Акинетон инструкция по применению синонимы. Способ применения и дозировка

Владелец регистрационного удостоверения:
DESMA GmbH

Код ATX для АКИНЕТОН

N04AA02 (Biperiden)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата АКИНЕТОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.020 (Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные с картонными перегородками.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

АКИНЕТОН: ДОЗИРОВКА

При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием , для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Беременность и лактация

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

АКИНЕТОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций - при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Показания

• синдром паркинсонизма у взрослых;
• экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых,
• вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
• отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома;
• стеноз ЖКТ;
• мегаколон;
• обструкция ЖКТ;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

«Акинетон» производят в виде таблеток, раствора для инъекций. Активным веществом является биперидена гидрохлорид. Его концентрация в 1 таб. - 2 мг. Вспомогательные вещества:

• магния стеарат;
• целлюлоза;
• крахмал;
• дигидрат кальция;
• коповидон;
• моногидрат лактозы;
• тальк.

Таблетки расфасованы по 10, 20 шт. В 1 упаковку лекарства входит 2, 5 или 10 блистеров. Раствор «Акинетона» производят в ампулах объемом 1 мл. В каждую пачку входит 5 шт. В 1 мл лекарства содержится 5 мг действующего вещества, а также вспомогательные: лактат натрия, вода для инъекций.

Какими свойствами обладает «Акинетон»

«Акинетон» - антихолинергическое средство, которое оказывает центральное действие. При попадании в организм уменьшает активность холинергических нейронов полосатого тела, которое входит в структуру экстрапирамидной системы. «Акинетон» также проявляет антихолинергическое периферическое действие, но в менее выраженной степени.

Средство способно снижать симптомы тремора, которые провоцируются холинергическими лекарствами. Также устраняются каталепсия, ригидность мышц, развивающиеся на фоне приема нейролептиков. Следует учитывать, что биперидена гидрохлорид вызывает у пациентов психомоторное возбуждение.

После попадания в организм наивысшая концентрация в крови наблюдается, спустя 0,5-2 ч. Действующее вещество связывается с белками плазмы на 94%. Биодоступность составляет приблизительно 33% (после разового употребления).

В организме бипериден распадается полностью. Образуются метаболиты (бициклогептан и пиперидин), которые выходят наружу с калом, мочой. Выведение осуществляется в две фазы, период полувыведения для первой - 1,5 ч., для второй - 24 ч.

Показания к назначению

«Акинетон» назначают по следующим показаниям:

• синдром паркинсонизма (у взрослых);
• развитие экстрапирамидных нарушений (у детей и взрослых пациентов) на фоне приема нейролептиков или других средств, оказывающих такое же действие;
• отравление фосфорсодержащими веществами органического происхождения либо никотином (у взрослых).

Инструкция по применению

Лечение синдрома паркинсонизма

При синдроме паркинсонизма в тяжелой форме «Акинетон» нужно вводить внутримышечно или внутривенно (медленно) в количестве 2-4 мл, разделенном на несколько приемов. Таблетки «Акинетона» начинают пить по 1 мг (2 р./день). В дальнейшем это количество ежедневно повышают на 2 мг. При этом необходимо обращать внимание на развитие лечебного эффекта и возникновение негативных реакций. Суточное количество «Акинетона» не должно превышать максимально допустимое - 16 мг (с кратностью приема 4 р./сут.).

Лечение экстрапирамидных нарушений

При экстрапирамидных нарушениях, развившихся на фоне употребления некоторых лекарств, «Акинетон» применяют однократно:

• у детей до 1 года - 0,2 мл (внутривенно);
• у детей 1-6 л. - 0,4 мл;
• у детям от 10 л. - 0,6 мл.

Взрослым раствор вливают внутривенно либо делают внутримышечные уколы (по 0,5-1 мл). Максимально допустимое количество - 2-4 мл. Если есть необходимость, через 30 мин. вводят еще одну дозу. При развитии негативных реакций раствор нужно отменить.

Для устранения двигательных нарушений можно приобрести лекарство в таблетках, их надо пить до или после приема пищи. Разовое количество для взрослых - 1-4 мг (кратность приема - до 4 р./сут.), для детей 3-15 л. - 1-2 мг (до 3 р./сут.). Продолжительность терапевтического курса будет зависеть от состояния пациента. Если необходимо отменить «Акинетон», суточное количество надо снижать постепенно.

Терапия различных отравлений

При отравлении никотином «Акинетон» используют в составе комплексной терапии. Пациенту делают внутримышечные уколы по 1-2 мл.

Для лечения отравлений фосфорными веществами органического происхождения дозу подбирают в зависимости от состояния пациента. «Акинетон» используют до тех пор, пока самочувствие больного не улучшится.

Противопоказания

«Акинетон» имеет несколько противопоказаний:

• закрытоугольная глаукома;
• мегаколон;
• обструкция, стеноз ЖКТ;
• гиперчувствительность к компонентам.

Таблетированную форму средства не назначают детям до 3-х л. С осторожностью лекарство используют в следующих случаях:

• пожилой возраст;
• гиперплазия предстательной железы;
• предрасположенность к эпилепсии;
• нарушения частоты сердечных сокращений;
• задержка мочевыделения.

Применение при беременности, лактации

При беременности (особенно в 1-м триместре) «Акинетон» используют с осторожностью. Если имеется необходимость принимать препарат в период лактации, временно прекратите кормление ребенка грудью.

Негативные эффекты

«Акинетон» вызывает следующие негативные реакции:

• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• спутанность сознания;
• сонливость;
• атаксия;
• слабость;
• тревога;
• нервозность;
• нарушения речи;
• дискинезия;
• нарушение памяти;
• бессонница;
• эйфория;
• делирий;
• судороги в мышцах.

У некоторых больных появляются галлюцинации. В случае развития состояний повышенной возбудимости нервной системы уменьшите суточное количество «Акинетона». Иногда наблюдаются расстройства ЖКТ: тошнота, запор, дискомфорт в животе, сухость во рту. В таком случае таблетки лучше пить после еды.

Другие негативные действия:

• нарушения сердечного ритма;
• снижение кровяного давления;
• закрытоугольная глаукома;
• мидриаз (расширение зрачков);
• аллергия;
• уменьшение потоотделения;
• затрудненное мочеиспускание.

Негативные эффекты, как правило, проявляются на начальных стадиях терапии либо в том случае, если суточное количество было увеличено слишком резко. Учтите, что «Акинетон» способен вызвать зависимость.

Передозировка «Акинетоном»

В случае передозировки развиваются следующие состояния:

• покраснения кожи;
• делирий;
• гипертермия;
• расширение зрачков;
• атония мочевого пузыря, кишечника;
• сухость слизистых;
• учащение пульса;
• спутанность сознания;
• коллапс.

В качестве лечения назначают антидоты - противодействующие препараты (ингибиторы ацетилхолинэстеразы, «Физостигмин»). Параллельно проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Если требуется пить лекарство в течение длительного времени, почаще контролируйте внутриглазное давление. При лечении «Акинетоном» может усилиться поздняя дискинезия, которая развилась из-за нейролептиков. У пожилых, в частности, у тех, кто страдает церебральными нарушениями, зачастую появляются реакции гиперчувствительности.

В период приема средства нельзя употреблять алкоголь. Следует учесть, что «Акинетон» понижает быстроту реакций, поэтому на время его приема нужно избегать выполнения опасных видов деятельности.

Взаимодействие с прочими лекарствами

Следует учитывать, что негативные эффекты (как периферические, так и центральные) могут усилиться при одновременном приеме «Акинетона» с некоторыми лекарствами:

• прочие антихолинергические средства;
• антигистаминные;
• противопаркинсонические;
• противоэпилептические.

С осторожностью принимайте «Акинетон» совместно с «Леводопой», «Хинидином», «Петидином». Одновременное использование с «Хинидином» может спровоцировать усиление сердечно-сосудистых антихолинергических эффектов (в частности, нарушение АV-проводимости). Совместное применение с «Леводопой» повышает риск увеличения интенсивности симптомов дискинезии. «Акинетон» способен усиливать негативные действия «Петидина».

Стоимость «Акинетона», аналоги

«Акинетон» отпускают в аптеках только по рецепту. Аналогами являются: «Мендилекс», «Бипериден», «Биперидена гидрохлорид». Стоимость 1 упаковки «Акинетона», содержащей 5 ампул, составляет от 850 руб. Упаковка таблеток №100 стоит в среднем от 560 руб.

Акинетон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Akineton

Код ATX: N04AA02

Действующее вещество: бипериден (biperiden)

Производитель: Laboratorio Pharmaceutico SIT (Италия), EBEWE Pharma (Австрия), Sirton Pharmaceuticals S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 17.06.2018

Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
• Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.

1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.

Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.

Фармакокинетика

После приема биперидена внутрь C max (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. C ss (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.

Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.

Бипериден выделяется с грудным молоком.

Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.

Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т 1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.

У пожилых пациентов значение Т 1/2 может возрастать до 38 часов.

Показания к применению

Акинетон применяют при:

• Синдроме паркинсонизма у взрослых;
• Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
• Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Мегаколоне;
• Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:

• Задержке мочевыведения;
• Гиперплазии предстательной железы;
• Нарушениях ритма сердца;
• Предрасположенности к эпилептическим припадкам.

Акинетон, инструкция по применению: способ и дозировка

В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.

При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:

• Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
• Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
• Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
• Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.

При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.

При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.

При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.

В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.

При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.

Побочные действия

Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:

• Сонливость;
• Головокружение;
• Атаксию;
• Слабость;
• Тревогу;
• Повышенную утомляемость;
• Дискинезию;
• Спутанность сознания;
• Нервозность;
• Эйфорию,
• Нарушение памяти;
• Делириозные расстройства;
• Бессонницу;
• Мышечные судороги;
• Нарушение речи.

В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.

Также применение Акинетона может спровоцировать:

• Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
• Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
• Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
• Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
• Лекарственную зависимость.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.

При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:

• Покраснение кожи;
• Гипертермия;
• Атония мочевого пузыря и кишечника;
• Делирий;
• Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
• Спутанность сознания;
• Коллапс;
• Сухость слизистых оболочек;
• Учащенное сердцебиение.

Передозировка

Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.

Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.

Особые указания

В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

• беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат в виде таблеток не назначается.

Опыт применения Акинетона у детей при лекарственной дистонии ограничен проведением непродолжительных курсов.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам, в особенности в случае наличия органической мозговой симптоматики, Акинетон назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.

Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.

Аналоги

К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.

Акинетон – это антихолинергическое лекарственное средство, оказывающее противопаркинсоническое действие. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие Акинетона

Согласно инструкции к Акинетону, активным действующим компонентом таблеток является биперидена гидрохлорид. Вспомогательными веществами выступают стеарат магния, тальк, коповидон, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный.

Активный компонент раствора для инъекций – биперидена лактат, вспомогательные вещества – вода для инъекций и натрия лактат.

Акинетон притупляет активность холинергических нейронов полосатого тела, которое является структурным компонентом экстрапирамидной системы. Лекарство оказывает ганглиоблокирующее и спазмолитическое действия.

Акинетон также устраняет каталепсию и тремор конечностей, снижает мышечную ригидность.

После приема внутрь максимальной концентрации в плазме крови препарат достигает через 0,5 – 2 часа. Акинетон, по инструкции, обладает средней биодоступностью, способен проникать в грудное молоко. Метаболизируется полностью с образованием двух метаболитов, которые выводятся из организма посредством кишечника и почек. Период полувыведения препарата составляет 25-28 часов и осуществляется в две фазы.

Показания к применению Акинетона

Акинетон назначают для снятия синдрома паркинсонизма у взрослых, а также для устранения экстрапирамидных симптомов, возникших на фоне приема нейролептиков и препаратов с аналогичным терапевтическим действием.

Способы применения Акинетона и дозировки

Таблетки Акинетон предназначены для перорального применения. Принимают их во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Как правило, лечение начинают с небольших доз препарата, постепенно увеличивая их в зависимости от терапевтического эффекта и побочных действий со стороны организма пациента.

При синдроме паркинсонизма взрослые принимают по 1/2 таблетки 1-2 раза в день. Затем каждые сутки дозировку увеличивают на 1 таблетку. Поддерживающая доза Акинетона равна 1/2 -1 таблетке 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток.

Раствор Акинетон вводят внутримышечно или медленно внутривенно в начальной дозе 10-20 мг, разделенной на 2-4 инъекции.

Для устранения экстрапирамидных симптомов взрослым назначают по 1/2-1 таблетке с кратностью приема 1-4 раза в день (в качестве корректора нейролептической терапии). Детям в возрасте от 3 до 15 лет рекомендуют по 1/2-1 таблетке Акинетона 1-3 раза в день.

Для ускорения достижения терапевтического эффекта применяют раствор внутримышечно или медленно внутривенно. Однократная доза для взрослых составляет 2,5-5 мг. В случае необходимости возможно введение повторной инъекции через 30-40 минут. Детям до 1 года назначают Акинетон медленно внутривенно в дозе 1 мг, от 1 до 6 лет – 2 мг, от 6 до 10 лет – 3 мг. При появлении побочных реакций со стороны организма необходима отмена препарата.

Длительность курса лечения назначается врачом и зависит от тяжести заболевания и состояния пациента.

Для лечения отравлений никотином Акинетон рекомендуют в качестве дополнительного лекарственного средства к основной терапии. В случае угрозы для жизни пациента вводят внутримышечно по 5-10 мг и внутривенно по 5 мг.

При отравлениях органическими фосфорсодержащими смесями раствор применяют внутривенно в дозе 5 мг. Повторные инъекции проводят до полного устранения признаков отравления.

Побочные действия Акинетона

По отзывам Акинетон может вызывать нарушения речи, мышечные судороги, бессонницу, головные боли, делириозные расстройства, нарушения памяти, эйфорию, нервозность, спутанность сознания, дискинезию, повышение утомляемости, тревогу, слабость, атаксию, головокружения, сонливость.

В отзывах об Акинетоне есть сообщения о том, что при применении лекарства возможны расстройства функций пищеварительной системы, тахикардия, снижение артериального давления, брадикардия, мидриаз, парез аккомодации, закрытоугольная глаукома, затруднения мочеиспускания, уменьшение потоотделения.

Противопоказания к применению Акинетона

В соответствии с инструкцией, Акинетон не назначают людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, закрытоугольной глаукомой, стенозом и обструкцией желудочно-кишечного тракта, мегаколоном.

Акинетон противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, а также детям в возрасте до 3 лет (для таблеток).

С осторожностью следует применять Акинетон при задержке выведения мочи, гиперплазии предстательной железы, нарушениях сердечного ритма. Под контролем проводят лечение пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Согласно отзывам об Акинетоне, при передозировке препаратом возможны мидриаз, покраснения кожи, сухость слизистых оболочек, повышение частоты сердечных сокращений, атония кишечника и мочевого пузыря, коллапс, делирий, спутанность сознания, гипертермия.

Дополнительная информация

В соответствии с отзывами, Акинетон может вызывать лекарственную зависимость.

Появление побочных действий возможно на начальных стадиях терапии и при резком повышении дозировки.

Акинетон оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, что необходимо учитывать людям, деятельность которых связана с управлением тяжелыми механизмами и автотранспортом.

Отмену препарата необходимо осуществлять постепенно, чтобы предотвратить ухудшение состояния пациента.

В инструкции к Акинетону указано, что лекарство следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек средство отпускают в безрецептурном режиме.

Срок годности – 5 лет.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

На одну таблетку:

активное вещество ; биперидена гидрохлорида 2,0 мг;

вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Описание:

Почти белого цвета, плоскоцилиндрические таблетки, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

Фармакотерапевтическая группа: Холиноблокатор центральный АТХ:  

N.04.A.A.02 Бипериден

Фармакодинамика:

Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь и максимальная концентрация составляют соответственно 0,5-2 ч (1,01-6,53 нг/мл). Равновесная концентрация при приёме внутрь 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7-40,7 ч. Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет около 33±5%. Проникает в грудное молоко.

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т 1/2) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.

Показания:

Синдром паркинсонизма у взрослых;

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам. Беременность и лактация:

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре.

Препарат Акинетон® выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых:

Взрослые - 1 мг внутрь 1-2 раза в сутки (1/2 таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сутки (1/2-2 таблетки 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приёма в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на приём препарата Акинетон® ретард таблетки.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием лекарственных средств : в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают 1-4 мг (1/2-2 таблетки) от одного до четырёх раз в сутки в качестве корректора нейролептической терапии.

Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг (1/2-1 таблетка) от одного до трёх раз в сутки.

Препарат следует принимать во время или после приёма пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды.

Продолжительность лечения зависит от вида истечения заболевания.

При отмене Акинетона® его дозировку следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потоотделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с аденомой простаты (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи (антидот - ), закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка:

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин. При необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости).

Одновременное назначение с может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания:

Предупреждения:

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Приём препарата Акинетон® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 2 мг.