Бактерицидное средство гентамицин от инфекций. Таблетки Гентамицин: инструкция по применению

Уколы гентамицин являются антибактериальным средством, что применяется при лечении различных инфекционных болезней. Но чтобы препарат стал действенным и терапевтически эффективным, необходимо перед применением тщательно прочитать листок-вкладыш, изучить отзывы пациентов и лечащего доктора.

Фармакологический эффект

Инъекции гентамицина являются местным антибиотиком фармацевтической группы аминогликозидов. Антибактериальные действия компонентов основаны на блоке белкового синтеза в бактериальных клетках и их уничтожения. Учитывая эффективность активных компонентов, лекарство применяется для внутримышечных уколов. На аптечных полках он представлен в разнообразных формах: инъекционный раствор с ампулами по 2 мл, линимент для наружного пользования, глазные капли.

Когда рационально использовать уколы гентамицин

Согласно описанию в листке-вкладыше, активное вещество лекарства рекомендуется использовать при:

Инфекции мочеполовой системы.
Инфекции наружного кожного покрова, а также при ожогах и инфекция мягкой ткани.
Заражение крови.
Воспалении предстательной железы.
Инфекции гортани и верхнего отдела дыхательной системы.
Брюшных инфекциях.
Инфекции, что проявились на фоне неслаженной работы иммунной системы.

Не стоит назначать лекарство в любой из представленных лекарственных форм:

Во время ожидания малыша или кормления его грудью.
Детям до достижения трехлетнего возраста.
При хронических почечных или печеночных болезней.

Гентамицин внутримышечно: куда и сколько нужно вводить

Дозировка гентамицина в уколах и курс применения определяются лечащим специалистом. Уколы назначаются внутривенно или внутримышечно. Для этого используется специальный раствор, что продается в ампулах разной дозировки. Доза активного вещества определяется из расчета показателей веса пациента. Классическим считается соотношение 3:1 кг весу человека.

В миллилитре инъекционного раствора содержится сорок миллиграмм активных веществ, доза на 24 часа для пациента с весом пятьдесят кг составит сто пятьдесят мг = четыре миллилитра. Рекомендуют вводить по 80 мг до трех раз в день.

Терапия урологических недомоганий

Как колоть гентамицин человеку, страдающему от урологических заболеваний, особенно при простатите и цистите? Дозировка препарата определяется согласно классической схеме, учитывая весовые показатели пациента. В среднем она достигает 80 мг дважды в 24 часа, спустя двенадцать часов.

Хронические формы могут требовать применения максимальной дозы средства – до 80 мг на кг веса, но перед началом приема препарата необходимо прочитать листок-вкладыш и рецепт специалиста. Вводя препарат внутривенно или внутримышечно, запрещено соединять разные средства, в одном шприце. При воспалении предстательной железы и воспалении мочевого пузыря курс применения длится неделю.

При лечении воспаления предстательной железы необходимо провести ряд несложных лабораторных исследований на чувствительность флоры к активным веществам Гентамицина. После курса внутримышечной терапии антибиотиками мужчине необходимо дополнительно обратить внимание, что зачать ребенка он может спустя полгода. При воспалении мочевого пузыря и предстательной железы, во время лечения необходимо полностью исключить алкогольные напитки, чтобы предотвратить наступление нефротоксического шока.

Особенные случаи

При лечении детей гентамицин назначают при жизненных показаниях, когда польза для них превышает возможность провоцирования побочных действий. Для введения инъекций у годовалых детей суточная доза вычисляется на основе пропорции миллиграмма на килограмм веса, для детей от трех-пяти лет – доза становится полтора мг на килограмм массы, для детей старше шести лет – три миллиграмма на килограмм веса. Детям прописывают внутримышечные уколы дважды в сутки через 12 часов.

При кишечных инфекциях, в исключительных случаях, препарат назначают грудничкам . Показания к применению – чувствительность провокатора к активным веществам Гентамицина. В первые 48 часов при кишечных заболеваниях, применение лекарства осуществляются внутривенно, после средство вводится внутримышечно по 80 мг каждый 12 часов на протяжении нескольких дней.

При затяжном воспалении слизистой оболочки полости носа, доктор рекомендует детям и взрослым использовать капли для носа. Их готовят фармацевты после предоставления рецепта от лечащего врача. Активные вещества рассматриваемого препарата нередко включают в рецепт, по которому готовят специальные капли от ринита, в качестве бактерицидной составляющей.

Неправильное смешивание разных компонентов, может стать причиной ряда неблагоприятных побочных эффектов. Врач выпишет рецепт и количество ингредиентов для каждого отдельного случая, учитывая тяжесть и вид болезни.В период ожидания малыша запрещается применять препарат в любом доступной виде, даже, если есть все клинические показания к этому.

Активные вещества пагубно влияют на работу слухового и вестибулярного аппарата эмбриона, потому что они способны преодолеть плацентарный барьер. Даже сложные капли не стоит применять для лечения воспаления слизистой оболочки полоса носа во время ожидания малыша

Особые предостережения

Перед тем, как начать лечение описанным в статье препаратом, обязательно обратите внимание на особенные указания в вопросе его использования, к которым относится нарушение функциональности почек или появление шума в ушах — требует немедленного прекращения использования препарата.

В исключительных случаях инъекционный раствор назначается маленьким детям. Если препарат показан женщине при грудном вскармливании, ребенка на это время нужно перевести на смесь или заменить материнское молоко – коровьим.

Во время курса введения инъекционного раствора, обязательно проводится периодическое лабораторное исследование главных биохимических функций почечной активности и функциональности печени.
Под постоянным врачебным контролем препарат назначают людям с возможным обезвоживанием (дегидратацией) и миастенией (слабостью мышечного кора).
Лекарство может быть дополнено лекарственными препаратами другого фармакологического класса, в частности, если он совмещен с петлевым диуретиком (мочегонным препаратом). В последнем случае его негативное воздействие, возможно, усилит работу почек.
Препарат не влияет на концентрацию внимания и скоростную психомоторную реакцию.
В городской сети аптек инъекционный раствор продается по рецепту доктора. Не стоит применять его самостоятельно или делать это по рекомендации третьих лиц.

Аналоги инъекций

Рассматриваемый препарат является единственным, что содержит в качестве активного вещества антибиотик класса аминогликозидов гентамицина. Существует ряд лекарственных форм этого средства – таблетки, мази.

Ряд осложнений

При длительном курсе лечения, а также при персональной непереносимости препарата или его активных веществ, лекарство может стать причиной ряда побочных эффектов. Если у пациента проявились негативные реакции на препарат, нужно сообщить о них специалисту. Ими могут быть:

Ощущение предшествующее рвоте или сама рвота, расстройство пищеварения.
Выделение с мочой белка; повышенное содержание в крови азотистых продуктов; уменьшение количества отделяемой почками мочи.
Нарушение координации движений, резкая потеря слуха.
Внутримышечные уколы могут стать причиной различных покраснений и боли.

Есть ли аналоги

Рассматриваемый в статье препарат выпускается разнообразными фармацевтическими компаниями, лекарственная форма разная.

Когда запрещено применять препарат и условия использования

Активные вещества гентамицин, как и другие типы аминогликозидов, имеют побочные действия. Антибиотик выделяется токсической эффективностью на различные органы и жизненные системы:

Ототоксический эффект.
Повреждает слуховой нерв, что может стать причиной развития нейросенсорной тугоухости.
Расстройства вестибулярного аппарата.
Снижение активности нервно-мышечного кора
Нефротоксический эффект.
Уменьшается отток мочи, что провоцирует токсические выбросы в кровоток
Развитие микрогематурии и протеинурии
Действие препарата может также пагубно сказаться на работе кишечника и печени.
Возможно нарушение функций кровотока, как один из побочных эффектов. Прием фармакологического средства может спровоцировать аллергические реакции.

Активные вещества гентамицина могут стать причиной значительного снижения или полной необратимой глухоты.

Гентамицин противопоказан во время ожидания малыша, а также в период его грудного вскармливания. Особая осторожность должна соблюдаться пациентам, имеющим проблемы слухового аппарата, функционирования почек, идиопатическиого синдрома паркинсонизма, аутоиммунные заболевания мышечного кора.

Бактерицидное средство применяется для лечения многих заболеваний и имеет высокую антибактериальную активность. В связи с высокой токсичностью, принимать Гентамицин необходимо только в том случае, когда другие средства не могут помочь, а польза для пациента намного выше потенциальных рисков.

Комбинирование с другими препаратами

Ряд фармакологических препаратов способны удвоить ототоксический и нефротоксический эффект:

аминогликозиды, ванкомицин;
цефалоспорины а также этакриновую кислоту;

Также может произойти взаимное усиление эффективности при совместном приеме Гентамицина с карбенициллином и, антибиотиком пенициллиновой группы, цефалоспоринов.

Клинические исследования доказали, что прием петлевых диуретиков, индометацина и Гентамицина увеличивает возможность побочной реакции. Лекарственные препараты класса миорелаксантов могут спровоцировать асфиксию. По причине образования опасных комплексных сочетаний не рекомендуется вводить описанный в статье препарат одновременно с другими средствами в одном шприце.

активное вещество: гентамицин (в виде гентамицина сульфата) - 80,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

бесцветный или с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp . (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli , Klebsiella spp ., Salmonella spp ., Shigella spp ., Campylobacter spp . ; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp . (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp ., Klebsiella spp ., Pseudomonas spp . (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны» (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp. , Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость).

Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5-1,5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается после внутримышечного введения - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии - 15 мин; максимальная плазменная концентрация после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связь с белками плазмы – низкая (до 10%).

Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается.

У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 недели до 6 месяцев - 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится, в основном, почками в неизмененном виде; в незначительных количествах – с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом, в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению

Лечение тяжелых системных инфекций, вызванных микроорганизмами, резистентными к более безопасным антибиотикам. Гентамицин назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

Сепсис, менингит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит) инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, острая почечная недостаточность, миастения, сахарный диабет, средний отит, перенесенный ранее средний отит, период лактации, беременность (только по «жизненным» показаниям).

Нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими лекарственными средствами, а также с «петлевыми» диуретиками.

С осторожностью. Паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения). Гентамицин проходит через плаценту. У плода возможно появление признаков ототоксичности. При беременности назначение гентамицина возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы

Гентамицин применяют внутримышечно и внутривенно. Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Режим дозирования рассчитывается исходя из массы тела пациента.

Взрослые. Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно и внутривенно, разделенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза составляет 5 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. Так как аминогликозиды, в том числе гентамицин, распределяются во внеклеточной жидкости и не накапливаются в жировой ткани, их дозы при ожирении следует уменьшать. Дозу рассчитывают на фактическую массу тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). В случае превышения идеальной массы тела на 20% и больше доза рассчитывается на такую массу тела (ДМТ) по формуле:

ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ-ИМТ).

Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7-10 суток. При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен при необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.

Дети. Детям до 3 лет гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: новорожденным и младенцам - 2-5 мг/кг, детям от 1 до 5 лет - 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2-3 раза в сутки.

У новорожденных, младенцев и детей младшего возраста рекомендуется ежедневно определять концентрацию гентамицина в сыворотке крови (через 1 ч после введения она должна составлять примерно 4 мкг/мл).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности следует контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через. 30-60 минут после внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5-10 мкг/мл.

Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет от 1 до 1,5 мг/кг, в дальнейшем дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходим диализ, назначают 1-1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждой процедуры диализа. Для внутривенного введения дозу препарата разводят растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5%-ный раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл, для детей объем растворителя надо соответственно уменьшить. Продолжительность инфузии - 1-2 часа. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, повышенное слюноотделение, потеря аппетита, потеря веса.

Со стороны органов кроветворения: анемия, леркопен^я, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, возможны блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания, у детей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях – почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия, отек гортани.

Лабораторные показатели: обратимая гранулоцитопения; у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции, пурпура, боль в суставах, гипотензия, в месте внутримышечного введения гентамицина возможна болезненность, при внутривенном введении - развитие флебитов и перифлебитов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нефротоксические и ототоксические проявления, блокада нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима вспомогательная или искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа. При гемодиализе через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. При перитонеальном диализе за 48-72 ч выводится 25% дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце, необходимо вводить в разные участки тела) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). При одновременном применении гентамицина с амфотерицином В, циклоспорином, клиндамицином, пиперациллином, метоксифлураном, фоскарнетом, радиоконтрастными средствами для внутривенного введения и цисплатином повышается риск нарушения функции почек, а также функции вестибулярного и слухового аппаратов.

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

«Петлевые» диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Однако гентамицин и эти лекарственные средства следует вводить с интервалом не менее 1 ч в разные участки тела (значительная взаимная инактивация).

Цефалоспорины, особенно цефалотин, повышают риск нефротоксичности гентамицина. Следует избегать одновременного применения гентамицина с другими нейротоксичными или нефротоксичными антибиотиками, такими как стрептомицин, неомицин, канамицин, тобрамицин, цефалоридин, паромомицин, биомицин, полимиксин В, колистин, амикацин, ванкомицин.

Гентамицин усиливает антикоагулянтные эффекты варфарина и фенилина.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Меры предосторожности

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препаратом), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно у лиц пожилого возраста.

Токсичность гентамицина так же, как и других аминогликозидов, зависит от концентрации в плазме. Если концентрация в плазме превышает 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата. Чтобы избежать - явлений ото-, нефро- и нейротоксичности, необходимо контролировать концентрацию" гентамицина в плазме. Пиковая концентрация в плазме крови не должна превышать 10 мкг/мл, а содержание гентамицина за 1 час до очередной инъекции не должна быть выше 2 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

При лечении гентамицином возможно развитие ототоксичности, которая проявляется симптомами слуховых и вестибулярных расстройств: головокружением, шумом в ушах, реже - потерей слуха. Риск ототоксичности возрастает с увеличением длительности лечения гентамицином.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить аудиометрию для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лекарственное средство и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется вводить всю суточную дозу гентамицина при таких состояниях: ожоги площадью свыше 20%; цистофиброз; асцит; эндокардит; хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа; сепсис.

Так как гентамицин обладает свойствами угнетать нервно-мышечную передачу, особую осторожность следует проявлять у пациентов с существующими нервно-мышечными заболеваниями, а также при сопутствующем применении миорелаксантов.

У пациентов с заболеваниями почек, вестибулярными или слуховыми расстройствами, лиц пожилого возраста повышен риск развития токсических эффектов гентамицина.

Следует избегать одновременного назначения гентамицина с другими потенциально ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Сообщалось о случаях развития антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита, связанных с применением гентамицина. Это следует учитывать пациентам, у которых во время или вскоре после лечения развивается диарея. В случае развития тяжелой диареи или диареи с примесью крови, применение гентамицина необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции гиперчувствительности.

Лекарственное средство содержит 2,13 мг натрия в ампуле. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Гентамицин следует назначать детям до 3-х лет только по жизненным показаниям. Курс лечения должен быть коротким.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. При применении гентамицина нельзя исключать вероятность появления судорог, эпилептических припадков, сонливости, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг гентамицина сульфата в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Str.faecalis liguifaciens, Str.faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Фармакокинетика: После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина Стах после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых -0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Стах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

Особенности применения:

Беременность и период лактации, новорожденные и недоношенные дети. В связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия, препарат может назначаться только по «жизненным» показаниям, при отстутствии альтернативной антибактериальной терапии.

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: , .

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость, у детей - .

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, микрогематурия), в редких случаях -почечный тубулярный .

Со стороны органов чувств: ототоксичность - , вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: , зуд, лихорадка, отек Квинке, .

Лабораторные показатели: у детей - , .

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), слухового нерва, тяжелая хроническая (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.

С осторожностью. , (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искуственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью (более эффективен) и перитонеального диализа.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 40 мг/мл в ампулах по I мл или 2 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 10 ампул с инструкцией по применению в коробку. 1 - 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку или 100 контурных ячейковых упаковок и 50 инструкциями по применению в коробку или ящик «для стационара».

Каждому человеку независимо от общего состояния иммунной системы время от времени требуется назначение антибиотиков. При этом, как отмечают специалисты, в большинстве случаев не нужно применять последние новинки фарминдустрии. Вполне можно обойтись проверенными медикаментами еще советской эпохи. Если Ваш лечащий врач рекомендовал гентамицин, то инструкция по применению поможет понять специфику его воздействия и принять адекватные меры предосторожности.

Его производят в виде порошка кремовато-белого цвета для изготовления раствора для инъекций, уже готового раствора гентамицина в ампулах, мази для нанесения на кожу, офтальмологических мази и капель, коллагеновой губки.

Иногда пациенты спрашивают у провизоров соответствующие таблетки, однако их в фармацевтике не существует. В таблетках или капсулах можно найти только другие аминогликозиды (именно к этой категории относится рассматриваемый медикамент).

Как он действует

Противовоспалительное действие базируется на встраивании в белковый синтез болезнетворных микроорганизмов. Как результат, у микроба происходит разрыв потока генетической информации и продуцируются не функциональные белки. В высоких дозах антибиотик разрушает барьер клеточных мембран микробов и убивает их.

Наилучшая эффективность воздействия наблюдается в терапии инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями. Препарат успешно борется со стафилококками, некоторыми видами стрептококков.

Когда применять данный антибиотик

Использование различных лекарственных форм зависит от конкретных заболеваний, на излечение которых они направлены.

Как указано в инструкции гентамицин плохо поглощается в ЖКТ, поэтому чаще назначаются уколы. Как правило, это происходит при лечении бактериальных поражений дыхательных путей, в том числе бронхита, пневмонии, гнойного плеврита.

Ещё по теме: Общая информация о препарте Энтерофурил

Подобный путь введения также показан при лечении осложненных инфекций брюшной полости, мочеполовой системы, костной ткани. Медикамент хорош при инфекционных поражениях кожи и мягких тканей, гонорее, сепсисе, раневой инфекции, отите. Достаточно редко его назначают детям для лечения кишечных инфекций. Стоит отметить, что происходит это только при чувствительности микроорганизмов именно к этому веществу.

Наружно используют мазь, которая подходит для врачевания пиодермии, фолликулита, фурункулеза, сикоза, паронихия, различных дерматитов и подростковых угрей.

Согласно инструкции гентамицина, мазь применяют в хирургии на воспаленных ранах, ожогах и обморожениях. Подобный подход позволяет избежать гнойных процессов.

Глазные капли применяется в терапии воспалений тканей глазного яблока, язв роговицы, а также обычного ячменя.

Капли в нос рекомендуются детям и взрослым при затянувшемся насморке и изготавливаются в аптеке по рецепту. В соответствии с инструкцией, воспалительные процессы в ЛОР-органах, особенно гнойный отит, лечатся ушными каплями.

О чем не следует забывать

Как сообщатся в инструкции по применению гентамицина, для предотвращения передозировки при назначении парентеральных курсов проводят контроль состава крови. За счет снижения проводимости в нервно-мышечном синапсе у больных возможно ослабление тонуса мышц. Учитывая нефротоксичность вещества, пациентам с больными почками требуется дополнительное внимание врача. При длительном приеме больших доз антибиотика необходимо дополнительное изучение остроты слуха.

Когда нельзя применять медикамент

Если ранее у больного наблюдалась гиперчувствительность к любому из аминогликозидов, велика вероятность нежелательных побочных явлений при употреблении данного средства. Тогда, следуя инструкции, предпочтительно пересмотреть терапию.

Препятствиями к системному парентеральному введению являются тяжелые болезни почек, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения. В тех же случаях не рекомендованы обширные втирания в кожу.

От назначения медикамента стоит воздержаться при беременности, поскольку он легко преодолевает плацентарный барьер, а качественных исследований его воздействия на организм мамы и малыша не проведено. При этом специалистами опубликованы достоверные сведения о возникновении глухоты у ребенка под влиянием иных аминогликозидов. Учитывая проницаемость в грудное молоко, лучше прекратить кормление грудью на период лечения.

Ещё по теме: Аспирин. Инструкция по применению

Способы приема и дозы

При назначении уколов или капельниц дозировка и длительность курса определяются квалифицированным специалистом. Назначают внутривенные или внутримышечные инъекции, руководствуясь соотношением 3 мг раствора на 1 кг веса. Если болен ребенок, дозы существенно снижаются, при этом антибиотик назначается только если очевидная польза выше, чем риск причинения вреда малышу. Лекарство вводится 2 раза в стуки через 12 часов.

В соответствии с инструкцией по применению гентамицина, мазь используют наружно в течение 7-14 дней, действующее вещество попадает в системный кровоток только при значительных по площади аппликациях.

Глазные капли закапывают под нижнее веко инфицированного глаза 3-4 раза в день. Системная абсорбция при подобном использовании незначительна.

Пропитанная лечебным раствором губка закладывается непосредственно в рану для борьбы с раневой инфекцией и нагноениями. На протяжении 2-3 недель происходит полное рассасывание импланта.

Возможное побочное действие

При капельницах или уколах гентамицина проявление нежелательных явлений наиболее вероятно, поскольку в кровоток одновременно попадают большие дозы. При этом, как указано в инструкции, могут возникать реакции со стороны ЦНС, такие как тики, онемение, эпилептические припадки, головная боль, сонливость и скованность движений. Ототоксичность средства может привести к ухудшению слуха и головокружениям. Не исключены изменения состава крови в виде анемии, лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, гипербилирубинемии.

Пищеварение может отреагировать на препарат тошнотой, рвотой, повышением активности печеночных ферментов. Также может снизится количество выделяемой мочи, в ней может появиться белок и кровь. В тяжелых случаях не исключено отмирание канальцевых клеток почки.

При внутривенной инъекции возможны воспаление стенок вен и окружающих их тканей.

При аппликации на кожу, как правило, организм реагирует местно - покраснениями, крапивницей, зудом. Генерализированными такие явления бывают редко, хотя при обильных втираниях не исключена системная реакция организма.

Перед покупкой антибиотика Гентамицин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Гентамицин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Гентамицин — это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.

Гентамицина сульфат — это белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен, легко растворим в воде и практически нерастворим в спирте.

Русское название: Гентамицин

Латинское название вещества Гентамицин: Gentamycinum (род. Gentamycini)

Химическое название: Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата)

Брутто-формула: C21H43N5O7

Гентамицин — Форма выпуска, состав, упаковка

Выпускают Гентамицин порошок для разведения раствора для инъекций, непосредственно сам раствор для уколов Гентамицина, аэрозоль, Гентамицин мазь для наружного применения, мазь глазная и капли.

Различают следующие формы выпуска данного лекарства: гентамициновая мазь 0,1%, капли глазные 0,3% (Декса), раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций). Других форм, будь это таблетки или крем не существует.

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.

Гентамицин (в форме сульфата) 40 мг 80 мг

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Гентамицин — Фармакологическое действие

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Гентамицин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

Гентамицин в ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5-1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48-72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей ( , абсцесс, и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7-15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14-20 дней.

Гентамицин — Показания к применению

Для наружного применения

Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: (в т.ч. гангренозная), поверхностный , паронихия.

Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Для парентерального введения

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, простатит, ), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Капли глазные

Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: , блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Гентамицин — Дозировка

Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально.

Доза, способ введения и интервалы между индивидуальными дозами зависят от тяжести заболевания, чувствительности бактерий и состояния пациента. Правильные дозировки рассчитывается, исходя из массы тела пациента.

Взрослые

Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 — 5 мг/кг массы тела, внутримышечно или внутривенно, распределенная на 3 приема.

Обычная длительность приема препарата для всех пациентов 7 — 10 суток.

При тяжелых и усложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен за необходимостью. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его приема более чем 10 суток.

Назначенная суточная доза гентамицина должна быть безопасной и эффективной.

Применяют дозы 4 — 7 мг/кг. Дозировка рассчитывают за фактической массой тела (ФМТ), если пациент неполный (имеет добавочно не более 20 % до идеальной массы тела (ІМТ). Если пациент полный, визначальна доза массы тела (ДМТ) рассчитывается за последующей формулою: ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ — ІМТ).

Медицинский персонал должен знать про возможность эндотоксин-подобных реакций, которые проявляются поносом, ознобом и/или гипотензией, которые вызваны, как считают, повышением уровня эндотоксинов.

Дети

6 — 7,5 мг/кг/сутки внутримышечно или внутривенно, на 3 приема (2 — 2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Дети и новорожденные старше 1-го недели. 7,5 мг/кг массы тела в сутки, распределенная на 3 уровни дозы (2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Недоношенные и доношенные новорожденные на 1-ой неделе жизни.

Рожденные раньше 28 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 24 — 36 часов.

Рожденные на 28 — 32 неделях беременности: 2,5 мг/кг каждые 18 часов.

Рожденные позднее 32 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 12 часов.

Новорожденным с массой тела до 1500 г следует вводить гентамицин каждые 24 часа.

Новорожденным с массой тела от 1500 г до 3250 г следует вводить гентамицин каждые 18 часов.

Новорожденным гентамицин следует назначать только по четким показаниями. Лечение должно быть максимально коротким.

Гентамицин возможно вводить один раз в сутки новорожденным в стабильному состоянии, детям с инфекциями мочевых путей, а также детям с высокой температурой и .

Взрослым при лечении большинстве инфекционных болезней рекомендуется одно введение в течение суток. Однако могут быть определенные показания, при которых одноразовое введение в течение суток не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозировки препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения, но не превышал уровня гентамицина в крови. При каждой возможности контролируйте концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30 — 60 минут после внутривенного или внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5 — 10 мкг/мл.

Начальная доза такова, как и для пациентов с нормальной функцией почек. Для продолжения терапии используются два метода. Один метод предусматривает увеличение интервала между отдельными дозами. В связи с тем, что клиренс аминогликозидов тесно коррелирует с клиренсом креатинина и его сывороточною концентрацией, сведения показатели могут помочь определить необходим интервал между дозами гентамицина, которые вводятся.

Для пациентов с массой тела ниже 60 кг доза составляет 60 мг гентамицина.

Для пациентов с инфекциями серозной системы и нарушением функции почек желательно назначать антибиотик с большей частотою, но уменьшить дозировки.

Пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимый диализ, назначают 1 — 1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа.

При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина до 2-х л диализного раствора.

Внутривенное введение

Дозы такие же, как и для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% глюкоза) составляет 100 — 200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально сниженный. Разведенный раствор должен быть введенный в течение 1 — 2 часов. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%).

В шприце гентамицин не следует смешивать с другими какими-либо лекарствами.

Субконъюнктивальное введение

10 — 20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного равным объемом стерильного физиологического раствора.

Максимальная суточная доза гентамицина составляет 7,5 мг/кг, распределенная на 3 приема.

Гентамицин — Противопоказания и ограничения

Полный запрет к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, .

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью: при беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Гентамицин — Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств : , подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. , вертиго, необратимая глухота; у детей — .

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, .

Со стороны мочеполовой системы : нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, .

Прочие : лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — , гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и (при в/в введении).

При наружном применении

Аллергические реакции : местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные

Ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Передозировка препарата

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5-10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Гентамицин — Особые указания

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Гентамицин — Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития .

При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Гентамицин — Аналоги

Аналогов Гентамицина по активному компоненту не выпускают. После консультации с врачом при необходимости медикамент можно заменить на один из аналогов по механизму действия — Антисептическая губка с канамицином, Бактробан, Фузидерм, Банеоцин, Альтарго, Гелиомицин, Левомицетин, Неомицин, Фузимет, Синтомицин и Бондерм. Помимо этого возможно использование следующих аналогов препарата:

Гарамицин

Гентамин

Гентамицин К

Гентамицин Леркен

Гентамицин-АКОС

Гентамицин-Дарница

Гентамицин-К

Гентамицин-М.Дж.

Гентамицин-Ратиофарм

Гентамицин-Тева

Гентамицин-Ферейн

Гентамицина сульфат

Гентамицина сульфат стерильный

Гентацикол

Септопал

Гентамицин — Отзывы

Фархад

Гентамицин надо колоть в смеси с линокаином (80мг гентамицина + 1мл линокаина)! Тогда никакой боли!

Михаил

Очень болючий препарат!! После лечения не мог наверно целую неделю нормально сидеть. Но вылечился я быстро (был мененгит).

Ольга Кудрецова

Колола гентамицин сама себе при любом заболевании, т.к. с работы даже на поболеть не сбежать было((Препарат ставил на ноги очень быстро, причем главным его достоинством была, естественно, цена. Но вот последний раз стал очень неудачным — у меня чуть поджелудочная не отказала, была рвота сильная, боль в области сердца.

Дмитрий Петров

Пролечивали Гентамицином пневмонию, слышал о побочных, но подумал начну лечиться, а что почувствую, прекращу. Кроме невыносимой боли при вводе этого лекарства и огромных синяков и шишек вроде ни чего нет. Зато действует быстро, температура стала спадать, кашель уже не был мучительным. Для меня быстро и эффективно, это показатель хорошего антибиотика.

Условия и сроки хранения

Гентамицин следует хранить при температуре ниже 25°С.

Срок хранения препарата — 5 лет.

Не применять гентамицин после окончания срока годности.

Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Гентамицин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Гентамицин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!