Нексиум: инструкция по применению. Нексиум® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

В составе таблеток тригидрат магния эзомепразола по 22,3 мг или 44,5 мг + вспомогательные вещества (гипролоза, Е172, стеарат магния, моностеарат глицерина, гипромеллоза, триэтилцитрат, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, стеарилфумарат натрия, макрогол, Е171, сахароза, тальк ).

Масса, для приготовления раствора: эзомепразола 40 мг + гидроксид натрия и дигидрат динатрия эдетат .

Форма выпуска

Nexium 20 mg и Nexium 40 mg – таблетки в оболочке, продолговатые, выпуклые. Цвет – розовый, 20 мг — светлее, 40 мг- темнее. С одной стороны таблетки выгравирована дозировка, в другой – надпись A/EH или A/EI. Упаковки картонные по 7, 14, 28 штук.

Порошок — спрессованная белая масса для приготовления раствора. В стеклянных флаконах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является производной (его S-изомер ). Эзомепразол снижает активность секреции соляной кислоты на слизистой оболочке желудка, путем подавления протонной помпы (фермента H+ K+ -АТФаза ) париентальных клеток на стенках желудка.

В качестве специфического ответа на снижение секреции кислоты, могут образовываться доброкачественные кисты , повышаться уровень в плазме.

Через 1-2 часа после приема препарат уже начинает оказывать активное влияние на уровень соляной кислоты. Порядка 90% действующего вещества ввязывается с белками плазмы крови. Метаболизируется, выводится с мочой и калом.

Фармакокинетика у людей с пониженной активностью фермента CYP2C19 и тяжелыми заболеваниями печени отличается от основной группы людей. Необходимо произвести коррекцию дозы лекарства.

Показания к применению

Таблетки:

• эрозивный рефлюс-эзофагит , лечение и поддерживающая терапия;
• (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
• патологическая гиперсекреция желез желудка;
• лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
• профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы ;
• идиопатическая гиперсекреция.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата.

Показанием служит:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ;
• пептические язвы , в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза .

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• пациентам с , на какие либо из компонентов, в том числе фруктозу (для таблетированной формы);
• при приеме атазанавира или нелфинавира ;
• детям до 12 лет.

В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лекарство может быть назначено детям старше 12 лет.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Темное, прохладное место, вдали от детей.

Флакон с порошком хранить в оригинальной упаковке, на свету – не более суток.

Срок годности

3 года – таблетки.

2 года – порошок для приготовления раствора.

Аналоги Нексиума

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить препарат? Фактически, синонимами лекарства являются: Некспро, Эзоксиум, Эзонекса, Эзокс, Эзолонг .

Наиболее распространенные аналоги: Эзомеалокс, Эзомепразол, Велоз, Озол, Нормицид, Рабимак, Панум, Разол, .

Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.

Что лучше: Париет или Нексиум?

В целом вопрос о применении того или иного средства должен определятся индивидуально, в зависимости от результатов анализов, чувствительности организма к тому или иному средству. Однако, среди специалистов бытуем мнение, что Париет несколько эффективнее, чем Нексиум. Его действие наступает быстрее, суточная дозировка меньше, а побочные эффекты проявляются реже. Оба средства стоят недешево, что целиком оправдано их эффективностью.

Отзывы о Нексиуме

Отзывы врачей о Нексиуме : Вообще ингибиторы протонной помпы – наиболее эффективные на данный момент препараты, регулирующие кислотность в желудочно-кишечном тракте . Нексиум – очень хороший препарат этого ряда, с выраженным сильным терапевтическим эффектом.

Отзывы на форумах хорошие. Лекарство достаточно эффективно, облегчение наступает быстро. Побочные эффекты проявляются нечасто. Недостатком считается высокая стоимость.

Цена Нексиума (где купить)

Цена таблеток Нексиум 40 мг порядка 1750 рублей за 14 штук.

Цена Нексиум 20 мг в Москве составляет 1310 рублей за 14 штук.

Купить пеллеты и гранулы препарата можно за 2061 рубль за 10 мг, по 28 штук.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Нексиум таблетки 40 мг 14 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Нексиум пеллеты 10 мг 28 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Нексиум лиофилизат 40 мг 5 мл 10 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Нексиум таблетки 20 мг 14 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Нексиум таблетки 20 мг 28 шт. AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Нексиум пеллеты и гранулы 10 мг 28 шт Астра Зенека АБ

Нексиум 40 мг 14 табл АстраЗенека ЮК Лтд/АстраЗенека И

Нексиум 40 мг 28 табл АстраЗенека АБ/ЗиО-Здоровье ЗАО

Нексиум 20 мг 28 табл АстраЗенека АБ/АстраЗенека Индастриз ООО

Спасибо

Нексиум представляет собой лекарственный препарат, уменьшающий выработку соляной кислоты железами желудка. За счет угнетения секреторной активности желез Нексиум уменьшает кислотность желудочного сока и применяется в комплексном лечении различных состояний, связанных с избыточной секрецией соляной кислоты (например, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушение структуры слизистой оболочки под воздействием препаратов из группы НПВС, эрадикация Helicobacter pylori и т.д.).

Формы выпуска, названия и состав Нексиума

В настоящее время Нексиум выпускается в следующих трех лекарственных формах:

• Таблетки в оболочке по 20 мг и 40 мг;
• Гранулы (пеллеты) для приготовления раствора для приема внутрь по 10 мг;
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг.

То есть, Нексиум выпускается в двух лекарственных формах для приема внутрь (это таблетки, пеллеты и гранулы) и в одной для внутривенного введения. Чаще всего препарат используется в форме таблеток, поскольку это самый удобный и привычный вариант. Хотя, в принципе, пеллеты (гранулы) – это те же самые таблетки, только содержащие меньшую дозировку активного вещества. Чтобы понимать, сколь несущественна разница между данными двумя формами, следует знать, что пеллеты – это спрессованные в небольшие плоские частички активные и вспомогательные вещества препарата, то есть, по сути – гранулы. В пеллетах эти вещества располагаются свободно, а в таблетках они плотно спрессованы.

Пеллеты используются реже таблеток, поскольку содержат меньшую дозировку активного вещества, что довольно неудобно. Пеллеты для приготовления раствора для приема внутрь обычно используются либо для детей, либо для людей, которые по каким-либо причинам не могут проглотить таблетку.

Наконец, лиофилизат Нексиум используется для приготовления раствора для внутривенного введения, который применяется при невозможности приема лекарства через рот.

В качестве активного вещества все лекарственные формы препарата Нексиум содержат эзомепразол в различных дозировках. Так, таблетки содержат по 20 мг или 40 мг эзомепразола, пеллеты или гранулы – по 10 мг, а лиофилизат – 40 мг в одном флаконе. В связи с такими дозировками многие лекарственные формы в обиходе часто называют следующими терминами "Нексиум 40", "Нексиум 20", "Нексиум 10" или "Нексиум порошок", в которых цифра означает именно количество активного вещества. Под термином "Нексиум порошок" подразумевают пеллеты или гранулы для приготовления раствора для приема внутрь. Данные названия не являются официальными, но используются очень широко ввиду их понятности и краткости.

Таблетки по 20 мг и 40 мг выпускаются в упаковках по 7, 14 и 28 штук, пеллеты-гранулы – в пакетиках по 10 мг по 10 или 28 штук в коробке, а лиофилизат – по 10 флаконов. Пеллеты имеют вид бледно-желтых или коричневатых гранул различного размера. Таблетки имеют продолговатую форму и розовую оболочку, на одной стороне которой имеется гравировка "40 mG" или "20 mG" в зависимости от дозировки эзомепразола, а на обратной – буквы "A/EI". На разломе таблетки имеют вид белого поля с желтыми вкраплениями. Лиофилизат имеет вид спрессованной однородной массы белого цвета.

Пеллеты (гранулы) и таблетки Нексиум в качестве вспомогательных веществ содержат одни и те же следующие компоненты:

• Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер;
• Тальк;
• Сахароза;
• Гипролоза;
• Гипромеллоза;
• Триэтилцитрат;
• Стеарат магния;
• Моностеарат глицерола;
• Полисорбат 80;
• Оксид железа желтый;
• Декстроза (гранулы);
• Кросповидон (только таблетки);
• Ксантановая камедь (таблетки);
• Лимонная кислота (таблетки);
• Целлюлоза (таблетки);
• Парафин (таблетки);
• Макрогол (таблетки);
• Натрия стеарилфумарат (таблетки);
• Диоксид титана (таблетки).

Лиофилизат Нексиум для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве вспомогательных компонентов содержит только динатрия эдетата дигидрат и натрия гидроксид.

Нексиум – фото

На данных фотографиях показаны упаковки различных лекарственных форм Нексиума – таблеток, лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения и пеллетов для изготовления суспензии.

Терапевтические эффекты Нексиума

Нексиум оказывает единственный фармакологический эффект – уменьшает выработку соляной кислоты железами желудка и соответственно снижает кислотность желудочного сока. Данный фармакологический эффект имеет огромное значение, поскольку необходимость понизить кислотность желудочного содержимого и добиться менее интенсивной работы желез желудка является ключевой в терапии многих заболеваний. По механизму действия Нексиум относится к ингибиторам протонной помпы (насоса) .

Отличительной особенностью Нексиума является его способность уменьшать стимулированную и спонтанную избыточную выработку соляной кислоты. Это означает, что если какой-либо препарат (например, НПВС) спровоцировал усиление секреции соляной кислоты в желудке, то Нексиум сможет ее подавить. Эффект Нексиума наступает через 1 час после приема в дозировке 20 – 40 мг.

При приеме препарата по 40 мг в сутки гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в течение 4 недель излечивается в 78%, и за 8 недель – у 93%. Добавление Нексиума по 20 мг ежедневно к эрадикационной терапии антибиотиками приводит к устранению Helicobacter pylori у 90% людей в течение двух недель. Кроме того, люди, принимавшие Нексиум в течение эрадикационной терапии, проводившейся по поводу язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, по окончании курса не должны больше принимать антисекреторные препараты для заживления язвенного дефекта и купирования тягостных симптомов .

Нексиум обладает лучшей эффективностью в заживлении язв желудка, вызванных приемом препаратов из группы НПВС (Диклофенак , Аспирин , Индометацин , Ибупрофен , Нимесулид и т.д.), по сравнению с Ранитидином . Кроме того, у этой же категории людей Нексиум обладает высокой эффективностью в профилактике развития язв желудка на фоне приема НПВС.

Использование Нексиума может приводить к незначительному риску развития инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, спровоцированных Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Нексиум – показания к применению

Имеются некоторые различия в показаниях к применению лекарственных форм Нексиума для приема внутрь и для внутривенного введения, поэтому рассмотрим их по-отдельности.

Таблетки и пеллеты (гранулы)

Показаниями к применению таблеток и пеллетов (гранул) Нексиум является лечение и профилактика следующих заболеваний и состояний:

1. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• Терапия эрозивной ГЭРБ;
• Поддерживающая терапия в течение длительного времени при неизлечимом эзофагите , направленная на профилактику рецидивов;
• Устранение симптомов любой формы ГЭРБ.

2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:

• В составе комплексной терапии (вместе с антибиотиками) язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
• Профилактика рецидивов язв у людей, страдающих язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• Длительная терапия, направленная на подавление избыточной секреции соляной кислоты, у людей, в прошлом страдавших от кровотечений из пептических язв. Обычно применяется после внутривенного введения препаратов аналогичного терапевтического действия.

3. Патология желудка , вызванная длительным приемом препаратов группы НПВС:

• Лечение язвы желудка, вызванной приемом любых препаратов из группы НПВС (например, Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Нимесулид, Ибупрофен, Нурофен , Локсидол и др.);
• Профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с длительным приемом препаратов группы НПВС.

4. Другие заболевания, связанные с патологической избыточной выработкой соляной кислоты:

• Синдром Золлингера-Эллисона;
• Идиопатическая гиперсекреция.

Лиофилизат для внутривенного введения

Показаниями к применению лиофилизата для внутривенного введения Нексиум являются следующие состояния:

• ГЭРБ в сочетании с эзофагитом или тяжелыми симптомами рефлюксной болезни;
• Заживление и профилактика пептических язв, спровоцированных длительным приемом препаратов группы НПВС;
• Профилактика кровотечения из пептической язвы после эндоскопического исследования .

Вообще, основным показанием к применению Нексиума в форме раствора для внутривенного введения является невозможность принимать препарат в виде таблеток или пеллетов. В принципе, врачи рассматривают внутривенное введение Нексиума только в качестве альтернативного варианта терапии при невозможности ее проведения формами для приема внутрь.

Нексиум – инструкция по применению

Нексиум – до еды или после

Прием таблеток или пеллетов (гранул) и пищи необходимо разводить во времени минимум на 30 – 60 минут. Это означает, что таблетку можно принять либо за 30 – 60 минут до, либо после еды. Длительность курса терапии, дозировка и кратность приема Нексиума определяется заболеванием, по поводу которого применяется препарат.

Таблетки Нексиум 20 мг и 40 мг

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая их во рту и запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана). При невозможности проглотить таблетку целиком, ее можно поместить в половину стакана негазированной воды и дождаться распадения на гранулы. Данные гранулы следует взболтать для получения суспензии и выпить ее сразу или в течение получаса. Нельзя дробить и раскусывать гранулы.

При ГЭРБ с эзофагитом Нексиум следует принимать по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если после курса терапии не произошло полного излечения или сохранились симптомы болезни, то следует без перерыва принимать Нексиум по 40 мг 1 раз в сутки еще в течение 4 недель.

Для поддерживающей терапии после излечения ГЭРБ с эрозивным эзофагитом с целью профилактики рецидивов необходимо принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в день в течение нескольких месяцев.

При ГЭРБ без эзофагита Нексиум следует принимать по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если по прошествии курса терапии симптомы ГЭРБ не исчезли, следует продолжить прием препарата в той же дозировке еще в течение 4 недель без какого-либо перерыва.

После излечивания ГЭРБ без эзофагита можно принимать Нексиум "по требованию", то есть, при появлении тягостных симптомов необходимо выпивать 1 таблетку 20 мг для их купирования. При этом постоянного приема Нексиума не требуется.

Для лечения и профилактики рецидивов язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori, Нексиум необходимо принимать по 20 мг два раза в сутки в течение недели. При лечении язвенной болезни Нексиум применяется в составе комбинированной терапии, а при профилактическом использовании – изолированно.

Для профилактики рецидивов у людей, перенесших кровотечение из язвы, Нексиум для реализации кислотоподавляющей терапии сначала вводится внутривенно по 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 – 3 недель, затем принимается внутрь в форме таблеток по 40 мг 1 раз в день 4 недели.

Для заживления язв желудка, спровоцированных длительным приемом препаратов из группы НПВС, Нексиум следует принимать по 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 – 8 недель. Для профилактики язвы желудка или двенадцатиперстной кишки на фоне приема НПВС Нексиум следует принимать по 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки на протяжении всего периода использования НПВС.

Для лечения различных заболеваний, связанных с патологической избыточной выработкой соляной кислоты (синдром Золлингера-Эллисона и др.), Нексиум начинают принимать по 40 мг два раза в день. Если такая дозировка не привела к устранению симптоматики, то следует ее увеличивать до того значения, при котором состояние человека нормализуется. Максимально допустимая дозировка Нексиума составляет 120 мг по два раза в день.

Уменьшение дозировки Нексиума у пожилых людей и у страдающих почечной недостаточностью не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная дозировка Нексиума составляет 20 мг, а при умеренной и легкой – такая же, как для всех остальных людей. Детям младше 12 лет таблетки Нексиум противопоказаны, а подростки с 13-ти лет принимают препарат во взрослых дозировках.

Суспензия (пеллеты или гранулы для приготовления раствора) Нексиум – инструкция по применению

Данная форма препарата содержит только 10 мг активного вещества и чаще всего используется для терапии детей младше 12 лет или у взрослых, которые не могут глотать таблетки, но в состоянии выпить лекарство в форме раствора.

Пеллеты или гранулы используются для приготовления суспензии для приема внутрь. Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика Нексиум следует растворить в 15 мл негазированной воды , хорошо размешать и подождать 30 секунд до формирования однородной суспензии. Если необходимо принять более одного пакетика препарата, то объем воды высчитывается исходя из соотношения 15 мл на 1 пакет. То есть, для растворения двух пакетиков гранул (пеллетов) Нексиум понадобится 30 мл воды и т.д. Готовую суспензию следует выпить сразу или максимум в течение получаса. После выпивания суспензии в тот же стакан следует добавить еще 15 мл воды, размешать остатки препарата и снова выпить полученный раствор. Для скорейшего приготовления раствора Нексиум нельзя дробить или растирать гранулы.

Дозировка и длительность лечения определяются возрастом человека и типом заболевания.

Детям в возрасте 1 – 11 лет с массой тела более 10 кг пеллеты Нексиум следует давать только для лечения ГЭРБ. Терапия ГЭРБ с эзофагитом у детей с массой тела 10 – 20 кг проводится приемом Нексиума по 10 мг (1 пакетик) 1 раз в день в течение 8 недель. Если масса тела ребенка превышает 20 кг, то для лечения ГЭРБ с эзофагитом он может принимать Нексиум по 20 мг (2 пакетика) 1 раз в день также в течение 8 недель. Для лечения ГЭРБ без эзофагита дети должны принимать Нексиум по 10 мг (1 пакетик) 1 раз в день в течение 8 недель.

Взрослые и дети старше 12 лет принимают пеллеты (гранулы) Нексиум в тех же дозировках и по тем же схемам и правилам, что и таблетки (см. подраздел "Таблетки Нексиум 20 мг и 40 мг – инструкция по применению").

Уменьшение дозировки не требуется у пожилых людей, у страдающих почечной недостаточностью и легкой или средней тяжестью печеночной недостаточности . При тяжелой печеночной недостаточности дозировку Нексиума ограничивают 20 мг (2 пакетика) в сутки.

Лиофилизат Нексиум – инструкция по применению

Лиофилизат Нексиум предназначен для приготовления раствора для внутривенного капельного или струйного введения. Нексиум в форме внутривенной инъекции можно вводить только взрослым старше 18 лет.

Внутривенное введение препарата используется в качестве альтернативы таблеткам или пеллетам, если человек по каким-либо причинам человек не может проглатывать лекарство. Как только способность проглатывать лекарство восстанавливается, человека переводят на прием Нексиума в форме таблеток или пеллетов. Дозировка внутривенного введения Нексиума определяется видом заболевания.

Для лечения ГЭРБ с эзофагитом Нексиум вводится по 40 мг (1 флакон) 1 раз в сутки. Для устранения симптомов ГЭРБ, протекающей без эзофагита, вводят по 20 мг (половина флакона) лиофилизата.

Для заживления и профилактики язвенных дефектов, связанных приемом НПВС, Нексиум вводят также по 20 мг (половина флакона) 1 раз в сутки.

Для профилактики кровотечения из язвенного дефекта после проведения эндоскопии необходимо ввести 80 мг (2 флакона) Нексиума в виде инфузии длительностью полчаса. Затем Нексиум вводят в форме капельницы (инфузии) со скоростью 8 мг в час в течение 3 суток. После завершения внутривенного введения Нексиума следует перейти на прием препарата в форме таблеток или пеллетов по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Правила приготовления растворов для внутривенных инъекций и инфузий (капельниц):

• Лиофилизат следует растворять только стерильным физиологическим раствором;
• Готовый раствор Нексиума нельзя смешивать с другими препаратами;
• Раствор должен быть прозрачным без каких-либо примесей или хлопьев;
• Раствор необходимо вводить сразу после приготовления или максимум в течение 12 часов;
• Хранить раствор можно при температуре не выше 30 o С;
• Для инъекции лиофилизат из одного флакона необходимо растворить добавлением 5 мл физиологического раствора;
• Для капельницы (инфузии) лиофилизат из одного флакона следует растворить в 100 физиологического раствора.

Правила внутривенного введения раствора лиофилизата:

• 40 мг или 20 мг Нексиума (1 или 0,5 флакона растворенного лиофилизата) вводить не менее 3 минут;
• 40 мг или 20 мг Нексиума (1 или 0,5 флакона растворенного лиофилизата) в виде инфузии вводят в течение 10 – 30 минут;
• 80 мг Нексиума (2 флакона) в виде инфузии вводят не менее 30 минут;
• Весь неиспользованный остаток раствора лиофилизата необходимо выбрасывать, а не хранить.

При появлении рвоты , затруднений глотания или потери массы тела на фоне приема Нексиума следует обратиться к врачу и пройти обследование на предмет выявления иных патологий. При приеме Нексиума более года следует наблюдаться у врача. Если при применении Нексиума "по требованию" произошло какое-либо изменение симптоматики, то следует, как можно скорее обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальное исследование препарата на животных не выявило какого-либо негативного воздействия на плод, однако на беременных женщинах такие испытания по понятным этическим причинам не проводились. Именно поэтому Нексиум не рекомендуется применять при беременности . Однако если имеется необходимость применения препарата, то его можно принимать беременным женщинам только в том случае, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски.

Поскольку неизвестно, проникает ли Нексиум в материнское молоко , не следует использовать препарат в течение всего периоды грудного вскармливания .

Нексиум и управление механизмами

Нексиум может вызывать головокружения , нечеткость зрения и выраженную сонливость , поэтому на фоне его применения следует воздержится от вождения автомобиля или работы, связанной с необходимостью высокой концентрации внимания.

Передозировка

Сегодня зарегистрированы случаи только умышленной передозировки Нексиума, когда характерная симптоматика появлялась при употреблении минимум 280 мг препарата за раз. Передозировка Нексиума характеризуется появлением общей слабости и дискомфорта со стороны пищеварительного тракта. Для лечения передозировки проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нексиум снижает усвоение препаратов, содержащих в качестве активных веществ кетоконазол , итраконазол и эрлотиниб. Однако Нексиум повышает усвоение дигоксина на 10 – 30%.

Нексиум взаимодействует с препаратами для лечения ВИЧ /СПИД (атазанавир, ритонавир, нелфинавир, саквинавир), вызывая изменения их всасываемости и концентрации в крови. Причем увеличение дозировки противовирусных препаратов не нивелирует эффект Нексиума, поэтому данные лекарства нельзя применять совместно.

Нексиум приводит к увеличению концентрации в крови следующих препаратов:

• Диазепам;
• Циталопрам;
• Имипрамин;
• Кломипрамин;
• Фенитоин;
• Цилостазол;

При одномоментном применении Нексиума с вышеперечисленными препаратами дозировку последних следует уменьшать на 30 – 40%.

Рифампицин и препараты, содержащие компоненты зверобоя , приводят к снижению концентрации Нексиума в плазме крови.

Нексиум для детей – как принимать

Дети младше 12 лет должны принимать Нексиум только в пеллетах (гранулах). Перед приемом следует высыпать пеллеты (гранулы) из пакетика в стакан, налить необходимое количество негазированной чистой воды , хорошо перемешать и подождать 30 – 60 секунд, пока не образуется однородная суспензия. Вода наливается в стакан из расчета 15 мл на 1 пакетик гранул Нексиума. Готовую суспензию необходимо выпивать сразу или максимум в течение 30 минут после приготовления, предварительно хорошо размешав или взболтав ее. После того, как ребенок выпьет суспензию, необходимо налить в стакан еще 15 мл воды, обмыть ей остатки лекарства со стенок и также выпить их.

Дети с массой тела менее 10 кг и младше 1 года не должны принимать Нексиум. Дети в возрасте от 1 до 11 лет с массой тела от 10 до 20 кг могут принимать только по 10 мг (1 пакетик) Нексиума по 1 разу в сутки. Дети с массой тела более 20 кг могут принимать по 20 мг (2 пакетика) Нексиума в сутки.

Нексиум у детей применяется только для лечения ГЭРБ, которое заключается в ежедневном приеме 10 мг или 20 мг пеллетов в течение 8 недель.

Побочные эффекты

Побочные эффекты всех трех форм Нексиума (пеллетов, таблеток и лиофилизата) одинаковы и могут быть следующими:
1. Часто возникающие – головная боль , боль в животе , понос , метеоризм , рвота, запор , отек , покраснение и зуд в области внутривенного введения препарата;
2. Нечасто возникающие – дерматит , зуд, сыпь , крапивница , сонливость, бессонница , головокружение, нарушение чувствительности (ощущение бегания "мурашек" и т.д.), сухость во рту , нечеткость зрения, отеки, повышение активности АсАТ и АлАТ;
3. Редко возникающие – аллергические реакции (отек Квинке , анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит , боли в суставах и мышцах, снижение общего числа лейкоцитов и тромбоцитов , депрессия , уменьшения концентрации натрия в крови, возбуждение, извращение вкуса, стоматит , кандидоз органов ЖКТ, облысение , недомогание и потливость ;
4. Очень редко возникающие – критическое уменьшение количества всех клеток крови, галлюцинации, агрессивность, печеночная недостаточность, слабость в мышцах, нефрит, гинекомастия , синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема .

Противопоказания к применению

Противопоказания к применению различных форм Нексиума практически одинаковы, поэтому приведем их в общем списке. Противопоказания, присущие только одной лекарственной форме, обозначим ее названием в скобках. Итак, Нексиум противопоказан при наличии следующих заболеваний или состояний:

• Непереносимость фруктозы (таблетки и пеллеты);
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки и пеллеты);
• Сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки и пеллеты);
• Возраста младше 12 лет (таблетки и лиофилизат);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нексиум – аналоги

На фармацевтическом рынке имеются препараты-аналоги и синонимы Нексиума. К синонимам относят препараты, содержащие то же самое активное вещество, что и Нексиум. К аналогам относят лекарства, обладающие сходными терапевтическими эффектами, но содержащие в качестве активного компонента отличное от Нексиума вещество.

Синонимами Нексиума являются следующие лекарственные средства:

• Нео-Зекст;
• Эзомепразол таблетки;
• Эманера капсулы.

Аналогами Нексиума являются следующие препараты:
1. Берета таблетки;
2. Гастрозол капсулы;
3. Геликон капсулы;
4. Дексилант капсулы;
5. Желкизол лиофилизат;
6. Зероцид капсулы;
7. Зипантола таблетки;
8. Золиспан таблетки;
9. Зульбекс таблетки;
10. Контролок таблетки и порошок для приготовления раствора для внутривенного введения;
11. Кросацид таблетки;
12. Ланзабел капсулы;
13. Ланзап капсулы;
14. Ланзоптол капсулы;
15. Лансопразол Штада капсулы;
16. Лансофед капсулы;
17. Ланцид капсулы;
18. Лосек таблетки и лиофилизат;
19. Лоэнзар-сановель капсулы;
20. Нольпаза таблетки;
21. Нофлюкс таблетки;
22. Омез капсулы и лиофилизат;
23. Омез Инста порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
24. Омекапс капсулы;
25. Омепразол капсулы;
26. Омепрус капсулы;
27. Омефез капсулы;
28. Омизак капсулы;
29. Омипикс капсулы;
30. Омитокс капсулы;
31. Онтайм таблетки;
32. Ортанол капсулы;
33. Оцид капсулы;
34. Пантаз таблетки;
35. Панум таблетки;
36. Париет таблетки;
37. Паркур капсулы;
38. Пептазол таблетки;
39. Пиженум–сановель таблетки;
40. Плеом-20 капсулы;
41. Промез капсулы;
42. Пулореф таблетки;
43. Рабепразол-OBL капсулы;
44. Рабелок лиофилизат;
45. Ромесек капсулы;
46. Санпраз таблетки и лиофилизат;
47. Сопрал капсулы;
48. Улкозол капсулы и лиофилизат;
49. Ультера таблетки;
50. Ультоп капсулы и лиофилизат;
51. Хайрабезол таблетки;
52. Хелицид капсулы и лиофилизат;
53. Цисагаст капсулы;
54. Эпикур капсулы.

Нексиум – отзывы

Около 80% отзывов о Нексиуме положительные, что обусловлено его высокой эффективностью. Как отмечают люди, использовавшие препарат, Нексиум быстро, надолго и надежно избавляет от тягостных симптомов, а также излечивает многие заболевания желудка. К сожалению, препарат дорогой, но его стоимость согласно отзывам людей оправдывает себя, поскольку клинический эффект не хуже ожидаемого.

Небольшое количество отрицательных отзывов о препарате Нексиум редко обусловлено его неэффективностью. Чаще всего причиной негативных отзывов являются завышенные ожидания по отношению к препарату, когда люди представляют себе, что "волшебная таблетка" не просто устранит симптоматику или вылечит заболевание, а сделает их совершенно здоровыми.

Нексиум или Париет?

Нексиум в качестве активного вещества содержит эзомепразол, а Париет – рабенпразол. Эффективность, скорость появления устойчивого клинического эффекта и надежность излечения у Нексиума значительно лучше и выше по сравнению с Париетом. Причем данные преимущества подтверждены клиническими испытаниями, проведенными по международным стандартам. Это означает, что длительность лечения Нексиумом короче по сравнению с Париетом. Кроме того, Нексиум устраняет тягостные симптомы заболеваний желудка и ГЭРБ у большего количества людей и на более длительный промежуток времени, чем Париет. Итоговый результат лечения Нексиумом надежнее чем у Париета. В принципе, Нексиум по различным объективным характеристикам, субъективной переносимости и выраженности клинических улучшений намного превосходит все остальные препараты из группы ингибиторов протонной помпы, в том числе Париет.

Омез или Нексиум?

Омез в качестве активного компонента содержит омепразол, а Нексиум – эзомепразол. По своей эффективности, скорости развития терапевтического эффекта и длительности его сохранения Нексиум значительно превосходит Омез. Это означает, что при использовании Нексиума быстрее наступает выздоровление и купирование тягостных симптомов по сравнению с применением Омеза практически в два раза. Кроме того, достигнутый эффект при использовании Нексиума длится гораздо дольше по сравнению с Омезом.

Основа высокой эффективности Нексиума – это его высокая биологическая доступность, которая очень сильно превосходит таковую у всех препаратов из группы ингибиторов протонной помпы первого поколения, к которым относится и Омез. Биологическая доступность Нексиума обеспечивается его особой химической структурой, благодаря которой он достигает клеток желудка в гораздо большем количестве по сравнению с Омезом. Кроме того, Нексиум обладает способностью поддерживать стабильную и неизменную концентрацию в крови после приема, а Омез – нет. При приеме Омеза концентрация активного вещества в крови довольно сильно варьирует, что вызывает неоднородность терапевтического эффекта во времени.

С точки зрения терапевтических эффектов преимущества Нексиума перед Омезом следующие:
1. Лучшее и более точно прогнозируемое изменение кислотности желудочного сока.
2. Высокий процент излечений в течение коротких курсов терапии.
3. Устранение тягостных симптомов и заживление дефектов слизистых оболочек желудка, двенадцатиперстной кишки и пищевода.
4. Купирование изжоги и других симптомов ГЭРБ у большого числа больных.

По своей клинической эффективности Нексиум превосходит все остальные препараты группы ингибиторов протонной помпы. Так, в ходе клинических испытаний было установлено, что Нексиум полностью излечивает ГЭРБ в течение месяца, а Омезу для достижения таких же результатов понадобится около двух месяцев.

При лечении язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter Pylori, применение Нексиума в сочетании с антибиотиками для эрадикации микроба приводит к полному излечению и рубцеванию язвенного дефекта всего за семь дней. Для сравнения следует знать, что стандартная терапия с Омезом или другим ингибитором протонной помпы производится в течение трех недель. То есть, использование Нексиума в составе комбинированной терапии язвенной болезни позволяет сократить срок терапии в три раза.

Таким образом, можно совершенно однозначно сказать, что Нексиум обладает лучшими свойствами и более высокой клинической эффективностью по сравнению с Омезом.

Нексиум или Эманера?

В составе Нексиума и Эманеры находится одно и то же действующее вещество – эзомепразол. Однако различие между данными препаратами заключается в том, что Нексиум – это оригинальное лекарство, а Эманера – дженерик . Эта разница является весьма ощутимой и для некоторых врачей и пациентов принципиальной.

В процессе разработки оригинального лекарственного препарата производится синтез и выделение активного вещества, его химическая очистка и тщательное изучение свойств. Только после разработки технологии получения и очистки вещества от примесей его включают в состав лекарства и защищают патентом. Естественно, что все нюансы технологии получения активного вещества являются коммерческой и производственной тайной. Но другие фирмы могут также синтезировать данное вещество и выпустить лекарственный препарат под другим названием, который будет считаться дженериком, поскольку первенство в открытии химического соединения принадлежит другому концерну.

Фирмы, производящие дженерики, не очищают действующее вещество так тщательно, используют другие вспомогательные компоненты, вследствие чего у препарата может быть гораздо большая частота и степень выраженности побочных эффектов, а клиническая эффективность существенно ниже, чем у оригинала. Поэтому разница между оригиналом и дженериком очевидна.

Однако Эманера не совсем обычный дженерик, производимый бесчисленными индийскими фармацевтическими предприятиями. Дело в том, что Эманера производится известным фармацевтическим концерном КРКА, которому была передана необходимая документация для выработки препарата-дженерика специально, чтобы получить более доступное по цене лекарство. Поэтому разница между Эманерой и Нексиумом незначительна, и можно выбрать любой препарат. Если необходимо минимизировать стоимость лечения, то следует предпочесть более дешевую Эманеру. А при отсутствии каких-либо ограничений можно выбрать Нексиум. Если каких-либо объективных данных, вынуждающих сделать выбор в пользу Нексиума или Эманеры нет, то можно покупать любой препарат, который по каким-либо субъективным причинам больше нравится, например, упаковка красивее и т.д.

Нексиум (40 мг, 20 мг, суспензия) – цена

Нексиум является импортным препаратом, который ввозится в Россию и другие страны СНГ, поэтому любые различия в его стоимости обусловлены колебаниями курса валют, расходами на транспортировку и хранение, а также ценовой политикой конкретной аптечной сети. Таким образом, никакой разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет и можно приобретать тот, цена которого ниже. Цена различных форм Нексиума отражена в таблице.

Нексиум – как купить?

Нексиум можно приобрести в обычной аптеке или через интернет-магазин. При покупке препарата следует обращать внимание на срок годности, который составляет три года с момента изготовления. Хранить Нексиум следует в оригинальной упаковке, не вынимая таблеток из фольги и не помещая их в другую тару (например, баночку и т.д.) при температуре воздуха не более 30 o С. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Регистрационный номер: ЛП 001170-241013
Международное непатентованное название: эзомепразол
Химическое название: Бис-(5-метокси-2-{(S)[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил}-1Н-бензимидазол-1-ил) магний тригидрат (соль)
Торговое название: Нексиум®
Лекарственная форма: пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав
Один пакет содержит:
эзомепразол магний тригидрат 11,1 мг, эквивалентный 10 мг эзомепразола;
метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 9,5 мг, тальк 8,4 мг; сахароза, сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250 - 0,355 мм) 7,4 мг, гипролоза 32,2 мг, гипромеллоза 1,7 мг, триэтилцитрат 0,95 мг, магния стеарат 0,65 мг, глицерола моностеарат 40-55 0,48 мг, Полисорбат 80 0,27 мг, декстроза 2813 мг, кросповидон 75 мг, ксантановая камедь 75 мг, лимонная кислота безводная 4,9 мг, краситель оксид железа желтый 1,8 мг.

Описание
Бледно-желтые гранулы различного размера (основная, масса - тонкоизмельченные гранулы и более крупные - пеллеты). Могут встречаться коричневатые гранулы.
Фармакотерапевтическая группа: средство понижающее секрецию желез желудка - протонного насоса ингибитор
Код АТХ: А02ВС05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»)).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты
При приеме препарата Нексиум® в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Лечение препаратом Нексиум® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
Была показана эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопическим исследованием.
Применение при ГЭРБ у детей (в возрасте 1-11 лет)
Заживление эрозивного эзофагита, подтвержденное данными эндоскопического исследования, наблюдали у 93,3% пациентов в возрасте 1-11 лет через 8 недель терапии препаратом Нексиум®. Пациенты с массой тела менее 20 кг принимали Нексиум® в суточной дозе 5 мг или 10 мг, а пациенты с массой тела более 20 кг - в суточной дозе 10 мг или 20 мг.
Другие эффекты, связанные ингибированием секреции соляной кислоты
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного Salmonella spp., Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.
Нексиум® показал лучшую эффективность по сравнению с ранитидином в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Нексиум® показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3А4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2С19.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2С19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты.
При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов. Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2С19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3А4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2С19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC y женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг. При приеме один раз в сутки кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов отмечено не было.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и TCmax у взрослых.
У детей в возрасте 1-11 лет после повторного приема 10 мг эзомепразола значение AUC было сходно со значением AUC у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола.
У детей в возрасте 1-11 лет после повторного приема 20 мг эзомепразола значение AUC было в 6-11 раз выше значения AUC у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола.

ПОКАЗАНИЯ

ГЭРБ:
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
- симптоматическое лечение ГЭРБ

В составе комбинированной терапии:
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

- заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВПJ
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Детский возраст до 1 года или масса тела менее 10 кг (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов), детский возраст 1-11 лет (по другим показаниям, кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения ГЭРБ) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями, кроме ГЭРБ.
Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Нексиум ® во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум® во время кормления грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Нексиум® в лекарственной форме пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь предназначен, главным образом, для пациентов детского возраста и лиц с затруднением глотания.
Внутрь. Для приема 10 мг препарата Нексиум® следует высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды. Для приема 20 мг препарата Нексиум® следует высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды. Для приема 40 мг препарата Нексиум® следует высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды. Содержимое стакана следует перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия. Суспензию можно принять внутрь сразу или в течение 30 минут после приготовления, еще раз перемешав перед употреблением. Затем следует снова добавить в стакан 15 мл воды, размешать остатки и принять внутрь. Не следует использовать газированную воду. Пеллеты и гранулы нельзя разжевывать или дробить.
Суспензию можно вводить через назогастральный зонд. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

ГЭРБ
для пациентов с массой тела более 10 кг, но менее 20 кг - по 10 мг один раз в сутки в течение 8 недель. Для пациентов с массой тела 20 кг и более - по 10 мг или 20 мг один раз в сутки в течение 8 недель.
ГЭРБ: по 10 мг один раз в сутки до 8 недель.
Применение эзомепразола в дозах более 1 мг/кг/сутки не изучалось.

ГЭРБ
по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
по 20 мг один раз в сутки.
20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если, после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата "при необходимости", т.е. принимать Нексиум® по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Нексиум® 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:
- заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум® 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум® 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: Рекомендуемая начальная доза - Нексиум® 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Дети в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг: из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности не следует применять Нексиум® у детей в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако опыт применения препарата Нексиум® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 10 мг для пациентов в возрасте 1-11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд:
1. Для введения 10 мг препарата Нексиум® высылать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды.
1. Для введения 20 мг препарата Нексиум® высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды.
2. Для введения 40 мг препарата Нексиум® высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды.
3. Содержимое стакана перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия.
4. Перемешать суспензию еще раз и набрать ее в шприц.
5. Суспензию ввести сразу или в течение 30 минут после приготовления.
6. Набрать в шприц еще 15 мл (для дозы 10 мг), или 30 мл (для дозы 20 мг), или 60 мл (для дозы 40 мг) воды, встряхнуть шприц и ввести остатки суспензии в назогастральный зонд.
Неиспользованную суспензию следует уничтожить.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум®, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
Редко: алопеция, фотосенсибилизация;
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Редко: артралгия, миалгия;
Очень редко: мышечная слабость.

Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;
Редко: нарушение вкуса.

Нечасто: бессонница;
Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;
Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;
Нечасто: сухость во рту;
Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
Очень редко: микроскопический колит.

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Редко: гепатит (с желтухой или без);
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Очень редко: гинекомастия.

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Редко: реакции гиперчувствительность (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Редко: бронхоспазм.

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Редко: нечеткость зрения.

Нечасто: периферические отеки;
Редко: гипонатриемия;
Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Редко: недомогание, потливость.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг препарата Нексиум® не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен, При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2С19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация - время», максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2С19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2С19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2С19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация время» и Сmах вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Эзомепразол, подобно омепразолу, ингибирует изофермент CYP2С19. Совместный прием цилостазола и 40 мг омепразола приводит к увеличению фармакокинетических параметров цилостазола у здоровых добровольцев: Сmах и AUC на 18% и 26%, соответственно. Аналогичные параметры одного из активных метаболитов цилостазола повышаются на 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум® не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2С19 и CYP3А4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2С19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2С19 и CYP3А4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.
Пациенты, принимающие Нексиум® «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия"). При назначении препарата Нексиум® для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Препарат Нексиум® содержит сахарозу и декстрозу, поэтому он противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

В связи с тем, что во время терапии, препаратом Нексиум® могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 10 мг.
По 3042,7 мг пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул (10 мг эзомепразола), в ламинированный 3-х слойный пакет (полиэтилентерефталат/алюминий/полиэтилен низкой плотности). По 28 пакетов в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Астра Зенека АБ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012404

Дата регистрации: 11.04.2014 - 11.04.2019

Предельная цена: 174.93 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Эзомепразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг или 44,50 мг, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола,

вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне.

Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.

Фармакодинамика

Нексиум снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S - и R -изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Нексиум является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска

Способ применения и дозы

Внутрь . Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива

По 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori : Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС

Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция

В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

Побочные действия

Частые (>1/100, <1/10)

Головная боль

Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор

Менее частые (>1/1000, <1/100)

Дерматит, зуд, крапивница, сыпь

Головокружение

Сухость во рту

Бессонница, парестезия, сонливость

Повышение активности “печеночных” ферментов

Периферические отеки

Нечеткость зрения

Редкие (>1/10000, <1/1000)

Лейкопения, тромбоцитопения

Аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок

Возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство

Нарушение вкуса

- гипонатриемия

Бронхоспазм

Стоматит и желудочно-кишечный кандидоз

Гепатит с (или без) желтухой

Фотосенсибилизация, алопеция

Артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья

Потливость

Очень редкие (<1/10000)

Агранулоцитоз, панцитопения

Галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение

Печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия

Мультиформная экссудативная эритема

Синдром Стивенса-Джонсона

Токсический эпидермальный некролиз

Мышечная слабость

Интерстициальный нефрит

Гинекомастия

Гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии

Микроскопический колит

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата

Наследственная непереносимость фруктозы

Глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность

Одновременный прием с нелфинавиром

Детский возраст до 12 лет при ГЭРБ

Детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме

гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.

В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter .

У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.

Опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Беременность и лактация

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиления симптомов побочных эффектов

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг и 40 мг.

По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АстраЗенека АБ, SE- 151 85 Содерталье, Швеция

Владелец регистрационного удостоверения:

АстраЗенека АБ, Швеция

Адрес организации принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК «АстраЗенека Ю-Кей Лимитед»

Республика Казахстан, город Алматы, 05000, ул. Наурызбай батыра 31, Бизнес-Центр «Премиум», офис № 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Нексиум - торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека.

Прикрепленные файлы

782544851477976726_ru.doc	90.5 кб
775007581477977884_kz.doc	101.5 кб

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: NEXIUM

Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано и произведено ASTRAZENECA AB (Швеция)

Фото препарата "НЕКСИУМ" носит ознакомительный характер. Производитель не уведомляет нас о смене дизайна упаковки.

Инструкция по применению препарата НЕКСИУМ (NEXIUM)

НЕКСИУМ - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки, покрытые оболочкой

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде спрессованной массы белого или почти белого цвета.

Динатрия эдетата дигидрат - 1.5 мг, натрия гидроксид - 0.2-1 мг.

Флаконы стеклянные объемом 5 мл (10) - штативы бумажные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

10 мг - пакеты (28) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Глицерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гипролоза - 8.1 мг, гипромеллоза - 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 20 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 273 мг, парафин - 200 мкг, макрогол - 3 мг, полисорбат 80 - 620 мкг, кросповидон - 5.7 мг, натрия стеарилфумарат - 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 28 мг, титана диоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триэтилцитрат - 10 мг.

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Глицерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гипролоза - 8.1 мг, гипромеллоза - 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 20 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 273 мг, парафин - 200 мкг, макрогол - 3 мг, полисорбат 80 - 620 мкг, кросповидон - 5.7 мг, натрия стеарилфумарат - 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 28 мг, титана диоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триэтилцитрат - 10 мг.

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 450 мкг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг.

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Глицерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гипролоза - 8.1 мг, гипромеллоза - 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 20 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 273 мг, парафин - 200 мкг, макрогол - 3 мг, полисорбат 80 - 620 мкг, кросповидон - 5.7 мг, натрия стеарилфумарат - 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 28 мг, титана диоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триэтилцитрат - 10 мг.

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 450 мкг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг.

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос - фермент H + -K + -АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.

После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; C max достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии V d у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы - 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и выведение

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. T 1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма эзомепразола при "первом прохождении" через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина C max у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не меняется.

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин на 30% превышает таковую у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдается (указанные различия не влияют на режим дозирования препарата).

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению AUC в 2 раза для эзомепразола.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку почками осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значение AUC и T max в плазме крови было сходно с таковыми значениями у взрослых.

Дозировки препарата НЕКСИУМ

Взрослые и дети 12 лет и старше

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "по необходимости", т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "по необходимости".

Взрослые

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 1 недели.

С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива) ,Нексиум назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель после окончания в/в терапии антисекреторными препаратами.

П ациентам, длительно принимающим НПВП, для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции , рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум составляет 40 мг 2 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза/сут.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.

При назначении препарата Нексиум пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.

3. Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.

4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).

6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз/сут) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, C max и C min в плазме крови уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведет к необходимости снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме терапии "по необходимости". При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама, который является субстратом CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг вызывало повышение остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению AUC и C max вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению C max и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и Т 1/2 - на 31%, однако C max цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепромазолом могут приводит к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Применение НЕКСИУМ при беременности

В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.

НЕКСИУМ - побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные при применении препарата Нексиум как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении, и не зависящие от режима дозирования.

Частота	Побочные эффекты
Часто (>1/100, <1/10)	головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Нечасто(>1/1000, <1/100)	дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, периферические отеки, повышение активности печеночных ферментов
Редко (>1/10 000, <1/1000)	реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз ЖКТ, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость, нечеткость зрения
Очень редко (<1/10 000)	агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, гипомагниемия, микроскопический колит (подтвержденный гистологически)

Условия и сроки хранения препарата НЕКСИУМ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Срок годности - 3 года.

Показания к использованию НЕКСИУМ

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;

— симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).

Особые указания при приеме НЕКСИУМ

При наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум может привести к сглаживанию симптомов и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, находящиеся на режиме терапии "по необходимости", должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии "по необходимости", следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами.

НЕКСИУМ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»

Есть ли те, кому помог нексиум от срыгивания или гэрб? Нам гастроэнтеролог назначил на месяц.. мы пропили половину и изменений нет! А порошок очень серьёзный для 5мес ребёнка!:-(вот и незнаю..продолжать или закончить мучить жкт его...