Омепразол или пантопразол: острые моменты дискуссии. Сравнительная оценка клинической эффективности рабепразола и других ингибиторов протонной помпы по результатам мета-анализа

Описание:
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Показания к применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.
Принимают внутрь. Разовая доза - 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: возможны - ринит, фарингит, кашель; редко - синусит, бронхит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд.
Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Противопоказания:
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Взаимодействие:
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Состав и свойства:
Действующее вещество: рабепразол.

Форма выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 10 или 20 мг № 10, № 20;

Фармакологическое действие:
Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Рабепразол – средство, которое используется при язвенных поражениях желудка. Это и самостоятельное лекарство, и активный компонент некоторых препаратов с другими торговыми названиями. По механизму действия Рабепразол является «ингибитором протонового насоса». Говоря проще, применение данного лекарства приводит к снижению выработки соляной кислоты клетками желудка. Такое лечение требуется для борьбы с бактерией хеликобактер пилори , которая и является основной причиной развития язвенной болезни. Сила угнетения кислотности зависит от дозы Рабепразола. После окончания курса продукция соляной кислоты восстанавливается в исходном объеме.

Применяется при:

Язве желудка и тонкого кишечника – при обострении или в сочетании с ;
Рефлюкс эзофагите (забросе кислого содержимого желудка в пищевод);

Выпускают Рабепразол в виде капсул. Каждая из них содержит по 10 мг активного вещества. Инструкция препарата Рабепразол не содержит схем применения при разных патологиях. В каждом конкретном случае дозы, время и длительность использования лекарства должен рекомендовать лечащий врач. Как правило, данное средство принимают раз в день, утром. Длительность курса зависит от состояния пациента и слизистой его пищеварительной системы – может составлять до нескольких месяцев. Важно понимать, что это средство – симптоматическое, то есть, оно влияет лишь на один аспект пищеварения и только во время его приема. За время подавления кислотности здоровье слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки следует восстанавливать другими методами.

Противопоказан при:

Беременности и лактации;
Непереносимости препарата;

Побочные эффекты

Лечение Рабепразолом может сопровождаться расстройством пищеварения: или запором , метеоризмом, тошнотой и так далее. Также, может проявиться нежелательное действие на нервную систему – ее угнетение, усталость, нарушения сна и прочее. У некоторых пациентов наблюдается гриппоподобное состояние, боли в мышцах, судороги, , кашель. Возможны аллергические реакции.

Аналоги дешевле Рабепразола

Мы уже отметили, что сам Рабепразол является действующим веществом, субстанцией для производства других лекарств. В справочнике лекарственных средств есть зарегистрированный препарат с таким названием, но в аптеках вы его не найдете (разве что, в украинских). Поэтому вопрос об аналогах (а на самом деле, средствах на его основе) весьма актуален. Вот список препаратов, которые содержат данный компонент:

Берета;
Золиспан;
Онтайм;
Рабелок;
Разо;

Все эти аналоги производят различные фармацевтические компании и дешевле всех оказывается российский препарат Берета. В сравнении с самым дорогим , производства Японии, цена может отличаться в 6-7 раз.

Отзывы о Рабепразоле

В Интернете можно найти не только отзывы о Рабепразоле, но и публикации медицинских исследований эффективности данного препарата. Там говорится, что именно лекарства на основе этого компонента оказывают наиболее быстрое действие. При этом, требуются более низкие дозы (в сравнении с другими препаратами из данной группы). Также, средства на основе Рабепразола хорошо переносятся больными. Все это и результаты клинических испытаний приводят авторов к выводу, что именно Рабепразол является наиболее успешным из существующих лекарств, подавляющих секрецию соляной кислоты.

Многие пациенты, также, подтверждают такое мнение:

- Рабепразол (Париет) очень помогает при моем рефлюксе. Я пробовала разные препараты, но этот, и правда, лучший.

- Рабепразол плюс антибиотики – вот идеальная схема лечения язвы. Мне кажется, что врачи, которые выдумывают что-то другое – просто экспериментируют на своих пациентах.

Конечно, чаще всего речь идет именно о препарате Париет. О более экономичном лекарстве Берета, содержащем рабепразол, отзывов намного меньше. Но и тут есть положительные мнения.

Хотя многим кажется, что человек может сам почувствовать, что у него «повышенная кислотность» и, следовательно, самостоятельно снижать ее Рабепразолом – это опасное заблуждение. Назначению данного лекарства должны предшествовать разнообразные исследования (гастроскопия , тесты на хеликобактер и так далее). И только на их основе врач ставит диагноз и может назначить Рабепразол или другие средства.

Оцените Рабепразол !

Мне помогло 172

Мне не помогло 30

Общее впечатление: (30)

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета

Содержимое капсул – сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 капсула содержит:

Активного вещества:рабепразол пеллеты – 118 мг, в пересчете на рабепразол натрия – 10 мг,

[ядро пеллет: Рабепразол натрия – 10,00 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 71,47 мг, натрия карбонат –1,65 мг, тальк – 1,77 мг, титана диоксид – 0,83 мг,гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) – 14,75 мг,оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) – 15,93 мг, цетиловый спирт – 1,60 мг,

Вспомогательные вещества:

Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 10 мг) Корпус: титана диоксид – 2,0 %,желатин – до 100 %Крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) – 0,6619 %, индигокармин – 0,0286 %,титана диоксид – 0,6666 %,желатин – до 100 %

Фармакологическое действие

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+

/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение

Базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82 % соответственно и продолжается до

48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего

Влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены.

Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности

Гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы

В 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят

Линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с

Внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У

Здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении

Метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2 - 3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни

Антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax,

Ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного

Рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90 %

Рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов:

Конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе

Токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным

Метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации

Только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс

Креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на

35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения

4 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во

Время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был

Приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на

50 % по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была

Примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции

Рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема

Рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых

Метаболизаторов», в то время как Сmах увеличивается на 40 %.

Побочные действия

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения,

Боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: Очень часто (> 1/10);

Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10000, < 1/1000); Очень редко (< 1/10000);

Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных). Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические

Реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны нервной системы: часто – бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия;частота неизвестна – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения.

Со стороны сосудов: частота неизвестна – периферический отек.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – синусит, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто – диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко – стоматит, гастрит, нарушение вкуса.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – гинекомастия.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение массы тела.

Прочие: часто – инфекции.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

Капсулы препарата Рабепразол следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия

Частоты побочных эффектов препарата Рабепразол от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется

Соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым

Нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Гипомагниемия

При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической

Гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания,

Аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У

Пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами,

Которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения

ИПП и в период лечения.

Переломы

Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов

Был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может

Привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена

Возможность временного прекращения терапии ИПП. Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и

Clostridium difficile.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол оказывает влияние

На способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Показания

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

(ГЭРБ) – взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся

Патологической гиперсекрецией;

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для

Эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Детский возраст до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет).

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность;

Тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных

Рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при

Беременности. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период

Грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Рабепразол нельзя

Применять женщинам в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Замедляет выведение некоторых лекарственных средств,метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации

Противогрибковых препаратов в плазме крови.

Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение периода полувыведения.

При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11 %

И 34 % соответственно, а AUC и Сmах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 % и 46 %

Соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид не приводит к клинически

Значимому взаимодействию.

Дозировка

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.

Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых

Случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости

Длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели. При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или

Необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день.

Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без

Дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать

Препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию. Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по

Мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых

Добровольцев. При назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8

Недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых

Исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского

Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность

Рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Передозировка

Симптомы

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.

Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При

Передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Ингибиторы протонного насоса незаменимы в современной гастроэнтерологии для лечения кислотно-зависимых расстройств желудка. Уже около 20 лет фармпрепараты этой группы применяются с высоким терапевтическим эффектом. В последнее время еще два подобных средства, Париет и Нольпаза, появились в наших аптеках.

Чтобы перед аптечной витриной не задумываться над альтернативой — Нольпаза или Париет: что лучше купить? Cделаем небольшой сравнительный анализ этих препаратов.

Препараты Париет и Нольпаза

Кислая среда в желудке формируется благодаря его обкладочным (париетальным) клеткам. В стенке секреторных канальцев этих клеток имеется специальный переносчик H+/K+ АТФаза, так называемый протонный насос или помпа, который в обмен на ионы калия транспортирует из клетки в просвет канальца ионы водорода. В паре с ним работает другой насос, анионный, который обеспечивает доставку туда же ионов хлора. В результате образуется соляная кислота. В норме клетки надежно защищены от ее повреждающего действия слоем слизи, покрывающей стенки желудка. При нарушении целостности защитного слоя клетки повреждаются, образуются язвы. Если не уменьшить выработку кислоты, то процесс будет прогрессировать.

Париет и Нольпаза: сходства и отличия

Химическая природа действующих веществ обоих препаратов, как и их клиническая эффективность, похожи. Рабепразол (Париет) и пантопразол (Нольпаза) относятся к производным бензимидазола. Действуя на клеточном уровне, они связывают ионы водорода и сами присоединяются к молекуле-переносчику, тем самым нарушая его работу.

Нольпаза или Париет с одинаковой частотой встречаются в списке назначений для пациентов, страдающих язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Также они применяются для комплексной терапии, целью которой является устранение из желудка хеликобактер пилори. Эти препараты также показаны при желудочно-пищеводном рефлюксе (ГЭРБ).

Нольпаза производится в виде таблеток по 20 и 40 мг. Кроме того, это единственный ингибитор протонной помпы, который выпускается в инъекционной форме. Отличие Париета от Нольпазы в том, что он содержит меньшую дозу действующего вещества (10 или 20 мг).

Дозировка Париета, как и Нольпазы, зависит от вида и тяжести течения болезни. При язве и ГЭРБ врач может назначить Париет по 10 или 20 мг 1 раз в день. Вместе с антибиотиками при эрадикации хеликобактерий его обычно прописывают по 20 мг 2 раза в день.

Разнообразие лекарственных форм Нольпазы дает более широкий спектр возможностей для проведения комплексной или интенсивной терапии. Например, для быстрого контроля кислотности препарат может быть введен внутривенно. Рекомендованная доза Нольпазы составляет 20 мг в сутки. При обострении назначают 40 мг препарата.

Конечно, дилемму «Париет или Нольпаза: что эффективнее при вашем заболевании?» лучше решать специалисту, также как и то, в какой дозировке их употреблять.

Возможными побочными эффектами после приема обоих препаратов являются:

изменение аппетита,
сухость во рту,
боли в животе,
рвота,
запор или понос,
головокружение, сонливость, головная боль,
боль в костях и мышцах,
лейко- и тромбоцитопения,
аллергические реакции.

Противопоказания для обоих препаратов похожи. Они не рекомендованы при непереносимости их компонентов и детям до 12 лет. Выбор Париет или Нольпаза у пациентов с непереносимостью сорбита лучше делать в пользу Париета, так как Нольпаза содержит сорбит в виде вспомогательного вещества.

Противопоказанием для приема Париета служит беременность и кормление грудью, тогда как в инструкции по применению Нольпазы сказано о возможном осторожном ее использовании в этих случаях.

Нольпаза производится в Словении фирмой KRKA. Цена 14 таблеток по 20 мг в среднем составляет 160 руб. Париет производится корпорацией Джонсон&Джонсон на японском фармацевтическом предприятии EISAI, возможно, поэтому и стоит значительно дороже. Стоимость того же количества и дозировки Париета около 1 844 руб.

Справочник лекарственных препаратов, инструкции по применению, отзывы о лекарствах, медикаменты, рейтинг медикаментов, отзывы пользователей и врачей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

Статьи на тему «Противоязвенные препараты»

Препарат Рабепразол - средство для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ингибитор «протонного насоса».
Антисекреторное, противоязвенное средство - ингибитор Н+, К+- АТФазы («протонного насоса»).Накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка.Активный метаболит - сульфенамид - угнетает (частично обратимо) Н+, К+- АТФазу, прекращая выход ионов водорода в полость желудка, что приводит к блокированию заключительной стадии секреции соляной кислоты.Дозозависимо ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина.Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori (минимальная подавляющая концентрация составляет 4-16 мкг/мл), ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков.
После однократного приема 20 мг рабепразола угнетение желудочной секреции развивается в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа (после приема первой дозы).Длительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 часов, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения.Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 2-3 дней после окончания терапии по мере синтеза новых молекул Н+, К+- АТФазы, отмена не сопровождается феноменом «рикошета».Рабепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori у 90% пациентов в течение 4 дней.
Фармакокинетика .
После приема абсорбция начинается в тонком кишечнике (из-за наличия в таблетке кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью.Биодоступность составляет 52% в связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень; одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.Связывание с белками плазмы составляет - 95%.В диапазоне доз 10-40 мг величина биодоступности и максимальной концентрации рабепразола линейно зависят от дозы.После приема 20 мг рабепразола максимальная концентрация в плазме достигается, в среднем, через 3,5 часа.Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью.Период полувыведения составляет 0,7-1,5 часа, суммарный клиренс - 283 мл/мин.Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - конъюгатов меркаптуровой и карбоновой кислот.
При заболеваниях печени биодоступность рабепразола увеличивается в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), период полувыведения увеличивается до 12,3 часа.
В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в суточной дозе 20 мг максимальная концентрация увеличивается на 40%, период полувыведения составляет, в среднем, 1,6 часа.
На стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно: максимальная концентрация и биодоступность уменьшаются на 35%, период полувыведения во время гемодиализа составляет 0,95 часа, после — 3,6 часа.
У пациентов пожилого возраста максимальная концентрация в крови увеличивается на 60%, биодоступность возрастает в 2 раза, элиминация замедляется.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Рабепразол являются: активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки; активная доброкачественная язва желудка; эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); долговременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ); симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ); синдром Золлингера-Эллисона; в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H.pylori) у пациентов с пептической язвой желудка и две-надцатиперстной кишки.

Способ применения:
Взрослые и пациенты пожилого возраста.
Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг один раз в сутки утром.
У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель.Следует, однако, отметить, что некоторым пациентам для выздоровления следует принимать Рабепразол-Здоровье дополнительно в течение еще 4 недель.У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, не чувствительным к лечению, для заживления язв следует принимать Рабепразол-Здоровье дополнительно в течение еще 6 недель.
Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.
Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ):
для длительного применения можно использовать поддерживающие дозы Рабепразола-Здоровье 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (дозозависимо от эффективности лечения).
Симптоматическое лечение ГЭРБ: пациентам без эзофагита Рабепразол-Здоровье назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки.Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.Как только симптомы исчезнут, последующий контроль симптомов можно достичь использованием режима «по потребности»: применять 10 мг один раз в сутки по потребности.
Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально.Начальная доза - 60 мг в сутки.Можно применять разовую дозу до 100 мг в день.При необходимости дозу повышают и назначают препарат в дозе до 120 мг в сутки при одноразовом приеме или по 60 мг 2 раза в сутки.Лечение продолжают при клинической необходимости.Длительность курса лечения и режим дозирования определяют индивидуально.
Эрадикация Н.pylori: у пациентов с Н.pylori, следует применять соответствующие комбинации Рабепразола-Здоровье с антибиотиками.Рекомендуется назначение в течение 7 дней:
Рабепразол-Здоровье 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.
По показаниям, которые требуют приема лишь один раз в сутки, таблетки Рабепразол-Здоровье следует принимать утром до приема пищи.Хотя первая половина дня или прием еды не продемонстрировали влияния на рабепразол натрия, этот режим применения более благоприятен для лечения.Таблетки нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми.
Нарушение функции почек и печени.Пациенты с нарушениями функции почек или печени не нуждаются в коррекции дозы Рабепразола-Здоровье .Применение при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени детальнее рассмотрено в разделе «Особенности применения».

Побочные действия:
В клинических испытаниях Рабепразол-Здоровье хорошо переносился пациентами.Побочные эффекты, которые наблюдались, были по большей части незначительными, умеренными и быстро проходили.Самые частые негативные проявления - головная боль, диарея и тошнота.Побочные реакции, которые наблюдались чаще, приведены ниже по системам органов и частоте.
Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований.Однако из этих побочных реакций, которые наблюдались во время клинических исследований, лишь головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту были связаны с применением препарата Рабепразол-Здоровье.
Инфекции и инвазии.Часто - инфекции.
Кровь и лимфатическая система.Редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Со стороны иммунной системы.Редко - реакции гиперчувствительности (включая отек лица, артериальную гипотензию и диспноэ; эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения).
Со стороны метаболизма.Редко - анорексия.Неизвестно - гипонатриемия.
Психические расстройства.Часто - бессонница.Нечасто - нервозность.Редко - депрессия.Неизвестно - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы.Часто - головная боль, головокружение.Нечасто - сонливость.
Со стороны органа зрения.Редко - расстройства зрения.
Сосудистые расстройства.Неизвестно - периферический отек.
Со стороны дыхательной системы.Часто - кашель, фарингит, ринит.Нечасто - бронхит, синусит.
Со стороны пищеварительного тракта.Часто - диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм.Нечасто - диспепсия, сухость во рту, отрыжка.Редко - гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса.
Расстройства печени и желчевыводящих путей.Редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (в одиночных случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом).
Со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто - сыпь, эритема (буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения).Редко - зуд, потливость, буллезные реакции.Очень редко - мультиформна эритема, токсичный эпидермальный некроз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы.Часто - неспецифическая боль/боль в спине.Нечасто - миалгия, судороги ног, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящей системы.Нечасто - инфекции мочевыводящих путей.Редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы.Неизвестно - гинекомастия.
Общие расстройства и применения.Часто - астения, гриппоподобный синдром.Нечасто - боль в груди, озноб, жар.
Исследования.Нечасто - увеличение уровня печеночных ферментов.Редко - увеличение массы тела.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Рабепразол являются: наличие злокачественного процесса в желудке и двенадцатиперстной кишке, беременность, период кормления грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, другим компонентам препарата, замещенным бензимидазолов.

Беременность:
Исследования безопасности применения рабепразола у беременных женщин не проводились, поэтому применение Рабепразола-Здоровье противопоказано при беременности.Неизвестно, выделяется ли натрия рабепразол в материнское молоко.Соответствующие исследования не проводились, поэтому Рабепразол-Здоровье не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение продуцирования желудочной кислоты.Таким образом, натрия рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого.Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровней в плазме этих противогрибковых средств.
Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Рабепразолом-Здоровье, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы.В клинических испытаниях пациенты одновременно с Рабепразолом-Здоровье принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия Рабепразола-Здоровье с антацидом, которые принимают в виде жидкости.
Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг один раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира.Абсорбция атазанавира зависит от рН, поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром.

Передозировка:
Опыт преднамеренной или случайной передозировки Рабепразола ограничен.Максимально установленное влияние не превышало 60 мг дважды в день или 160 мг один раз в день.В целом влияние минимально, характерное для известных побочных реакций и оборотной без последующих медицинских влияний.Специфический антидот для Рабепразола-Здоровье неизвестен.Натрия рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и не выводится во время диализа.При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25? С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Рабепразол - таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые по 10 мг или 20 мг №10,
№ 10х2 в блистерах в коробке.

Состав:
1 таблетка Рабепразол содержит рабепразола натрия 10 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, магния оксид легкий, натрия лаурилсульфат, кросповидон.
Для таблеток 10 мг: сухая смесь“ Advantia Prime” белого цвета (в том числе титана диоксид (Е 171)) и сухая смесь “Advantia Performance” розового цвета (в том числе красители: красный очаровательный (Е 129)), тартразин (Е 102), желтый закат FCF (Е 110).
Для таблеток 20 мг: сухая смесь“ Advantia Prime” белого цвета (в том числе титана диоксид (Е 171) и сухая смесь “Advantia Performance”зеленого цвета (в том числе красители: индигокармин (Е 132)), тартразин (Е 102), хинолиновый желтый (Е 104).

Дополнительно :
Рабепразол-Здоровье не рекомендуется назначать детям, поскольку на сегодня нет достаточного опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.
Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, и поэтому перед началом терапии Рабепразолом-Здоровье необходимо исключить возможность наличия опухолей.Пациентов с длительным курсом лечения (особенно тех, которые лечатся больше одного года) следует регулярно обследовать.
Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается.
Пациентов следует предупредить, что таблетки Рабепразол-Здоровье нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми.
Отмечались постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения).В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.
В клинических исследованиях наблюдались отклонения от нормы печеночных ферментов и также были сообщения в постмаркетинговый период.В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной отмены частоты побочных эффектов при приеме Рабепразола-Здоровье по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста.
Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентами этой группы.
Одновременное применение атазанавира и Рабепразола-Здоровье не рекомендуется (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Учитывая фармакодинамику натрия рабепразола и свойственный ему профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабепразол-Здоровье не должен негативно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами.Вместе с тем, в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами.