Нитроглицерин: от чего помогает, инструкция по применению, аналоги, побочные действия. Нитроглицерин: что это, показания и противопоказания, дозировка в разных видах и случаях

  • I20 Стенокардия [грудная жаба]

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- вазодилатирующее периферическое.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Показания

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Способ применения и дозы

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. **** *МЕДИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ ХОЛДИНГ, ЗАО *ФАРМАМЕД* Ай Си Эн Октябрь ОАО АЛЛЕРГЕН Биннофарм, АО Биомед им И.И. Мечникова, ОАО Дженом Биотек Пвт. Лтд. Здоровье фарм. компания, ООО ЛЮМИ ООО Медико-технологический холдинг "МТХ",ЗАО Медисорб, АО Микроген НПО ФГУП (Аллерген) МИКРОГЕН НПО ФГУП(г. Ставрополь) Новая Заря, ЗАО ОЗОН,ООО Опытный завод ГНЦЛС, ООО ПОЛИФАРМ ICN Технолог, ЧАО Технолог,ЗАО ФАРМАГЕН ФАРМАГЕН ЗАО Фармамед, ООО Фармстандарт-Лексредства ОАО

Страна происхождения

Индия Россия Украина

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Периферический вазодилататор, антиангинальный препарат

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные 10 мл (200 доз) - флаконы полимерные (1) с дозирующими насадками-распылителями - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 40 - пробирки полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 40 - пробирки полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 40 шт. - контейнеры (1) - коробки картонные. 40 шт. - пробирки полимерные (1) - пачки картонные. 40 шт. - пробирки полистироловые (1) - пачки картонные 40 шт. - пробирки полиэтиленовые (1) - пачки картонные 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. По 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла, 10 ампул в коробке

Описание лекарственной формы

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий Прозрачная, бесцветная жидкость. Раствор для в/в введения Спрей дозированный для сублингвального применения таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт таб. подъязычные 500 мкг: 40 шт. таб. сублингвальные 500 мкг: 40 шт. Таблетки подъязычные Таблетки сублингвальные

Фармакологическое действие

Bазодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда. Оказывает центральное тормозящее влияние на симптоматический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при приеме препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Особые условия

С целью профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать скорость введения препарата, для чего рекомендуется контроль АД и ЧСС не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени введения препарата. При применении Нитроглицерина возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. После появления первых признаков непереносимости нельзя применять препарат повторно. При лечении пациентов с сахарным диабетом 1 типа следует учитывать, что раствор содержит около 5% глюкозы. Раствор стерилен, не содержит консервантов. Нитроглицерин в ампулах или флаконах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием. Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5 мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения и некоторое время после необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • 1 таб. нитроглицерин в составе смеси "Нитроглицерин с глюкозой" 500 мкг 1 таб. нитроглицерин 500 мкг нитроглицерин 0,0005 нитроглицерин 10мг; Вспомогательные в-ва: этанол нитроглицерин 1мг, декстрозы до 10мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода д/ин Нитроглицерин 1мг/мл; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода нитроглицерин в составе смеси "Нитроглицерин с глюкозой" 500 мкг нитроглицерина (в виде 1% спиртового раствора в этаноле 96%) 0,4 мг

Нитроглицерин показания к применению

  • С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально). При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла. Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Нитроглицерин противопоказания

  • Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД

Нитроглицерин дозировка

  • 0,4 мг/доза 0,5 мг 0,5мг 1 мг/мл

Нитроглицерин побочные действия

  • Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (?10% назначений); часто (?1% и

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие. При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия). При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту. Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями. В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой. Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата). При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина. На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина. При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата). При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса. При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение

Передозировка

Симптомы: резкое выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, ощущение общей слабости, головокружение и заторможенность, а также пульсирующая головная боль, "приливы" и покраснение кожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея. При применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/мл) возможно развитие метгемоглобинемии, коллапса, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Лечение: прекращение введения препарата, необходимо следить за функцией жизненно важных органов. При снижении АД следует опустить изголовье и приподнять ножной конец кровати. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут; после повторного подбора скорости инфузии можно возобновить введение препарата. При выраженном снижении АД и/или шоке следует увеличить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Противопоказано п

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить в прохладном месте 5-15 градусов
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Нитронг, Нитроминт, Сустак мите/форте, Сустонит

Нитроглицерин – один из самых популярных препаратов, часто используемых для купирования приступов стенокардии и ишемических состояний. Препарат относится к группе антиангинальных медикаментов с выраженными вазодилятационными эффектами.

Фармакологические формы

Препарат выпускается в разных фармакологических формах, что еще больше увеличивается степень востребованности данного препарата:

  1. Нитроглицерин в таблетках (чаще всего лекарство помещают под язык, где сквозь слизистую оболочку и вену действующее вещество очень быстро проникает в кровеносное русло);
  2. Нитроглицерин спрей (более современная форма, позволяющая быстро распилить необходимое количество активных веществ);
  3. Препарат для инъекционного введения в ампулах;
  4. Спиртовой раствор с формулой нитроглицерина;
  5. Пленки на десну с нитроглицерином (основные показания к применению – при повышенном давлении и приступах стенокардии).

Фармакологические качества препарата

Нитроглицерин, согласно инструкции по применению, является периферическим вазодилятатором. Он оказывает непосредственное воздействие на структуры венозных стенок. Под влиянием препарата артериолы расслабляются гораздо меньше, а вот крупные артерии и вены более лояльны к основному действующему веществу.

Нитроглицерин в таблетках, как гласит инструкция по применению, уменьшает потребность тканей миокарда в кислороде. Перераспределение коронарного кровотока разгружает сердце. Давление снижается в малом круге кровообращения.

Основные показания к применению лекарства

Основные показания к применению Нитроглицерина:

  1. ИЮБС (как для лечения, так и в качестве профилактического средства);
  2. Стенокардия по вазоспастическому типу;
  3. Нестабильная стенокардия;
  4. Спазмирование коронарных артерий;
  5. Острый коронарный синдром;
  6. Инфаркт миокарда на любом из этапов развития;
  7. Сердечная астма;
  8. Все виды легочных отеков;
  9. Гипотония, которая поддается медикаментозному контролю;
  10. Предупреждение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при проведении интубации трахеи;
  11. Выраженная дискинезия пищевого канала;
  12. Функциональный холецистит на стадии обострения;
  13. Желчные колики.

Как видим, показания к приему Нитроглицерина не ограничиваются воздействием на работу сердца и сосудов. В силу своих ярких фармакологических качеств препарат способен решить целый спектр специфических терапевтических задач.

Основные противопоказания

Широкое применение Нитроглицерина все же не всегда оправдано. Есть некоторые ситуации, особые патологические состояния, когда использовать лекарственный продукт не представляется возможным:

  • Индивидуальная непереносимость данного фармакологического продукта (базовое противопоказание, которое встречается в перечне противопоказаний ко всем препаратам);
  • Инсульт по геморрагическому типу;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Коллапс;
  • Состояние острой анемии;
  • Аортальный стеноз;
  • Митральный стеноз;
  • Кровоизлияние в мозговую ткань;
  • Токсический отек легочных структур;
  • Выраженная и неконтролируемая гипотензия;
  • Низкий уровень крови, циркулирующей в организме;
  • Острая почечная недостаточность;
  • Острая печеночная недостаточность;
  • Беременность;
  • Активный лактационный период;
  • Закрыто угольная глаукома, склонная к резким скачкам АД.

Как правильно принимать препарат

Люди с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы часто сталкиваются с препаратом. В преобладающем большинстве случаев врачи рекомендуют держать Нитроглицерин возле себя или хотя бы пополнить домашнюю аптечку данным медикаментом.

В обязанности лечащего врача входит подробная консультация пациентов: как принимать Нитроглицерин в таблетках, стоит ли использовать Нитроглицерин в виде спрея, какая цена этих препаратов и многое другое.

В современной практике спиртовые растворы (1%) сублингвальным способом применяют крайне редко. Более удобны в использовании таблетки и капсулы. Если же нужно использовать именно спиртовой раствор, под язык капают 2 капли Нитроглицерина.

Также жидкую форму лекарства можно скомбинировать с обычными кусочками сахара. Пациенты «со стажем» знают, как принимать Нитроглицерин с сахаром – кусочек просто кладут под язык, как и таблетку.

Таблетки

1 или 1/5 таблетки кладут под язык и ждут пока она полностью раствориться. Проглатывать или интенсивно разжевывать капсулы или лекарство в таблетированном виде нельзя. В противном случае его терапевтический эффект существенно снижается.

Максимально допустимая суточная доза препарата — 16 капель спиртового раствора на сахаре (как сделать Нитроглицерин с сахаром для сублингвального приема уже рассмотрели выше) или же 6 таблеток.

Побочные явления

В ряде ситуаций на фоне недомогания и приема Нитроглицерина могут возникнуть некоторые побочные эффекты. Подробнее о всех негативных реакциях можно узнать в таблице.

Органы и системы органов Побочные явления и специфические реакции организма пациента
Нервная система и органы чувств
  • Выраженная цефалгия;
  • Чувство сильного дискомфорта в черепной коробке, ощущение «распирания»;
  • Сильная слабость;
  • Двигательное беспокойство;
  • Нестабильное эмоциональное состояние;
  • Помутнение зрения (временное);
  • Обострение симптомов, характерных для глаукомы
Сердце, сосуды, кровь
  • Приливы крови к лицу;
  • Сильное сердцебиение;
  • Сильная гипотония;
  • Ортостатический коллапс
Пищеварительный тракт
  • Сухость во рту;
  • Навязчивое чувство тошноты;
  • Рвота;
  • Жидкий стул
Дерма
  • Выраженный цианоз;
  • Гиперемия лица
Аллергический статус
  • Зуд на коже;
  • Сыпь;
  • Аллергический дерматит (если для терапевтической схемы использовались контактные формы препарата)


Передозировка: как не допустить

Отзывы о Нитроглицерине в большей степени положительные. Печальный опыт, связанный с данным лекарством, обычно связывают с превышением допустимой дозировки препарата.

Ключевые симптомы, указывающие на то, что пациент принял слишком много Нитроглицерина и вызвал передозировку:

  1. Выраженный коллапс у людей, которые не склонны к резким скачкам АД;
  2. Сильная головная боль, не поддающаяся купированию;
  3. Сонливость;
  4. Чувство жара; сильная рвота;
  5. Метгемоглобинемия;
  6. Диспноэ;
  7. Тахипноэ.

Медицинские сотрудники немедленно опускают изголовье кровати, а ноги пациента наоборот поднимают выше уровня головы. Введение Нитроглицерина прекращают.

Возможные антидоты (выбирает только врач, оценивая состояние больного):

  • Аскорбиновая кислота;
  • Метилтиониния хлорид;
  • Оксигенотерапия.

В тяжелых случаях пациенту может потребоваться экстренное переливание крови, а также гемодиализ.

Аналоги, альтернативные варианты и ценовая политика

Цена на Нитроглицерин минимальна. Таблетки и спиртовая форма стоят дешевле. Спрей и капсулы стоят дороже. Самая дорогая форма лекарства – концентрат Нитроглицерина.

Аналоги Нитроглицерина используются в тех случаях, если основной препарат по каким-то причинам не может использоваться.

Основные заменители:

  1. Ангиолингвал;
  2. Нитрагин;
  3. Нитроглицерол;
  4. Нитрокардиол;
  5. НИтронг;
  6. Тринитрол.

О лекарственных комбинациях

Понимая, для чего применяется Нитроглицерин, можно быстро идентифицировать основных «партнеров», с которыми приходится сочетать вазодилятатор. Об особых фармакологических комбинациях нужно знать всем.

Барбитураты ускоряют процесс усвоение действующих веществ Нитроглицерина. Усиливают общий гипотензивный эффект этанол, хинидин, большинство диуретиков, антидепрессанты, антагонисты кальция.

Анальгезирующий эффект усиливается при сочетании вазодилататора с метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами всех видов.

Унитиол – специфический препарат, который способен нейтрализовать терапевтический эффект от приема Нитроглицерина.

Также негативно влияют на силу препарата кортикостероилы, м-холинолитики, стимуляторы ЦНС.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — вазодилатирующее периферическое .

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Показания препарата Нитроглицерин

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст. );

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС : редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ , бета-адреноблокаторами, БКК , прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО , ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Способ применения и дозы

Сублингвально.

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст. ) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения препарата Нитроглицерин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитроглицерин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

ЛП-001162 от 2016-12-22
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002352 от 2015-01-28
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000127/09 от 2009-07-21
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000605 от 2014-06-03
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-010209/08 от 2008-12-15

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия

Формула: C3H5N3O9, химическое название: 1,2,3-Пропантриола тринитрат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, антиангинальное, коронародилатирующее.

Фармакологические свойства

Нитроглицерин повышает концентрацию свободного радикала оксида азота (NO), активирующего гуанилатциклазу и увеличивающего уровень цГМФ (который контролирует процессы дефосфорилирования легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Нитроглицерин в основном расширяет венозные сосуды, уменьшает преднагрузку (венозный возврат крови) на сердце и конечное диастолическое наполнение левого желудочка, в венозной системе депонирует кровь. Системное расширение артериальных сосудов (главным образом крупных артерий) сопровождается уменьшением артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов, то есть постнагрузки. Понижение пост - и преднагрузки на сердце ведет к снижению в потребности кислорода миокардом; уменьшает повышенное давление заклинивания в легочных капиллярах и центральное венозное давление; немного повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторно, в ответ на понижение ударного объема и системного артериального давления, тахикардия более выражена при вертикальном положении тела), улучшает сердечный кровоток (кроме случаев значительного увеличения частоты сердечных сокращений или сильного понижения системного артериального давления, когда возможно ухудшение коронарного кровотока) и ослабляет сопротивление коронарных артерий.
Нитроглицерин увеличивает градиент давления в области атеросклеротического стеноза коронарных сосудов, расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, обеспечивает кровоснабжение даже при субтотальном стенозе, включает коллатерали, в том числе и за счет снижения сопротивления кровотоку по ним.
Нитроглицерин в пользу ишемизированных областей (в том числе и субэндокардиальных отделов) перераспределяет коронарный кровоток. При наличии в отдельных участках миокарда ишемической гипокинезии способствует восстановлению локальной сократимости. Нитроглицерин при инфаркте миокарда препятствует развитию фатальных аритмий и устраняет патологическую жесткость миокарда.
Нитроглицерин снижает постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует адгезию тромбоцитов к эндотелию сосудов и их агрегацию. Нитроглицерин повышает порог развития ишемии миокарда. У пациентов со стенокардией и сердечной недостаточностью увеличивает толерантность к физической нагрузке, сердечный выброс, снижает частоту и тяжесть приступов. Значительно снижает объемы митральной регургитации. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, тем самым, угнетает сосудистую часть формирования болевого синдрома. Нитроглицерин нормализует энергетические процессы и обмен электролитов - активность НАД-зависимых дегидрогеназ, соотношение восстановленных и окисленных форм никотинамидных коферментов. Способствует выделению катехоламинов в сердце и мозге, оказывает на миокард непрямое симпатомиметическое воздействие, меняет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Нитроглицерин может ухудшать транспорт кислорода, за счет того, что способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин. Нитроглицерин расширяет менингеальные сосуды, что сопровождается появлением головной боли. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы пищевода, желчных путей, желудка, кишечника, бронхов, мочеполового тракта.
Нитроглицерин достаточно полно и быстро всасывается через кожу и с поверхности слизистых оболочек. При приеме внутрь в большой степени разрушается в печени, а далее в гладкомышечных клетках биотрансформируется с формированием NO. При внутривенном, суббуккальном, сублингвальном применении исключена «первичная» печеночная деградация. Первичными метаболитами нитроглицерина являются моно - и динитраты, конечным - глицерин. При введении в полость рта в виде аэрозоля через 5,3 минуты достигается максимальная концентрация метаболитов (14,6 нг/мл), относительная биодоступность составляет 76%, период полувыведения равен 20 минут. При сублингвальном приеме к 120–150 секунде достигается максимальная концентрация основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл), период полувыведения нитроглицерина составляет 1–4,4 минуты, метаболитов - 7 минут, клиренс равен 0,3–1,0 л/кг/мин, объем распределения 3 л/кг. При приеме 6,4 мг препарат внутрь через 20–60 минут достигается максимальная концентрация метаболитов (0,1–0,2 нг/мл), относительная биодоступность составляет 10–15%, период полувыведения метаболитов равен 4 часам. При внутривенном введении период полувыведения равен 1–3 минут, общий клиренс составляет 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности данные показатели соответственно понижаются до 12 с−1,9 минут и 3,6–13,8 л/мин. В плазме нитроглицерин связывается с белками на 60%. Метаболиты нитроглицерина в основном выводятся через почки, часть с выдыхаемым воздухом легкими. При применении буккальных и сублингвальных форм через 1,5 минуты купируется приступ стенокардии, а антиишемический и гемодинамический эффекты сохраняются до 5 часов и 30 минут соответственно. При приеме малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект длится до 30 минут, больших доз (форте) - до 5–6 часов (при больших дозах гемодинамические эффекты проявляется через 2–5 минут, а антиангинальный через 20–45 минут). При нанесении мази развитие антиангинального воздействия наступает через 15–60 минут и длится 3–4 часа. Эффекты трансдермальных форм наступают через 0,5–3 часа и держатся до 8–10 часов.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения (профилактика, терапия), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (Принцметала), острый коронарный синдром, спазм коронарных артерий во время проведения коронарной ангиографии, острая левожелудочковая недостаточность (альвеолярный и интерстициальный отек легких, сердечная астма), острый инфаркт миокарда; контролируемая артериальная гипотония при проведении хирургических манипуляций; хроническая сердечная недостаточность; профилактика гипертензивных реакций при разрезах кожи, эндотрахеальной интубации, стернотомии; дискинезия пищевода; окклюзия центральной артерии сетчатки глаза; функциональные холецистопатии; желчные колики; острый панкреатит; спастическая дискинезия кишечника.

Способ применения нитроглицерина и дозы

Сублингвально (под язык): таблетки на прием 0,15–0,5 мг, через 5 минут, при необходимости, произвести повторный прием; аэрозоль - для снятия приступа стенокардии - под язык 1–2 дозы, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить прием, но не больше 3 доз за 15 минут). При развитии острой левожелудочковой недостаточности возможно использование в течение короткого периода 4 и более доз. Внутривенно (развести в изотоническом растворе или 5% растворе глюкозы до конечной концентрации 100 или 50 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу повышают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 минут до достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее увеличение на 0,01 мг/мин) или получения эффекта. Внутрь: капсулы и таблетки принимают, не разламывая и не разжевывая, до еды 2–4 раза в сутки, желательно за полчаса до физической нагрузки, разовая доза равна 5–13 мг, но вследствие плохой биодоступности может возрастать до 19,5 мг. Трансдермально: каждый раз наклеивают на новый участок кожи и оставляют на 12–14 часов, после чего снимаю на 10–12 часов, чтобы предупредить развитие толерантности.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку ротовой полости (за щекой) и до полного рассасывания там держат: 3 раза в сутки по 2 мг.
При развитии острой сердечной недостаточности и в остром периоде инфаркта миокарда нитроглицерин назначают только под строгим контролем состояния гемодинамики. Осторожно используют нитроглицерин при митральном и аортальном стенозе, у пациентов с пониженным систолическим артериальным давлением (меньше 90 мм рт.ст.) и гиповолемией. При гипертрофической кардиомиопатии прием нитроглицерина может привести к утяжелению или/и учащению приступов стенокардии. При продолжительном бесконтрольном использовании нитроглицерина, назначении детям и пациентам с печеночной недостаточностью высоких доз повышается возможность развития метгемоглобинемии, которая проявляется появлением коричневого оттенка у крови и цианозом. В таких случаях необходимо срочно отменить нитроглицерин и ввести антидот - метиленовый синий (метилтиониния хлорид). Если имеется дальнейшая необходимость использования нитратов, то необходим обязательный контроль содержания в крови метгемоглобина или замена нитратов на сиднонимины. Для снижения возможности развития побочных реакций необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании нитроглицерина с лекарственными препаратами, которые обладают выраженными вазодилатирующими и гипотензивными свойствами; не рекомендован прием нитроглицерина в помещениях с высокой температурой окружающей среды (сауна, баня, горячий душ), на фоне употребления алкоголя, а также использование одновременно нескольких таблеток или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема. Нельзя разжевывать капсулы и таблетки для того, чтобы снять стенокардию, так как из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку ротовой полости может поступить большое количество препарата в системный кровоток. При появлении головной боли и прочих неприятных ощущений в области головы улучшение состояния можно достичь приемом сублингвально капель ментола или валидола. Нередко плохо переносятся только первые дозы, далее побочные реакции снижаются. При совместном использовании нитроглицерина с гепарином необходимо повышать дозу гепарина и при этом производить строгий контроль частично активизированного тромбопластинового времени. С осторожностью используют нитроглицерин у пожилых больных. Не назначать буккальных форм нитроглицерина пациентам с гингивитом, афтозным стоматитом, болезнями корневой системы зубов и пародонта, съемными верхними зубными протезами. Бесконтрольное использование нитроглицерина может привести к появлению толерантности, которая выражается в снижении длительности и выраженности эффектов при регулярном использовании или необходимости увеличения дозы для достижения тех же эффектов. При регулярном использовании пролонгированных форм нитроглицерина, в особенности мазей и пластырей, препарат практически все время находится в крови, поэтому возможность появления толерантности сильно возрастает. Для профилактики развития резистентности необходимо совместное назначение ингибиторов АПФ, антагонистов кальция или диуретиков или прерывистый прием нитроглицерина в течение суток.
Трансдермальные формы нитроглицерина необходимо на ночь снимать с тела, чтобы был период, свободный от действия препарата. Но при этом необходимо остерегаться появления синдрома отмены, который связан с резким прекращением поступления препарата в организм и проявляется внезапным развитием приступов стенокардии. При введении внутривенно возможно появление тахифилаксии, это требует увеличения дозировки препарата. По динамике давления в правом предсердии можно судить о степени толерантности. При приближении к 25% показателя толерантности, необходимо прекращение введения раствора. Имитировать при внутривенном введении появление толерантности может уменьшение содержания в растворе нитроглицерина из-за его разрушения при прямом воздействии световых лучей, нарушения техники введения или всасывания его на стенках пластиковой инфузионной системы. Необходимо применять системы из полиэтилена, химически чистого стекла, нейлона, силикона, тефлона. Слишком длинные гидропроводы не использовать. При введении нитроглицерина внутривенно необходимо учитывать, что после отмены инфузий и при переводе пациента на другие формы приема может возникнуть синдром недостаточной дозы или отмены, при этом возможно повышение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - нарастание явлений недостаточности кровообращения, учащение приступов стенокардии, формирование острой аневризмы сердца, рецидивирование инфаркта миокарда, повышение частоты разрывов миокарда.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, коллапс, резко выраженная гипотензия, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) или/и низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке или коллапсом, брадикардия меньше 50 уд./мин, инфаркт правого желудочка, первичная легочная гипертензия, травма головы, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, тампонада сердца, церебральная ишемия, токсический отек легких, состояния, которые сопровождаются понижением конечного диастолического давления в левом желудочке (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз); выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная глаукома, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Гипертрофическая кардиомиопатия (гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз), анемия, тяжелые нарушения функционального состояния почек и печени, пожилой возраст, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование нитроглицерина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. На время терапии нитроглицерином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия нитроглицерина

Органы чувств и нервная система: головная боль, ощущение распирания головы, головокружение, слабость, психотические реакции, двигательное беспокойство, обострение глаукомы, нечеткость зрения; система кровообращения и кровь: сердцебиение, приливы крови к лицу, коллапс, гипотензия (включая и ортостатическую), метгемоглобинемия; система пищеварения: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота; кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз; аллергические реакции: жжение и зуд, аллергический контактный дерматит (при использовании трансдермальных форм); прочие: развитие толерантности к нитроглицерину, ощущение жара, гипотермия, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Взаимодействие нитроглицерина с другими веществами

Салицилаты увеличивают содержание в плазме нитроглицерина; ускоряют метаболизм нитроглицерина барбитураты. Нитроглицерин снижает антикоагулянтные эффекты гепарина (при введении внутривенно), прессорное воздействие адреномиметиков. Антиадренергические и гипотензивные препараты, силденафила цитрат, вазодилататоры, антагонисты кальция, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, этанол, новокаинамид и хинидин усиливают системный вазодилатирующий и гипотензивный эффекты нитроглицерина. Метионин, ингибиторы АПФ, N-ацетилцистеин и салицилаты увеличивают антиангинальную активность нитроглицерина. Сниженную чувствительность к нитроглицерину восстанавливает унитиол. Дигидроэрготамин, альфа-адреномиметики, м-холинолитики, гистамин, кортикостероиды, питуитрин, стимуляторы вегетативных ганглиев и центральной нервной системы, яды змей и пчел, избыточная инсоляция уменьшают антиангинальный и сосудорасширяющий эффекты нитроглицерина.

Передозировка

При передозировке нитроглицерином появляются: головная боль, ощущение сильного давления в голове, головокружение, необычная слабость или усталость, озноб или чувство жара, обморок, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, сердцебиение, цианоз губ, ладоней или ногтей, гипотензия, одышка, слабый учащенный пульс, гипертермия, повышение внутричерепного давления (развитие мозговых симптомов вплоть до появления комы и судорог), метгемоглобинемия. Необходимо: перевод пациента в горизонтальное положение (для повышения венозного возврата к сердцу ноги поднимают выше уровня головы), если с момента приема внутрь прошло мало времени, то промывание желудка; плазмозаменители, введение внутривенно агонистов альфа-адренорецепторов (например, фенилэфрин). Необходимо избегать использования эпинефрина в качестве кардиотонического средства из-за усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии применяют внутривенно в дозе 1–2 мг/кг 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) или кислород под давлением. Необходимо мониторирование содержания метгемоглобина в крови.

Похожие статьи