Таблетки ксантинола никотинат или никотиновая кислота. Ксантинола никотинат — сосудорасширяющее средство в комплексной терапии остеохондроза

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество : ксантинола никотинат - 150,0 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство АТХ:  

C.04.A.D.02 Ксантинола никотинат

Фармакодинамика:

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДО). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличение минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами. Показания:

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату или любому другому компоненту препарата, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, артериальная гипотензия, беременность (особенно в I триместре), период лактации, острая почечная недостаточность, глаукома, нестабильная стенокардия.

Детский возраст (опыт применения отсутствует).

Беременность и лактация:

Не применять в I триместр беременности. Во втором и третьем триместре беременности применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в этом случае должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

При необходимости приема препарата в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. выделяется в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Степень тяжести заболевания, состояние пациента и пути введения препарата оцениваются врачом.

При внутримышечном введении - по 2-6 мл 15% раствора ежедневно в течение 2-3 недель.

Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40 - 50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200 - 500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5-4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5 - 10 дней.

Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможно снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, диарея, анорексия, гастралгия, боли в животе, боли в эпигастрии,

Со стороны нервной системы : головная боль.

Аллергические реакции : кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие : слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата.

При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности "печеночных" трансаминаз (ACT , АЛТ) в сыворотке крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.

При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка:

Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.

При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе (бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов).

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином.

Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Особые указания:

Во втором и третьем триместре беременности и в период лактации применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача.

Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 150 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную с гофрированным вкладышем.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

По 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в пачку картонную.

По 50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

действующее вещество: 1 мл раствора содержит ксантинола никотината 150 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и кислоты никотиновой: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накоплением циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простациклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационном периоде, понижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика.

В организме препарат быстро преобразовывается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, потом в продукты их метаболизма. Экскретируется, как правило, с мочой в виде метаболитов, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5-10 минут.

Клинические характеристики.

Показания

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей головного мозга, болезнь Меньера; плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей; заболевание сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслоение сетчатки глаза.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также теофиллину и никотиновой кислоте;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность ІІ-ІІІ степени;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острая почечная недостаточность;
  • острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • острое кровотечение;
  • пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • глаукома;
  • митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Во избежание резкого понижения артериального давления, препарат нельзя применять в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновым пластырем, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.

Особенности применения

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.

После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.

Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов – в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.

В результате возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печень никотиновой кислоты и склонные к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, необходимо проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, которая требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначают препарат в меньших дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы

Назначать внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Внутривенно (очень медленно!) вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15 % раствора 1-2 раза в сутки, переходя в последующем на внутримышечные инъекции – по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначать перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводить внутривенно капельно: 10 мл 15 % раствора препарата (1,5 г) разводить в 200 мл или 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15 % раствора (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15 % раствора 2-3 раза в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 недель).

В офтальмологической практике взрослым применяют путем ионофореза на глазное яблоко – до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, продолжительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения – 15-20 дней.

Дети. Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывания и покраснения кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможны головокружение, одышка, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, ощущение жара, гиперемию кожных покровов, покалывание, в единичных случаях – ангионевротический отек;

со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение;

со стороны пищеварительного тракта : редко – тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дикомфорт в животе, изжога, рецидивирующая язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания;

со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, екзофтальм, амблиопия, цистоподобные и пятнистые отеки.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – чувство нехватки воздуха, одышка;

со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе;

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и BSE (форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.

прочие: общая слабость, гиперурикемия;

общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия и зуд в месте введения.

Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Ксантинола никотинат относится к числу препаратов, используемых в поддерживающей терапии против потери жизненного тонуса и сердечно-сосудистых патологий. При помощи средства предотвращается развитие гипертонии и возникновение инсульта, что особенно важно при повышенной утомляемости и пожилом возрасте.

Кроме того, медикамент активно применяется в процессе восстановления после кровоизлияния и инфаркта.

Препарат Ксантинола Никотинат оказывает общеукрепляющее воздействие на организм, улучшает кровообращение и питание тканей. Медикамент выпускается в двух формах:

  • Таблетки на триста и шестьсот миллиграммов (продаются в аптеках в упаковках на тридцать, шестьдесят и сто двадцать штук);
  • Растворы для внутривенных инъекций на два и пять миллилитров (продаются в картонных коробках на пять и десять ампул).

Основное вещество – никотинат ксантинола. Дополнительные составляющие: крахмал, повидон.

Фармакологическая характеристика

Ксантинола Никотинат в уколах и таблетках для приема внутрь относится к вазодилаторам и сочетает терапевтические свойства никотиновой кислоты и теофиллина, благодаря чему расширяет капилляры, улучшает кровообращение, нормализует оксигенацию, питание и микроциркуляцию.

При длительном использовании предупреждает формирование тромбов, стимулирует протекание фибринолиза, уменьшает уровень вредного холестерина, понижает вязкость крови.

Препарат в форме таблеток и раствора стимулирует сокращение миокарда и кровообращение мозга, снижает капиллярное сопротивление, уменьшает выраженность гипоксического явления. Кроме того, медикамент усиливает вкусовые и обонятельные ощущения.

Показания и инструкция к применению

Ксантинола Никотинат в таблетках и растворе применяют при:

  • Наличии не заживающих в течение длительного времени кровоточащих ран;
  • Повышенном уровне холестерина;
  • Эмболии;
  • Тромбофлебите;
  • Инфарктах и инсультах (в качестве средства для уменьшения последствий поражения);
  • Воспалениях вен;
  • Дерматозах и кожных заболеваниях разной этиологии;
  • Нарушениях мозгового кровообращения;
  • Болезни Рейно;
  • Трофических язвах;
  • Атеросклерозе;
  • Ретинопатии;
  • Синдроме Меньера;
  • Асфиксии плода.

Медикамент используется в качестве поддерживающего и улучшающего общее состояние здоровья средства.

Таблетки необходимо принимать внутрь с водой после трапезы три раза в сутки (дозировку устанавливает лечащих врач). Раствор назначают для разового введения или в форме капельниц два-три раза в день. При острых нарушениях кровоснабжения мозга используется капельное введение со скоростью до пятидесяти капель в минуту. Перед применением раствор разводят глюкозой. Курс лечения от пяти суток.

Противопоказания и ограничения

Использование Ксантинола Никотината в любом виде запрещено при:

  1. Инфаркте миокарда;
  2. Почечной и сердечной недостаточности;
  3. Повышенной чувствительности к основному компоненту лекарства;
  4. Стенозе;
  5. Пониженном артериальном давлении;
  6. Беременности (частично);
  7. Глаукоме;
  8. Язвенных заболеваниях органов пищеварения.

Ограничением также является детский возраст, нарушение работы почек и мочевыводящей системы. Лекарственный препарат запрещено применять одновременно со средствами, понижающими артериальное давление ввиду опасности развития брадикардии, а также со Строфантином, поскольку Никотинат способен усилить воздействие последнего и вызвать интоксикацию.

Ксантинола Никотинат при беременности назначают в виде капельниц в том случае, если риск осложнений для матери выше вероятности получения вреда для плода. Как правило, мера бывает необходима при асфиксии.

Побочные действия

Токсичность лекарства Ксантинола Никотинат определяется как низкая. При превышении установленной инструкцией дозировки вероятны:

  • Тошнота и рвота;
  • Понижение давления;
  • Общее ухудшение самочувствия, слабость;
  • Аритмия;
  • Абдоминальные боли.

В остальных случаях также возможны:

  • Потеря аппетита;
  • Покраснение кожи;
  • Диарея (иногда с примесями кровяных сгустков);
  • Нарушение глюкозного обмена.

При склонности к аллергическим реакциям и повышенной чувствительности к основным компонентам средства в редких случаях возникают:

  • Анафилактический шок;
  • Отек слизистых (в том числе слизистых ротовой полости);
  • Ангионевротический отек;
  • Кожная сыпь, сопровождающаяся постоянным зудом.

При возникновении данной симптоматики прием лекарства следует приостановить и обратиться к врачу.

Стоимость и аналоги

Средняя цена за Ксантинола Никотинат в таблетках по России составляет от ста пятидесяти до трехсот рублей, в растворе – до четырехсот рублей. Среди часто применяемых аналогов Ксантинола Никотината:

  1. Агапурин. Стоимость – от двухсот рублей, активный компонент – пентоксифиллин. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для введения. Основное назначение – улучшение кровоснабжения тканей организма и ликвидация последствий инфаркта и инсульта;
  2. Трентал. Стоимость – от ста пятидесяти рублей, активный компонент – пентоксифиллин. Медикамент также возможно приобрести в форме таблеток и раствора, его основное назначение аналогично предыдущему;
  3. Ницерголин. Цена за упаковку таблеток или ампул – от двухсот рублей в России (отпускается по рецепту), главный компонент средства – ницерголин. Применяется при нарушении кровообращения тканей органов;
  4. Вазонит. Стоимость – от трехсот рублей за упаковку на двадцать таблеток. Главное вещество – пентоксифиллин. Медикамент оказывает общеукрепляющее воздействие, помогает улучшить кровообращение и устранить последствия инсульта и инфаркта.


Ксантинола Никотинат заменяется на аналогичные средства в случае невозможности использования данного медикамента. При этом производить замену может только лечащий врач.

Ксантинола никотинат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Xantinol nicotinate

Код ATX: C04AD02

Действующее вещество: ксантинола никотинат (xantinol nicotinate)

Производитель: ОАО «Усолье-Сибирский ХФЗ», Ирбитский химфармзавод, ОАО «Авексима», Дальхимфарм, Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, ООО «Эллара», ОАО «Уралбиофарм», ОАО «Новосибхимфарм», Россия

Актуализация описания и фото: 31.07.2017

Ксантинола никотинат – вазодилатирующее средство, улучшающее микроциркуляцию.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки (по 10 шт. в безъячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 120 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения (по 10 мл или 2 мл в ампулах, в картонной коробке 10 ампул; по 10 мл или 2 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке по 10 или 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Активное вещество – ксантинола никотинат:

  • 1 таблетка – 150 мг;
  • 1 мл раствора – 150 мг.

Вспомогательный компонент раствора: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Ксантинола никотинат сочетает характеристики никотиновой кислоты и препаратов группы теофиллина: улучшает коллатеральное кровообращение, способствует расширению периферических сосудов и обладает антиагрегантным эффектом. Вещество блокирует фосфодиэстеразу и аденозиновые рецепторы, что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетке и субстратной стимуляции синтеза никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДО) и никотинамидадениндинуклеотида (НАД).

Препарат нормализует питание, оксигенацию и микроциркуляцию тканей. При длительном применении он обладает антисклеротическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов, активирует протекание процессов фибринолиза, снижает вязкость крови, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает содержание холестерина и атерогенных липидов в организме.

Ксантинола никотинат снижает общее периферическое сопротивление сосудов и усиливает сокращения миокарда, что обеспечивает более интенсивное мозговое кровообращение и увеличение минутного объема кровообращения, а также делает последствия церебральной гипоксии менее выраженными.

Фармакодинамика

Фармакодинамика ксантинола никотината на данный момент недостаточно изучена.

Фармакокинетика

Сведения о фармакокинетике препарата отсутствуют.

Показания к применению

  • Нарушения мозгового кровообращения;
  • Облитерирующий эндартериит и/или тромбангиит (болезнь Бюргера), облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
  • Болезнь Рейно;
  • Диабетическая ангиопатия;
  • Сосудистые эмболии и тромбозы, посттромбофлебитический синдром;
  • Синдром Меньера;
  • Пролежни, тяжело заживающие раны, трофические язвы голеней;
  • Атеросклероз коронарных сосудов и/или сосудов головного мозга;
  • Гипертриглицеридемия;
  • Гиперхолестеринемия;
  • Асфиксия плода – внутриутробная и послеродовая;
  • Дерматозы при нарушении трофики сосудистой этиологии;
  • Склеродермия, включая склередему Бушке.

Противопоказания

  • Выраженная почечная недостаточность;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипотензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Митральный стеноз;
  • Острое кровотечение;
  • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Глаукома;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к ксантинола никотинату.

С осторожностью следует принимать препарат одновременно с гипотензивными средствами и при лабильном артериальном давлении (АД).

Инструкция по применению Ксантинола никотината: способ и дозировка

  • Таблетки: следует принимать внутрь, после еды. Рекомендованное дозирование – по 150-600 мг 3 раза в сутки;
  • Раствор: назначают для в/м и в/в капельного введения. Рекомендованное дозирование для лечения острых нарушений кровоснабжения тканей – в/м по 300 мг 1-3 раза в сутки. В зависимости от клинических показаний дозу постепенно можно повышать до 600-900 мг 2-3 раза в сутки. Период лечения 2-3 недели. Пациентам с острыми нарушениями мозгового и периферического кровообращения препарат вводят в/в капельно в дозе 1500 мг. Для инфузии препарат следует развести в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 200-500 мл 5% раствора глюкозы, полученный раствор вводят со скоростью 40-50 капель в минуту в течение 1,5-4 часов. При необходимости повторение инфузии возможно до 4 раз в сутки. Курс лечения 5-10 дней. При выраженных нарушениях кровоснабжения тканей показано одновременное применение ксантинола никотината внутрь по 300 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия

Согласно инструкции, Ксантинола никотинат может вызывать побочные эффекты:

  • Сердечно-сосудистая система: возможно – снижение АД, покраснение кожного покрова, ощущение тепла (преходящее);
  • Пищеварительная система: редко – диарея, тошнота, анорексия, гастралгия; возможно – повышение уровня печеночных ферментов и щелочной фосфатазы на фоне длительной терапии в высоких дозах;
  • Прочие: головокружение, слабость; возможно – изменение толерантности к глюкозе, повышение сывороточной концентрации мочевой кислоты (при длительном лечении с применением высоких доз).

Передозировка

Ксантинола никотинат отличается низкой токсичностью. Симптомами острой передозировки являются боли в животе, рвота, головокружение, общая слабость, артериальная гипотензия, тахикардия. При их возникновении необходимо обратиться к врачу, который назначит симптоматическую терапию.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Ксантинола никотината может резко усилить действие строфантина, бета- и альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов, алкалоидов спорыньи, симпатолитиков.

Аналоги

Аналогами Ксантинола никотината являются: Ксантинола никотинат-Н.С., Ксантинола никотинат-УБФ, Ксатинат.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: таблетки – комнатной, раствор – до 25 °C, в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Брутто-формула

C 13 H 21 N 5 O 4 .C 6 H 5 NO 2

Фармакологическая группа вещества Ксантинола никотинат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

437-74-1

Характеристика вещества Ксантинола никотинат

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиатеросклеротическое
.

Блокирует аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивая уровень цАМФ в клетке, стимулирует синтез никотинадениндинуклеотида (НАД) и НАД-фосфата. Оказывает вазодилатирующее действие, снижает ОПСС , тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, усиливает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови, активирует фибринолиз; при продолжительном применении способен задерживать развитие атеросклероза, снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы.

Применение вещества Ксантинола никотинат

Нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов мозга,облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит, острый артериальный тромбоз, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитический синдром, трофические язвы нижних конечностей, пролежни, мигрень, синдром Меньера, дерматозы (из-за нарушения трофики сосудистого генеза), атеросклероз коронарных сосудов, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая застойная сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия, беременность (особенно в I триместре).

Побочные действия вещества Ксантинола никотинат

Артериальная гипотензия, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов, слабость, головокружение, тошнота, диарея, анорексия, гастралгия. При длительном назначении высоких доз — снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперурикемия.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект гипотензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, алкалоидов спорыньи, альфа-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов).