сахарном диабете, нарушении функции печени, глаукоме, вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.

При развитии перфорации ЖКТ на фоне применения ГКС симптомы перитонита могут быть выражены незначительно или вообще отсутствовать.

У некоторых пациентов на фоне терапии ГКС изменяется количество и подвижность сперматозоидов.

Прием препарата во время еды может уменьшить вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Эффективность применения антацидных препаратов в предотвращении образовании язвы, кровотечений из ЖКТ или перфорации кишечника не подтверждена.

При развитии стероидной миопатии и невозможности отмены терапии ГКС замена преднизолона на другой ГКС может смягчить симптомы.

Риск развития остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая витамин D и препараты кальция или, если позволяет состояние пациента, выполняя соответствующие физические упражнения.

При появлении психоза или депрессии следует по возможности уменьшить дозу или прекратить прием препарата. При необходимости можно применять фенотиазин или препараты лития. Применение трициклических антидепрессантов противопоказано.

С целью смягчения некоторых проявлений синдрома отмены возможно назначение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Использование в педиатрии

При назначении препарата детям необходим контроль их роста и развития.

Преднизолон представляет собой гормональное лекарство, которое обычно применяют при острых заболеваниях и угрожающих жизни состояниях. Когда его выписывают детям и в какой форме используют? Как действует такой медикамент на детский организм, и какая побочная реакция может возникнуть у ребенка при лечении Преднизолоном?

Форма выпуска

Преднизолон изготавливается несколькими компаниями, и рядом с названием медикамента иногда есть слово, указывающее на производителя (например, Преднизолон Никомед). Препарат представлен следующими видами.

• Таблетки . Обычно они плоскоцилиндрические и белого цвета, а одна пачка содержит от 10 до 120 таблеток (чаще всего выпускаются полимерные флаконы по 100 штук).
• Мазь , которую применяют для наружной обработки. Это густая белая масса, помещенная в алюминиевые тубы в количестве 10 г или 15 г.
• Ампулы с раствором , который можно колоть в мышцу или вводить в вену. Такие ампулы содержат 1 или 2 мл прозрачного раствора. Жидкость бывает бесцветной, желтоватой или желто-зеленоватой. Одна упаковка включает 3, 5 или больше ампул.

В свечах, каплях, капсулах, сиропе или других формах Преднизолон не выпускают.

Состав

Все лекарственные формы препарата в качестве главного ингредиента содержат преднизолон. Он представлен в таких дозировках:

• в 1 таблетке – 1 мг или 5 мг;
• в 1 мл раствора для инъекций – 15 мг или 30 мг в форме натрия фосфата;
• в 1 грамме мази – 5 мг.

Вспомогательные вещества в разных формах и лекарствах от разных производителей отличаются, поэтому точный состав следует смотреть в инструкции или на упаковке конкретного медикамента.

Принцип действия

Преднизолон является синтетическим гормоном из группы глюкокортикостероидов и действует аналогично гормональным соединениям, которые вырабатываются в надпочечниках.

Такое вещество:

• купирует шок и предотвращает летальный исход при шоковом состоянии;
• быстро и эффективно устраняет воспалительный процесс, независимо от его выраженности и локализации;
• подавляет экссудацию – активное выделение жидкости из воспаленных тканей;
• прекращает развитие аллергической реакции и устраняет такие симптомы аллергии, как сыпь, отек, зуд и другие;
• останавливает активное размножение клеток в месте повреждения, чем препятствует появлению рубцов;
• подавляет работу иммунной системы.

Все эти эффекты Преднизолона развиваются очень быстро, а само действие лекарства является весьма сильным, поэтому его применяют при угрозе жизни или в случаях, когда другие медикаменты оказались неэффективными. Если существует возможность замены такого лекарства другими препаратами, ее нужно использовать.

У Преднизолона отмечают и такие свойства:

• стимуляция распада белка в тканях и кровотоке, а также синтез белковых молекул в клетках печени;
• повышение уровня глюкозы в крови;
• задержка Na+ и воды, из-за чего возникают отеки;
• повышение возбудимости нервных клеток в головном мозге;
• уменьшение всасывания калия в ЖКТ и стимуляция его выведения из организма;
• перераспределение запасов жира с повышением его количества в верхней части тела;
• снижение порога судорожной готовности;
• угнетение выработки глюкокортикоидов, а также ФСГ и ТТГ.

Такие эффекты препарата не являются лечебными, но должны учитываться, поскольку именно они обуславливают побочные действия.

Показания

Бронхиальная астма

Воспаление суставов

• острое нарушение функции надпочечников;
• аллергический конъюнктивит;
• увеит и прочие воспалительные болезни глаз;
• агранулоцитоз, острый лейкоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия и прочие патологии системы кроветворения;
• пересадка органов;
• острый гепатит или печеночная кома;
• тиреотоксический криз или тиреоидит;
• миеломная болезнь;
• саркоидоз, туберкулез, аспирационная пневмония и другие тяжелые заболевания легких;
• отравление щелочами и прочими прижигающими жидкостями.

Отравление

Преднизолоновую мазь назначают при экземе, атопическом дерматите, контактном дерматите, токсидермии, псориазе и прочих заболеваниях кожи. Кроме того, эту форму выписывают при тендовагинитах, бурситах и келоидных рубцах.

С какого возраста назначают?

Каких-либо возрастных ограничений для лечения Преднизолоном детей нет, но из-за того, что такой медикамент может отрицательно влиять на процессы роста в детском возрасте, этот гормон назначают лишь при наличии серьезных показаний и только под врачебным присмотром.

К тому же важно не забывать, что такое средство используют только при острых состояниях и всегда стараются назначить в минимальной дозе и на минимально возможный срок.

Противопоказания

Если Преднизолон выписан ребенку по жизненным показаниям, то для его применения есть лишь одно противопоказание – непереносимость такого лекарства. Тем не менее многие заболевания требуют повышенного внимания врача при назначении Преднизолона. К таким болезням относят разные патологии ЖКТ, инфекции (ветрянку, корь, герпес , туберкулез и др.), эндокринные заболевания, тяжелые патологии печени, глаукому и так далее.

Если у ребенка есть какое-то серьезное заболевание, вопрос применения Преднизолона решается индивидуально.

Побочные действия

Во время лечения Преднизолоном в уколах или таблетках могут наблюдаться разные отрицательные эффекты, например:

• рвота или тошнота;
• уменьшение активности надпочечников;
• понижение толерантности к глюкозе;
• развитие синдрома Иценко-Кушинга;
• изменение аппетита;
• развитие сахарного диабета (его называют стероидным);
• появление эрозивного эзофагита, кровотечения из стенки желудка или кишечника, а также стероидной язвы ЖКТ;
• замедление роста;
• задержка полового развития;
• нарушение ритма сердцебиений, повышение давления крови, брадикардия;
• вздутие живота;
• психические нарушения, например, депрессия или паранойя;
• подъем внутричерепного или внутриглазного давления;
• головные боли или бессонница;
• усиленная потливость;

Бессоница

Задержка роста

Побочные действия

• набор массы тела;
• инфицирование глаз (вторичное);
• появление периферических отеков;
• слабость, утомляемость, боли в мышцах и прочие симптомы гипокалиемии;
• появление стрий или угрей;
• аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда или других симптомов;
• обострение инфекционных заболеваний;
• синдром отмены.

Применение мази может провоцировать появление «звездочек», кожного зуда, излишней сухости, угревой сыпи, жжения и прочих проблем с кожей.

Если таким Преднизолоном обрабатывают значительную площадь кожи, последствия лечения будут похожи на побочные эффекты от уколов или приема таблеток.

Быстрая утомляемость

Набор массы тела

Инструкция по применению

Форму лекарства, нужную дозировку и длительность применения Преднизолона определяет врач с учетом множества факторов, среди которых есть и диагноз, и состояние пациента, и возраст ребенка, и его вес в килограммах. Преднизолон для инъекций может вводиться внутривенно как струйно, так и через капельницу (лекарство нужно разводить физраствором). Именно внутривенные уколы применяют при острых состояниях, когда требуется оказать незамедлительную помощь.

Если инъекции в вену невозможны, лекарство вводят внутримышечно, а при улучшении состояния заменяют уколы таблетками. Если препарат назначен на длительный период, отменять его следует постепенно, уменьшая суточную дозу. Чем дольше проводилось лечение, тем медленнее отменяют лекарство.

Таблетированный Преднизолон чаще всего дают однократно в 6-8 часов утра, поскольку именно в это время в организме человека выделяются глюкокортикоиды. Если дозировка очень большая, ее можно делить на несколько приемов. При этом утром медикамент дают в большей дозе, а оставшееся количество принимают в 12 часов. Прием Преднизолона в таблетках рекомендован во время еды либо сразу после приема пищи. Лекарство запивают небольшим объемом жидкости.