Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин. Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина

Амоксиклав является антибактериальным препаратом комплексного действия. Действующее вещество препарата – амоксициллин, это антибиотик широкого спектра из группы пенициллина, а также клавулоновая кислота, которая препятствует разрушению амоксициллина.

Амоксициллин способен уничтожать чувствительную к нему инфекцию. Благодаря клавулоновой кислоте, амоксиклав может использоваться для лечения инфекций, резистентных к воздействию амоксициллина.

Врачи часто выписывают амоксиклав при ангине, так как данное заболевание в большинстве случаев развивается из-за стрептококковой или стафилококковой инфекции. Также часто назначают амоксиклав для детей.

Показания

Амоксиклав назначают для терапии следующих заболеваний:

гинекологические заболевания,
гонорея,
заболевания суставов и костей,
инфекционные заболевания кожи,
инфекционные болезни мочевыводящих путей,
лечение инфекций смешанного типа,
острый синусит,
периодонтит,
пневмония,
профилактика осложнений после операций,
средний отит,
хроническая форма бронхита,
хронический насморк.

Противопоказания

Гепатит.
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

С метотрексатом: повышает его токсичность.
С аллопуринолом: часто развивается экзантема.
С антикоагулянтами: удлинение протронбинового времени.
С пероральными контрацептивами: снижает их эффективность.
С дисульфирамом: настоятельно рекомендуется избегать подобной комбинации препаратов.
С макролидами и тетрециклинами: снижается эффективность амоксиклава.
С пробеницидом: уменьшается выведение амоксиклава из организма.
Амоксиклав не совместим с растворами, которые содержат:

кровь,
липиды,
протеины,
глюкозу,
бикарбонат,
декстран.

Передозировка

Передозировка препарата может спровоцировать следующие симптомы:

диарея,
рвота,
тошнота,
бессонница,
возбуждение,
головокружение.

Инструкция по применению Амоксиклава в таблетках

Таблетки можно принимать двумя способами:

Необходимо растворить таблетку в теплой воде (не менее 100 мл) и выпить.
Можно разжевать и глотнуть таблетку.

Дозировка :

Для детей весом более 40 кг и взрослым: 1 таблетка (375 мг) трижды в день.
Таблетки Амоксиклав 2Х выписывают только взрослым пациентам с тяжелыми инфекционными заболеваниями: 1 таблетка (1000 мг) 2 раза в сутки.

Запомните: максимальная доза за 24 часа для взрослых:

амоксициллин – 6000 мг,
клавулоновая кислота – 600 мг.

Инструкция по применению Амоксиклава в педиатрии

Дозировка :

Детки (0-3 месяца): 30 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточную дозу препарата нужно делить поровну и давать через одинаковые промежутки времени.
Детки (от 3 месяцев) и для детей с весом до 40 кг: 25 мг на 1 кг массы в сутки. Дозу не обходимо разделить на 2 и принимать через равные промежутки времени.
Или по 20 мг на 1 кг массы тела разделить на 3 приема.

Больным людям с почечной недостаточностью дозировку уменьшают или же увеличивают промежутки между приемами лекарства. Больным анурией можно принимать амоксиклав через 48 часов.

Инструкция по применению Амоксиклава в виде суспензии

Точную дозировку препарата выпишет доктор с учетом массы тела ребенка, а также вида и особенностей течения заболевания.

Перед приготовлением суспензии флакон необходимо тщательно встряхнуть. В 2 приема во флакон необходимо влить 86 мл кипяченой воды. После каждого вливания флакон нужно хорошо встряхивать.

Формы выпуска препарата

Таблетки амоксиклав (по 250 мг амоксициллина и по 125 мг клавулоновой кислоты). В пачке 15 таблеток.
Таблетки «Амоксиклав 2Х» (по 500 мг/125 мг или по 875 мг/125 мг). В пачке находится 10 или же 14 таблеток.
Таблетки «Амоксиклав квиктаб» (по 500 мг/125 мг или по 875 мг /125 мг). В пачке находится 10 таблеток.
Порошок антибиотика для приготовления суспензии.
Порошок антибиотика для приготовления раствора (который предназначен для введения в вену).

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать состояние почек, печени и кровотворения.

У пациентов, которые страдают от болезней почек, необходимо уменьшать дозировку или же увеличивать интервалы между приемом антибиотика.

Препарат необходимо принимать в процессе еды, чтобы снизить вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Необходимо учитывать, что у пациентов с лимфолейкозом и инфекционным мононуклеозом от препарата часто появляется сыпь на кожных покровах. Поэтому таким пациентам данный антибиотик принимать настоятельно не рекомендуется.

Амоксиклав при ангине

Врачи часто выписывают амоксиклав для лечения ангины (тонзиллита).

Амоксиклав – уникален по своему антимикробному воздействию на организм. Врачи очень часто назначают препарат для лечения ангины у детей. Курс лечения определяет врач индивидуально, исходя из возраста малыша, а также особенностей заболевания.

Сколько нужно пить антибиотики при ангине? При легкой форме болезни доктор обычно выписывает препарат на 5-7суток. При тяжелых формах тонзиллита курс лечения может продлиться и до 10-14 дней.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ранолазин 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), воск карнаубский;

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ранолазин 1000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид, лактоза, глицерина триацетат, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакологическая группа

Другие сердечные средства. Ранолазин. Код АТХ С01Е B18.

Показания

Лечение стабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин).
Печеночная недостаточность средней или тяжелой степени.
Одновременное назначение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон).
Одновременное назначение антиаритмических средств класса Iа (хинидин) или класса III (например, дофетилида, соталол), кроме амиодарона.

Способ применения и дозы

Таблетки нужно глотать целиком (не измельчая, не ломая, не разжевывая). Лекарственное средство можно принимать во время еды или независимо от приема пищи.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели доза при необходимости может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 1000 мг 2 раза в сутки. Если у больного имеют место побочные реакции, вызванные применением препарата (например, головокружение, тошнота, рвота), то доза может быть снижена до 500 мг. Лечение прекращают, если побочные реакции не проходят.

Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 средней мощности (например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин) и ингибиторами P-gp (например, верапамил, циклоспорин). Если больные получают указанные препараты, рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы.

Почечная недостаточность. Больным с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30-80 мл / мин) рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы.

Печеночная недостаточность. Больным с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы.

Пациенты пожилого возраста. Подбор дозы этой категории больных следует проводить с осторожностью из-за того, что в пожилом возрасте возможно возрастное снижение функции почек, и действие ранолазин может усилиться. У больных пожилого возраста отмечается повышенная частота возникновения побочных реакций.

Низкая масса тела. Повышенная частота возникновения побочных реакций характерна для больных с низкой массой тела (≤ 60 кг), поэтому подбор дозы для этой категории больных должна проводиться с осторожностью.

Застойная сердечная недостаточность (ЗСН). Подбор дозы должен проводится с осторожностью больных ЗСН средней или тяжелой степени тяжести (классы NYHA III-IV).

Побочные реакции

Побочные реакции обычно легкий или умеренный степень тяжести и часто наблюдаются в течение первых 2 недель лечения. Ниже приведены побочные реакции, связанные с применением препарата, классифицированы по системам организма, классами органов и абсолютной частотой. Частоту определяли следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны обмена веществ и питания.

Нечасто анорексия, снижение аппетита, дегидратация.

Со стороны психики.

Нечасто тревога, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации.

Редко дезориентация.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто заторможенность, потеря сознания, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение.

Редко амнезия, помутнение сознания, потеря сознания, паросмия.

Со стороны органов зрения.

Нечасто нечеткость зрения, зрительные расстройства.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Нечасто: головокружение, шум в ушах.

Редко снижение слуха.

Со стороны сосудистой системы.

Нечасто приливы, артериальная гипотензия.

Редко похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто одышка, кашель, носовые кровотечения.

Редко: ощущение сжатия в горле.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто запоры, тошнота, рвота.

Нечасто: боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка.

Редко панкреатит, эрозивный дуоденит, оральная гипестезия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Нечасто: зуд, гипергидроз.

Редко ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто: боль в конечностях, мышечные спазмы, отек суставов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Нечасто дизурия, гематурия, хроматурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко эректильная дисфункция.

Системные нарушения.

Часто астения.

Нечасто: утомляемость, периферические отеки.

Данные дополнительных методов исследований.

Нечасто: повышенный уровень креатинина в крови, повышенный уровень мочевины в крови, увеличение корригированного интервала QT, увеличение количества тромбоцитов или белых кровяных клеток, снижение массы тела.

Редко: повышение уровня ферментов печени в крови.

Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела.

В целом, побочные реакции возникали чаще среди больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью, однако типы явлений в этих подгруппах были схожими с теми, что наблюдались в общей группе пациентов. У больных пожилого возраста (³ 75 лет) по сравнению с более молодыми больными при применении препарата чаще встречались такие побочные реакции, как запор, тошнота, артериальная гипотензия, рвота.

У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина ³ 30-80 мл / мин) по сравнению с больными с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин) при применении препарата чаще возникали запор, тошнота, рвота.

Как правило, тип и частота побочных реакций, отмечались у больных с низкой массой тела (≤ 60 кг), были схожи с подобными реакциями у больных с более высокой массой тела (≤ 60 кг), однако у больных с низкой массой тела плацебо скорректированная частота была выше для таких распространенных явлений, как тошнота, рвота, артериальная гипотензия.

Лабораторные методы исследований.

У здоровых добровольцев и у больных, получавших препарат Ранекса, было отмечено незначительное обратимое повышение уровня креатинина сыворотки крови, не имеет клинической значимости. С этим явлением не была связана почечная недостаточность. Исследование почек у здоровых добровольцев показало снижение клиренса креатинина при отсутствии изменений скорости клубочковой фильтрации, что согласен с торможением почечной канальцевой секреции креатинина.

Постмаркетинговый опыт.

В рамках постмаркетингового опыта отсутствовали сообщения о возникновении острой почечной недостаточности, в том числе у больных с ранее существовавшим снижением функции почек легкой или умеренной степени тяжести, и / или в тех, которые применяли одновременно с препаратом Ранекса лекарственные средства, характеризующиеся известной взаимодействием с ранолазин.

Передозировка

При изучении переносимости повышения дозы препарата, применяемого перорально больным стенокардией, частота возникновения головокружения, тошноты, рвоты увеличивалась в соответствии с дозы. В случае передозировки за пациентом следует проводить тщательное наблюдение; рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Поскольку примерно 62% ранолазин связывается с белками плазмы, полный вывод в процессе гемодиализа маловероятно.

Применение в период беременности и кормления грудью

Необходимые данные о применении ранолазин у беременных отсутствуют, а данных, которые были получены в результате опытов на животных, недостаточно для оценки влияния на беременность и развитие эмбриона. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Ранекса не следует применять во время беременности, за исключением крайней необходимости.

Неизвестно, ранолазин проникает в грудное молоко. Вывод ранолазин в материнское молоко не изучалось на животных, поэтому препарат Ранекса не следует применять женщинам в период кормления грудью.

Дети

Особенности применения

Следует быть осторожным при применении или повышении дозы ранолазин больным, для которых может ожидаться усиление его действия, при таких состояниях:

одновременное назначение ингибиторов CYP3A4 умеренной силы действия;

одновременное назначение ингибиторов P-gp;

печеночная недостаточность легкой степени;

почечная недостаточность легкой или средней тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин);

пожилой возраст больного;

низкая масса тела (≤ 60 кг);

ЗСН средней или тяжелой степени тяжести (классы NYHA III-IV).

У больных, которые имеют несколько указанных выше факторов, можно ожидать дополнительное усиление действия. Возможно возникновение побочных реакций, зависят от дозы. При применении ранолазин у больных с сочетанием нескольких указанных выше факторов должен проводиться частый мониторинг побочных реакций, а при необходимости дозу ранолазин следует снизить или прекратить.

Риск усиления действия ранолазин, что приводит к увеличению частоты побочных реакций в указанных выше группах, повышается у больных с недостаточной активностью CYP2D6 (больные с пониженным метаболизмом) по сравнению с больными с нормальной активностью CYP2D6 (больные с интенсивным метаболизмом). Вышеупомянутые предостережения разработаны с учетом возможного риска для больных с пониженным метаболизмом CYP2D6 и должны учитываться в случае, когда статус метаболизма CYP2D6 неизвестен. Для больных с интенсивным метаболизмом CYP2D6 такие оговорки имеют меньшее значение. У больных, для которых определен (например, путем генотипирования) или был ранее известен нормальный статус метаболизма CYP2D6, ранолазин может применяться с осторожностью в случае, когда больной должен несколько указанных выше факторов риска.

Удлинение интервала QT.

Надо быть осторожным при лечении больных с синдромом врожденного удлинения интервала QT в анамнезе или с наследственным удлинением интервала QT в семейном анамнезе или с известным приобретенным удлинением интервала QT, а также больных, получающих лечение препаратами, влияющими на продолжительность интервала QT (см. Разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства»).

Почечная недостаточность.

Функция почек снижается с возрастом, поэтому важно проводить ее регулярную проверку при применении ранолазин.

Лактоза. Этот препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с редкой врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ранолазин может вызвать головокружение и нечеткость зрения, что может негативно повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на ранолазин.

Ингибиторы CYP3A4 и P-gp.

Ранолазин является субстратом CYP3A4, поэтому ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию ранолазин в плазме крови. С повышением его концентрации в плазме может усиливаться проявление потенциальных побочных реакций, которые зависят от дозы (например, тошнота, головокружение). Одновременное применение кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки повышает AUC (площадь под кривой «концентрация - время») ранолазин в 3-3,9 раза. Также мощным ингибитором CYP3A4 является грейпфрутовый сок.

Дилтиазем (180-360 мг 1 раз в сутки), ингибитор CYP3A4 средней мощности, повышает в зависимости от дозы, средние равновесные концентрации ранолазин в 1,5-2,4 раза. Для больных, которые применяют дилтиазем и другие CYP3A4 средней мощности (например, эритромицин, флуконазол), рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы Ранекса. Возможно, потребуется снижение дозы препарата.

Ранолазин является субстратом P-gp. Ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил) повышают концентрацию ранолазин в плазме крови. Верапамил (120 мг 3 раза в сутки) повышает равновесные концентрации ранолазин в плазме крови в 2,2 раза. Для больных, принимающих ингибиторы P-gp, рекомендуется осторожный и тщательный подбор дозы препарата Ранекса. Возможно, потребуется снижение дозы препарата.

Индукторы CYP3A4

Рифампицин (600 мг 1 раз в сутки) снижает равновесные концентрации ранолазин примерно на 95%. Не следует начинать лечение препаратом Ранекса при применении индукторов CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой).

Ингибиторы CYP2D6.

Ранолазин частично метаболизируется CYP2D6, поэтому ингибиторы CYP2D6 могут повышать концентрацию ранолазин в плазме крови. Мощный ингибитор CYP2D6 пароксетин (20 мг 1 раз в сутки) повышает средние равновесные концентрации ранолазин в плазме крови в 1,2 раза (при применении ранолазин по 1000 мг 2 раза в сутки). Коррекция дозы не требуется. При дозе ранолазин по 500 мг 2 раза в сутки одновременное применение мощного ингибитора CYP2D6 может привести к повышению AUC ранолазин примерно на 62%.

Влияние ранолазин на другие лекарственные средства.

Ранолазин является ингибитором P-gp (мощность воздействия от средней до сильной) и слабым ингибитором CYP3A4, поэтому может повышать концентрации субстратов этих ферментов в плазме крови. Может также увеличиваться распределение лекарственных средств, транспортируемых P-gp. Имеющиеся данные свидетельствуют, что ранолазин является слабым ингибитором CYP2D6. Применение ранолазин по 750 мг 2 раза в сутки повышает концентрацию метопролола в плазме крови в 1,8 раза, поэтому при их одновременном применении может усиливаться действие метопролола или других субстратов CYP2D6 (например, пропафенона, флекаинида; в меньшей степени это касается трициклических антидепрессантов и нейролептиков) , поэтому может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Потенциал относительно угнетения CYP2В6 не установлен. При применении ранолазин одновременно с субстратами CYP2В6 (например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид) рекомендуется соблюдать осторожность.

Дигоксин.

Есть данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1,5 раза при одновременном применении с препаратом Ранекса, поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и при завершении применения препарата Ранекса.

Симвастатин.

Метаболизм и клиренс симвастатина в значительной степени зависят от CYP3A4. Применение препарата Ранекса по 1000 мг 2 раза в сутки повышает в плазме крови концентрацию лактона симвастатина, симвастатиновой кислоты и активность ингибитора редуктазы HMG-CoA в 1,4-1,6 раза.

При одновременном применении ранолазин и других препаратов, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическая взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К таким препаратам относятся некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин), некоторые антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), эритромицин и циклические антидепрессантов средства (например, имипрамин, доксепин, амитриптилин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. До сих пор механизм действия ранолазин значительной степени остается неизвестным. Ранолазин может оказать некоторую антиангинальное действие путем угнетения позднего тока ионов натрия в клетки миокарда, снижает внутриклеточное накопление натрия, и, соответственно, уменьшает избыток внутриклеточных ионов кальция. Считается, что ранолазин за счет снижения позднего тока ионов натрия уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Можно ожидать, что такое снижение избытка внутриклеточного кальция будет способствовать расслаблению миокарда и, таким образом, снижать желудочное диастолическое напряжение. Клиническим доказательством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазин является значительное сокращение интервала QT и положительное влияние на диастолическое расслабление у больных с синдромом удлиненного интервала QT. Эти эффекты препарата не зависят от уменьшения частоты сердечных сокращений, от артериального давления или расширение сосудов.

Влияние на гемодинамику. Проведенные клинические исследования показали, что у больных, получавших ранолазин отдельно или в сочетании с другими препаратами, предназначенными для лечения стенокардии, наблюдалось уменьшение средней частоты сердечных сокращений (<2 ударов / мин) и среднего систолического артериального давления (<3 мм рт. ст.).

Эффекты, проявляющиеся при электрокардиографии (ЭКГ). У больных, получавших этот препарат, наблюдалось удлинение интервала QTс, что зависело от дозы и концентрации в плазме крови (примерно 6 мс при применении 1000 мг 2 раза в сутки), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Считается, что это влияние ранолазин на характеристики ЭКГ является результатом торможения быстрого калиевого тока, который удлиняет щлуночковий потенциал действия, а также ингибирует поздний натриевый ток, который сокращает желудочковый потенциал действия. Проведенные исследования показали зависимость удлинения интервала QT от концентрации, равной 2,4 мс на 1000 нг / мл ранолазин в плазме крови, что примерно равно удлинению с 2 до 7 мс для диапазона концентраций соответственно дозировке от 500 до 1000 мг дважды в сутки. Скорость удлинения была выше у больных с клинически значимой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика. После перорального применения препарата Ранекса максимальная концентрация ранолазин в плазме крови, как правило, наблюдается через 2-6 часов. В приложении 2 раза в сутки равновесное состояние, как правило, достигается в течение 3 суток. Всасывание. Средняя биодоступность ранолазин после перорального применения таблеток с немедленным высвобождением составляет 35-50%, с высокой степенью индивидуальной вариантности. Действие препарата Ранекса усиливается в зависимости от дозы. При повышении дозы от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки наблюдается 2,5-3- разовое повышение AUC в равновесном состоянии. Время еды не влияет на скорость и полноту всасывания.

Распределение. Примерно 62% ранолазин связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения в равновесном состоянии (V ss) составляет примерно 180 л.

Вывод. Ранолазин выводится главным образом метаболическим путем. Менее 5% дозы выделяется с мочой и калом в неизмененном виде. После приема внутрь однократной дозы 500 мг меченого радиоактивным углеродом [ 14 C] ранолазин здоровой лицом 73% радиоактивности определяется в моче и 25% - в кале. Клиренс ранолазин зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Период полувыведения составляет примерно 2-3 часа после введения. Терминальный период полувыведения в равновесном состоянии после перорального применения ранолазин составляет примерно 7:00, что обусловлено ограничением скорости вывода быстрой абсорбцией.

Метаболизм. Ранолазин испытывает скорой и масштабной метаболизма. У молодых здоровых добровольцев после однократного приема внутрь 500 мг меченого радиоактивным углеродом ранолазин 13% радиоактивности обнаруживается в плазме. Большое количество метаболитов была обнаружена в плазме крови человека (47 метаболитов), мочи (> 100 метаболитов) и кале (25 метаболитов). Было определено 14 основных метаболических путей, среди которых О-деметилирования и N-деалкилирования являются важнейшими. Исследования, проведенные in vitro с использованием микросом человеческой печени, показали, что ранолазин метаболизируется CYРЗА4, а также CYP2D6. При применении 500 мг ранолазин 2 раза в сутки у людей с недостаточной активностью CYP2D6 показатель AUC превышает аналогичную величину у людей с нормальной активностью CYP2D6 на 62%. Соответствующая разница для дозы 1000 мг 2 раза в сутки составляла 25%.

Особые группы пациентов.

Влияние пола. Пол не имеет никакого клинического значения на фармакокинетические параметры.

Пациенты пожилого возраста. Пожилой возраст также не имеет никакого клинического влияния на фармакокинетические параметры, однако у больных пожилого возраста может наблюдаться усиленное действие ранолазин из-за возрастного снижения функции почек.

Масса тела. У лиц с массой тела 40 кг влияние ранолазин примерно в 1,4 раза больше, чем у лиц с массой тела 70 кг.

Застойная сердечная недостаточность (ЗСН). ЗСН (классы NYHA III-IV) приводит к повышению концентрации ранолазин в плазме крови в 1,3 раза.

Почечная недостаточность. Проведенные исследования показали, что у больных с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью показатель AUC был в среднем в 1,7-2 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. Также была отмечена значительная индивидуальная вариантность величины AUC у лиц с почечной недостаточностью. AUC метаболитов повышается при снижении функции почек. В ходе исследований было выявлено повышение влияния ранолазин в 1,2 раза у больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40 мл / мин) и в 1,3-1,8 раза у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл / мин).

Печеночная недостаточность. Опыт применения ранолазин у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. У больных с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести величина AUC ранолазин не меняется, а у больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести величина AUC повышается в 1,8 раза. У таких больных было более выраженное увеличение интервала QT.

Основные физико-химические свойства

Таблетки по 500 мг светло-оранжевые, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые с обеих сторон таблетки овальной формы, с тиснением «500» с одной стороны, другая сторона гладкая;
Таблетки по 1000 мг бледно-желтые, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые с обеих сторон таблетки овальной формы, с тиснением «1000» с одной стороны, другая сторона гладкая.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

(лат. аmoxycillinum , англ. amoxicillin ) - антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Амоксициллин - химическое вещество

Химическое соединение: ]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли). Эмпирическая формула: C 16 H 19 N 3 O 5 S.

Амоксициллин - международное непатентованное наименование лекарственного средства

Амоксициллин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю амоксициллин относится к группе «Пенициллины», по АТХ - к группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины » и имеет код «J01CA04 Амоксициллин». Кроме того, амоксициллин присутствует в ряде кодов комбинированных препаратов. В группе «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori »:

A02BD03 Лансопразол , амоксициллин и метронидазол
A02BD06 Эзомепразол , амоксициллин и кларитромицин
A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD10 Лансопразол, амоксициллин и левофлоксацин
A02BD11 Пантопразол, амоксициллин, кларитромицин и метронидазол
A02BD12 Рабепразол
A02BD13 Рабепразол, амоксициллин и метронидазол*
A02BD14 Вонопразан , амоксициллин и кларитромицин*
A02BD15 Вонопразан, амоксициллин и метронидазол*

*Планируется включение этих кодов в АТХ в 2020 году.

В группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины»:

J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

«Амоксициллин», кроме того, торговое наименование ряда препаратов.

Амоксициллин - антибиотик

Амоксициллин активен в отношении многих микробов, в том числе:

аэробных грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Haemophilus influenzae , Salmonella spp. , Shigella spp. , Klebsiella spp.
аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp .

К амоксициллину не чувствительны Serratia spp., Enterobacter spp. , Morganella morganii, Pseudomonas spp. , Rickettsiaceae , индолположительные штаммы Proteus (Proteus vulgaris, Proteus rettgeri ), а также микоплазмы и вирусы.

Показания к применению амоксициллина

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

синусит, тонзиллит, средний отит
бронхит, пневмония
пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит, холецистит, уретрит, гонорея, цервицит
инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство, эндокардит, менингит, сепсис

Язвенная болезнь желудка , двенадцатиперстной кишки , атрофический гастрит , МАЛТома и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori строго в составе эрадикационных схем в комплексе с другими препаратами.

Способ применения амоксициллина и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции.

Взрослым и детям старше 10 лет обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1 г 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии.
Детям до 2 лет по 1/4 чайной ложки суспензии 3 раза в день (или из расчета по 20 мг/кг в 3 приёма)
Детям от 2 до 5 лет по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза в сутки.
Детям 5–10 лет назначают обычно по 1 чайной ложке суспензии или по 1 капсуле 250 мг 3 раза в сутки.

Курс лечения амоксициллином составляет 5–14 дней. Суспензию готовят путем добавления к сухому веществу кипяченой воды комнатной температуры до метки 100 мл и последующего взбалтывания. При острой неосложненной гонорее назначают однократно в дозе 3 г. Детям 5–10 лет назначают обычно по 250 мг 3 раза в сутки; от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза в сутки; детям до 2 лет суточная доза - 20 мг/кг в 3 приема.

Амоксициллин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Амоксициллин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) » амоксициллин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori . Монотерапия Helicobacter pylori амоксициллином не допускается.

Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с амоксициллином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии амоксициллином

Одновременное применение двух и более антибактериальных препаратов не может не оказывать влияния на микрофлору кишечника . Серьезной проблемой также представляется антибиотикорезистентность, в том числе у представителей условно–патогенной микрофлоры, избыточный рост которой мы вправе ожидать после курсового применения антибактериальных препаратов. Увеличение количества условно–патогенных дрожжей у пациентов с иммунными нарушениями может вызвать развитие инфекционного процесса, а Clostridium difficile может быть причиной диареи или колита . В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол , наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры. По сравнению со схемой, включавшей в себя кларитромицин, меньшим изменениям подверглась микрофлора ЖКТ у пациентов, принимавших амоксициллин. Так было в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Значительно повысилось количество Enterococcus spp . и Enterobacteriaceae в фекалиях , высевались резистентные стрептококки. У большинства из пациентов, принимавших амоксициллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами, значительно выросло количество условно-патогенных дрожжей (в основном Candida albicans ) в слюне, увеличилось количество энтерококков, энтеробактерий (особенно E. соli ), и пептострептококков . У некоторых пациентов обнаруживаются Klebsiella spp . и Citrobacter freundii .

При приеме комбинации омепразола и амоксициллина в ротовой полости уменьшается количество Rothia mucilaginosa , в то же время наблюдается избыточный рост Haemophillus species . Количество анаэробных бактерий, в том числе грамположительных кокков и фузобактерий , существенно уменьшается. При этом в желудке увеличивается количество Neisseria и Haemophillus . У пациентов, у которых до лечения в слюне обнаруживались E. cloacae и K. pneumoniae , после лечения наблюдалась колонизация ими желудка ().

Наиболее серьезной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 10–25% пациентов, получавших комбинированное лечение амоксициллином и клавулановой кислотой. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии амоксициллином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина

Теплова Н.В., Теплова Н.Н. Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином // РМЖ. Болезни органов пищеварения. – 2004. – т. 6. – № 2/ – 68–70.

Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н., Баркалова Е.В. Клинико-молекулярные аспекты резистентности Helicobacter pylori к антибактериальным препаратам // Медицинский совет. 2013. №10. С. 11–15 .

Белоусова Ю.Б., Карпов О.И., Белоусов Д.Ю., Бекетов А.С. Фармакоэкономика применения висмута трикалия дицитрата при язвенной болезни // Терапевтический архив. – 2007. – Т. 79. - № 2. – С. 58–66 .

Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1 .

Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50 .

Успенский Ю.П., Барышникова Н.В. Оптимизация лечения заболеваний, ассоциированных с инфекцией H. pylori, с учетом совр. рекомендаций // Сб. статей. Акт. вопр. оздоровления детей и подростков с пом. стационарзамещающих технологий. СПб. 2016. С. 37–48 .

Маев И.В., Самсонов Д.Н., Андреев А.А., Гречушников В.Б., Коровина Т.И. Клиническое значение инфекции Helicobacter pylory // Клиническая медицина. - № 8. - 2013. С. 4-13 .

Старостин Б.Д. Лечение Helicobacter руlогі-инфекции - Маастрихсткий V/Флорентийский консенсусный отчет (перевод с комментариями) // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2017; (1): 2-22 .

Маев И.В., Андреев Д.Н., Дичева Д.Т. и др. Диагностика и лечение инфекции Helicobacter pilory: положения консенсуса Маастрихт V (2015 г.) // Архивъ внутренней медицины. Клинические рекомендации. - № 2. - 2017. С. 85-94 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Противопоказания к применению амоксициллина

повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам
инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа

Ограничения к применению амоксициллина

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Фармакологическое действие амоксициллина

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая C max (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 часа. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 часа. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 час после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T½ составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек T½ удлиняется до 4–12,6 часов, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20% - печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудью

При беременности применение амоксициллина возможно, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA - B . В период кормления грудью амоксициллин применяют с осторожностью, так как он проникает в грудное молоко.

Побочные действия амоксициллина

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота , рвота , изменение вкуса, диарея , боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, - дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Имеются исследования, доказывающие, что при использовании амоксициллина (как отдельно, так и с клавулоновой кислотой) в 10% случаев развивается диарея. Вероятность возникновения кандидоза ещё больше (Gillies M. etal. CMAJ. 2014 Nov 17).

Взаимодействие амоксициллина с другими лекарствами

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови. Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования лекарств с единственным действующим веществом амоксициллином: Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин Солютаб , Хиконцил , Экобол.

Брэнды амоксициллина: Amoxil, Moxatag, Trimox, Wymox.

Некоторые комбинированные препараты, действующие вещества амоксициллин + клавулановая кислота: Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Панклав, Экоклав, Арлет, Рапиклав, Кламосар, Фибелл, Медоклав, Амоксиван, Бактоклав, Амовикомб, Бетаклав, Тароментин, Ранклав, Верклав.

Инструкции фирм-производителей по применению препаратов, содержащих амоксициллин

Некоторые официальные инструкции по медицинскому применению лекарств, содержащих единственное действующее вещество - амоксициллин (pdf):

для Украины (на русском языке):

«Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил », таблетки, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина
«Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил-ДТ », таблетки диспергируемые, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина, от 02.07.2012 г.

для США (на английском языке):

«Amoxil. Prescribing Information », амоксициллин в виде капсул, таблеток, жевательных таблеток, порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь, октябрь 2006 г.
«Moxatag (amoxicillin extended-release) Tablets. Full Prescribing Information », MiddleBrook Pharmaceuticals, Inc, январь 2008 г.

У амоксициллина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, консультация со специалистом обязательна.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амоксиклав . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амоксиклава в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амоксиклава при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения различных инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Употребление алкоголя и возможные последствия после приема Амоксиклава.

Амоксиклав - представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора бета-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамположительные бактерии, грамотрицательные анаэробы.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
инфекции мочевыводящих путей;
гинекологические инфекции;
инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
инфекции костной и соединительной ткани;
инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
одонтогенные инфекции.

Формы выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (4) 500 мг, 1000 мг.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг, 400 мг (удобная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 875 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет (или более 40 кг массы тела): обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка 250 + 125 мг каждые 8 ч или 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875 + 125 мг каждые 12 ч. Таблетки не назначают детям младше 12 лет (менее 40 кг массы тела).

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 табл. 250 +125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Дозировка при почечной недостаточности: для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (Cl креатинина - 10-30 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч; для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 24 ч.

Побочное действие

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.

потеря аппетита;
тошнота, рвота;
диарея;
боли в животе;
зуд, крапивница, эритематозная сыпь;
ангионевротический отек;
анафилактический шок;
аллергический васкулит;
эксфолиативный дерматит;
синдром Стивенса-Джонсона;
обратимая лейкопения (включая нейтропению);
тромбоцитопения;
гемолитическая анемия;
эозинофилия;
головокружение, головная боль;
судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах);
чувство тревоги;
бессонница;
интерстициальный нефрит;
кристаллурия;
развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксиклав можно назначать при беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Особые указания

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Запрещено употребление Амоксиклава с одновременным употреблением алкоголя в любых формах, так как серьезно повышается риск печеночных нарушений при их одновременном приеме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амоксиклав с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При одновременном применении Амоксиклав повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы.

Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав.

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Аналоги антибиотика Амоксиклав

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амовикомб;
Амоксиклав Квиктаб;
Арлет;
Аугментин;
Бактоклав;
Верклав;
Кламосар;
Ликлав;
Медоклав;
Панклав;
Ранклав;
Рапиклав;
Тароментин;
Флемоклав Солютаб;
Экоклав.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.