Инструкция по применению дроперидол (droperidol). Нейролептический антипсихотический препарат Дроперидол — очень сильное лекарство-анестетик Дроперидол форма выпуска

Нейролептик Дроперидол используют при лечении шоковых состояний, а также в качестве антипсихотического препарата. Сегодня мы поговорим о фармакологической группе, особенностях и показаниях к применению Дроперидола, узнаем, отпускается ли он без рецепта, а также рассмотри другие важные нюансы, связанные с препаратом.

Особенности препарата

Сферы использования Дроперидола – анестезиология и психотерапия. Применяется в лечении шоковых состояний и как антипсихотический препарат.

Нейролептик представляет собой порошок из кристаллов светлой пастельной окраски, изменяющий цвет до желтого в присутствии света и соприкосновении с открытым воздухом.

Вода не является растворителем для этого порошка, как и спирт, степень растворения в котором очень мала.

Состав

Основной действующий компонент Дроперидола – кристаллический порошок одноименного названия с лекарством, степень диссоциации которого в воде – 0%. Порошок не является эфирным производным, поэтому запаха не имеет.

Вещество под медицинским названием Дроперидол является химическим производным ряда бутирофенонов с замещением четырех гидроксогрупп и фтором в молекуле бензимидазолиноном.

Лекарственные формы

Форма выпуска: Дроперидол в виде инъекционного раствора выпускается в ампулах объемом 10 мл. В картонную коробку упаковывается по 50 ампул. Содержание чистого вещества в 25% растворе лекарства – 25 мг.

Фармакологическое действие

Помимо воздействия на нервную систему, Дроперидол препятствует возникновению рвоты, оказывает седативное влияние на регуляцию соматических и вегетативных функций. Лекарственное действие Дроперидола связывают с торможением допаминовых рецепторов, локализованных в различных структурах головного мозга: ретикулярной фармации, продолговатом и промежуточном мозге, нейроэндокринных клетках гипоталамуса. Отсюда многообразие воздействия на вегетативные и соматические функции организма.

Давайте также рассмотрим механизм действия Дроперидола.

Фармакодинамика

Дроперидол не тормозит работу рецепторов, чувствительных к медиатору ацетилхолину. Применение препарата способствует снижению легочного давления за счет волнового снижения прессорного эффекта в легочной артерии. При возникновении с эпинефриновой этиологией использование Дроперидола оказывает противоположный, нормализующий сердечный ритм, эффект. Патология с другой этиологией Дроперидолом не устраняется.

Тормозящая деятельность лекарственного средства на отдельные рецепторы обнаруживается в течение 4 часов, а последствия воздействия препарата со стороны нервной системы отмечаются спустя 12 часов после введения лекарства.

Дроперидол, при внутривенном или внутримышечном введении, начинает оказывать лечебный эффект спустя 3 минуты. Максимальная концентрация Дроперидола при гистологическом анализе нервной ткани отмечается через полчаса после введения препарата.

Фармакокинетика

Плазма крови максимально насыщена лекарственным препаратом через 15 минут после его введения. Транспорт Дроперидола в ткани центральной нервной системы происходит путем связывания с белками крови. Период полураспада вещества составляет приблизительно 2,5 часа.

Промежуточные и окончательные метаболические продукты образуются в эпителиальной ткани печени. Экскреция вещества производится с преимущественно мочой (3/4 объема). Почти 25% Дроперидола выводится через пищеварительный тракт. Менее 1% вещества длительно сохраняется в плазме крови.

Показания

Дроперидол нашел применение в хирургической и терапевтической практике. В хирургии препарат используют:

в начальной стадии анестезии;
как медикаментозное средство в подготовке пациента к хирургическому вмешательству;
в качестве антипсихотического средства при местной анестезии;
при оперативных и диагностических процедурах в качестве седативного препарата;
для снижения мышечного тонуса и погружения пациента в сон для достижения нейролептаналгезии.

В терапии Дроперидол используется в случаях:

острых кризисов во время ;
профилактики анафилактического шока при получении травм;
кризисного периода протекания острого ;
легочной недостаточности, обусловленной отеком;

Препарат применяется в психиатрической практике при протекании сверхвозбудимости рецепторной деятельности и возникновении галлюцинаций.

Инструкция по применению Дроперидола в ампулах будет рассмотрена ниже.

Инструкция по применению

Дозировка вводимого лекарственного средства рассчитывается, опираясь на вес, возраст и общее состояние больного. В расчет включается также индивидуальная переносимость препарата, характер болезни, другие вводимые анестетики и тип наркоза.

Приблизительно за полчаса перед операционным вмешательством пациент получает до 5 мг препарата внутримышечным способом, детям Дроперидол рассчитывается на 1 кг – 100 мкг инъекционного раствора.
При использовании Дроперидола в качестве наркоза практикуется внутривенное введение 15 мг препарата, детям вводится 0,3 мкг на 1 кг массы тела.

Согласно инструкции по применению, дозировка Дроперидола снижается или препарат ограничивается к употреблению при печеночной и почечной недостаточности, затяжных депрессивных состояниях, выраженной эпилепсии.

Пациенты, чье общее состояние отмечается как слабое, имеющие большие проблемы с весом тела, должны получать более низкую дозу Дроперидола. При развитии в организме наблюдается учащение сердечного ритма и состояние .

Дроперидол имеет и некоторые противопоказания, о них и поговорим.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать препарат в гинекологической практике при операциях кесаревого сечения, так как может наступить торможение работы центров продолговатого мозга у плода, одним из которых может оказаться угнетение дыхания.
Экстрапирамидные нарушения (нарушения активности тонуса мышц) также являются препятствием для введения препарата.
Не рекомендуется длительный прием гипотензивного препарата и Дроперидола для риска сильного снижения систолического давления.
Препарат противопоказан больным с длительной депрессией, отягощенной фобиями.

Побочные эффекты от Дроперидола

В небольших случаях применения Дроперидола в клинической практике могут отмечаться побочные явления:

аллергические реакции в виде спазмов дыхательных путей;
после операций больные жалуются на сонливость, а при передозировке Дроперидолом, наоборот, на чрезмерную тревогу и, порой, депрессивное состояние;
нередко отмечается тошнота, желтушные явления, утрата аппетита;
естественное снижение систолического давления.

Особые указания

Препарат для инъекций Дроперидол разрешен при назначении только в клинических условиях. Тормозящее влияние на некоторые структуры головного мозга позволяет сделать вывод о нежелательном выходе на работу в течение суток после применения препарата, особенно на те виды работ, где требуется концентрация внимания и подвижность нервных процессов.

Превышение дозы (25 мг и выше) может стать причиной летального исхода пациента. Нежелательно также перемещать пациента после употребления препарата, изменять его положение. Угасание торможения происходит с гораздо медленной скоростью, чем при его возбуждении, поэтому введение препарата требует регулярного отслеживания параметров состояния физиологических систем организма.

Давайте узнаем, какие отзывы есть о приеме Дроперидола.

Наименование:

Наименование: Дроперидол (Droperidolum)

Показания к применению:
В психиатрической практике дроперидол используют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом или другими аналгетиками.
Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической аналгезии.
Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в в последствииоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, также при операциях с применением местного обезболивания.

Фармакологическое действие:
Нейролептическое средство из группы бутирофенонов. Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, максимума достигает через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч.
Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.

Дроперидол способ применения и дозы:
Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно.
Для премедикации и нейролептанальгезии дроперидол вводят обычно внутримышечно за 30-45 мин до операции в дозе 2,5-5 мг(1-2 мл 0,25% раствора) вместе с 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1% раствора) атропина или метацина.
При эндотрахеальном наркозе вводят сначала дроперидол из расчета 2,5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из расчета 0,05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл комбинированного продукта таламонала на 5 кг массы тела). Потом для введения в наркоз применяют неингаляционные анестетики, оксибутират натрия или транквилизаторы (седуксен). Наркоз поддерживают закисью азота с кислородом в соотношении 1:1 или 2:1. Во время операции через через 15-30 мин или при появлении признаков ослабления обезболивания вводят дополнительно фентанил по 0,05-0,1 мг (1-2 мл). В случае появления сердечных аритмий (нарушений сердечного ритма) вводят дополнительно дроперидол (2,5-5 мг).
Для расслабления мышц применяют миорелаксанты (лекарственные средства, расслабляюшие скелетную мускулатуру).
Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1).
При местной анестезии вводят дроперидол внутривенно (медленно) или внутримышечно из расчета 0,1 мг/кг. Через 8-10 мин в последствии окончания введения дроперидола вводят медленно в вену пробную дозу фентанила (0,005 мг = 0,1 мл 0,005% раствора). Пробная доза необходима для выявления возможной повышенной чувствительности, выражающейся резкой брадйкардией (урежением пульса), затруднением дыхания, стеснением в груди. При хорошей переносимости выполняют операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (на протяжении 2 мин) через 6-8 мин до 0,005-0,01-0,015 мг фентанила (в зависимости от массы тела заболевшего) и через 30-40 мин по 0,09 мг/кг дроперидола.
Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в в последствииоперационном периоде при надобности внутримышечно вводят 2,5-5 мг дроперидола и 0,05-0,1 мг фентанила. Нейролептанальгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у заболевших с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2,5-5 мг (1-2 мл) дроперидола и 0,05-0,1 мг (1-2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5-40% раствора глюкозы. Положительный результат отмечен также при отеке легких. Для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления) дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25% раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у заболевших гипертонической болезнью ||А стадии.
Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2,5-5 мг дроперидола.
Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической анальгезии.
При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается.
У заболевших, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность.
Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.

Дроперидол противопоказания:
Экстрапирамидные расстройства, длительное применение гипотензивных (снижающих артериальное давление) средств. В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.

Дроперидол побочные действия:
Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), депрессия (подавленное состояние) с преобладанием чувства страха; при использовании в больших дозах гипотония (снижение артериального давления).

Форма выпуска:
0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл (12,5 или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл).

Синонимы:
Дегидробензперидол, Дролептан, Инапсин, Дридол, Синтодрил.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от О до + 5 С.

Дроперидол состав:
1-{1 --1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил}-2-бензимидазолинон.
Светло-кремовый кристаллический порошок. При хранении на воздухе и на свету желтеет.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».

Дроперидол – антипсихотическое средство, применяемое для премедикации.

Форма выпуска и состав

Выпускают Дроперидол в виде бесцветного или слегка зеленоватого цвета прозрачного раствора для инъекций, в стеклянных ампулах по 2 и 5 мл. В состав 1 мл раствора входит 2,5 мг дроперидола и вспомогательные вещества – метилпарабен, пропил парагидроксибензоат, винная кислота и вода для инъекций.

Показания к применению

Дроперидол назначают при вводной анестезии, премедикации, а также в случаях:

Отека легких;
Общей и региональной анестезии (для их потенцирования);
Гипертонического криза;
Нейролептанальгезии (в сочетании с фентанилом или иными опиоидами);
Появления боли и рвоты в послеоперационном периоде;
Хирургических и диагностических манипуляций для исключения тошноты и рвота;
Появления при инфаркте миокарда, ожогах, травмах и тяжелых приступах стенокардии галлюцинаций, психомоторного возбуждения, болевого синдрома и шока.

Противопоказания

Применение Дроперидола противопоказано детям младше 2 лет, при гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав средства, а также в случаях:

Гипокалиемии;
Синдрома удлинения интервала Q-T;
Артериальной гипотензии;
Экстрапирамидных нарушений;
Проведения кесарева сечения.

С осторожностью Дроперидол назначают пациентам страдающим алкоголизмом, при почечной или печеночной недостаточности, депрессии, эпилепсии, беременности и декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка Дроперидола определяется в индивидуальном порядке в зависимости от вида предстоящей анестезии, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, а также возраста, общего физического состояния и массы тела пациента,

Обычно взрослым для премедикации внутримышечно вводят 2,5-5 мг раствора за 15-45 мин. до операции, детям – по 100 мкг на 1 кг массы тела.

Для поддержания анестезии в случаях продолжительных операций повторно внутривенно вводят 2,5-5 мг Дроперидола.

При введении в анестезию взрослым внутривенно вводят 15-20 мг раствора. Для детей дозу определяют исходя из расчета – 0,2-0,4 мг средства на 1 кг массы тела, либо препарат вводят внутримышечно в дозе соответствующей 0,3-0,6 мг/кг.

В послеоперационном периоде внутримышечно взрослым каждые 6 ч вводят по 2,5-5 мг Дроперидола.

Побочные действия

В инструкции к Дроперидолу указано, что препарат может вызывать такие побочные эффекты, как:

Тахикардия;
Бронхоспазм;
Сонливость;
Депрессия;
Дисфония;
Головокружение;
Ларингоспазм;
Галлюцинации;
Тремор;
Снижение артериального давления.

В случаях использования высоких доз Дроперидола может возникать психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, тревога, анафилактоидные реакции и страх. При одновременном применении препарата с фентанилом может повышаться АД.

Симптомом передозировки лекарственного средства является резкое снижение артериального давления. В таких случаях требуется назначение симпатомиметических препаратов или аналептиков.

Особые указания

Применение Дроперидола допустимо только в условиях стационара.

У пациентов с феохромоцитомой после введения препарата могут наблюдаться резкое повышение артериального давления и тахикардия. В связи с этим во время применения раствора необходимо располагать лекарственными средствами, действие которых направлено на коррекцию АД.

Больным с нарушениями ритма сердца нельзя назначать дозу Дроперидола, превышающую 25 мг, так как это может привести к внезапному летальному исходу.

Если для лечения пациента применялись гипотензивные лекарственные средства, необходимо в предоперационном периоде постепенно снижать их дозу до полной отмены, а затем использовать Дроперидол.

В случаях применения препарата в хирургической практике рекомендуется контролировать параметры физиологического состояния организма.

При использовании лекарственного средства на фоне спинальной или перидуральной анестезии возможно угнетение симпатической нервной системы и развитие блокады межреберных нервов. Это, в свою очередь, способствует снижению артериального давления и расширению периферических сосудов.

В связи с тем, что на фоне введения раствора может развиваться ортостатическая гипотензия, необходимо при транспортировке соблюдать осторожность и не допускать резкой смены положения тела пациента.

Следует учитывать, что Дроперидол понижает прессорное действие эпинефрина, усиливает действие наркотических анальгетиков, барбитуратов, миорелаксантов, бензодиазепинов, гипотензивных лекарственных средств и снотворных препаратов. Также препарат может ослаблять эффект агонистов дофаминовых рецепторов.

Аналоги

Синонимов препарата не выпускают. К аналогам Дроперидола относятся Медксенон, КсеМед, Натрия оксибутират, Пропофол Фрезениус, Рекофол, Азота закись, Провайв и Диприван.

Сроки и условия хранения

В соответствии с инструкцией, Дроперидол следует хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при не превышающей 30 ºС температуре.

Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения раствора, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет пять лет.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество : дроперидол 2,5 мг;

вспомогательные вещества : винная кислота до рН 3,3 (около 1,5 мг), вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:

N.05.A.D.08 Дроперидол

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает также седативное, противошоковое, противорвотное, гипотермическое, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Дроперидол усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, местноанестезирующих, противосудорожных средств и алкоголя.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Дроперидол расширяет периферические сосуды и снижает общее периферическое сопротивление сосудов; снижает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект адреналина.

Уменьшает частоту возникновения аритмий, вызванных адреналином, но не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии.

Обладает сильной каталептогенной активностью.

При внутривенном или внутримышечном введении действие наступает через 5-15 мин, максимальный эффект достигается через 30 мин; седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая продолжительность действия на центральную нервную систему - 12 ч. Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации в плазме - через 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%, период полувыведения - 120-130 мин. Метаболизм - в печени. Выводится почками в виде метаболитов - 75%, в неизмененном виде почками - 1%, через кишечник - 11%.

Показания:

Премедикация перед общей анестезией, вводная анестезия, потенцирование действия препаратов при общей и местной анестезии.

Нейролептанальгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками, чаще с фентанилом).

Обеспечение седативного эффекта, предупреждение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций.

Боли и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации.

Болевой синдром; болевой шок при травмах.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, кома, экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Вводимую дозу дроперидола следует определять индивидуально, принимая во внимание возраст пациента, массу его тела, общее физическое состояние, характер заболевания, одновременно применяемые лекарственные средства, вид предстоящей анестезии.

Дроперидол применяют внутримышечно и внутривенно. При введении препарата следует контролировать жизненно важные физиологические функции организма.

Премедикация . вводят внутримышечно за 30-60 мин до операции в дозе 2,5-10 мг (1-4 мл). Доза определяется индивидуально.

Общая анестезия. Для введения в наркоз используют внутривенно в дозе 2,5 мг (1 мл) на 10 кг массы тела в сочетании с наркотическими анальгетиками и/или средствами для общей анестезии. В ряде случаев могут быть применены меньшие дозы. Общая доза дроперидола устанавливается индивидуально.

Во время операции поддерживающая доза дроперидола составляет 1,25-2,5 мг (0,5-1,0 мл) внутривенно.

Применение дроперидола при диагностических процедурах без общей анестезии . Дроперидол вводят внутримышечно в дозе 2,5-10 мг (1-4 мл) за 30-60 мин до процедуры. Дополнительно можно вводить внутривенно в дозе 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл). (Некоторые процедуры, подобные бронхоскопии, требуют применения местной анестезии.)

Местная анестезия . Для обеспечения дополнительного седативного эффекта вводят внутримышечно или внутривенно медленно в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл).

Для купирования гипертонических кризов . вводят в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл) внутривенно или внутримышечно, при необходимости одновременно с другими средствами. Инъекции можно повторять через 45-90 мин.

Применение дроперидола в педиатрической практике. Для премедикации детям в возрасте от 3 лет назначают в дозе из расчета 100-150 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза внутривенно в дозе 200-400 мкг/кг массы тела или внутримышечно в дозе 300-600 мкг/кг массы тела.

Побочные эффекты:

Снижение артериального давления средней тяжести и тахикардия, которые могут купироваться без специальной терапии.

Возможны дисфория, сонливость в послеоперационный период и, напротив, при применении повышенных доз - беспокойство, моторная возбудимость, страх; экстрапирамидная симптоматика, которую следует купировать антихолинергическими средствами.

Анафилаксия, головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм.

Повышение артериального давления и тахикардия - при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими наркотическими анальгетиками, вводимыми парентерально.

В послеоперационный период возможны галлюцинации и депрессия.

Передозировка:

Симптомы передозировки обусловлены фармакологическим действием препарата. Снижение артериального давления устраняется аналептиками и симпатомиметическими средствами.

Лечение экстрапирамидной симптоматики проводится м-холиноблокаторами. В случае респираторной недостаточности следует подать и обеспечить искусственную вентиляцию легких. Необходим тщательный контроль состояния организма на протяжении 24 ч. Пациента следует согревать, вводить в организм теплые растворы. При развитии тяжелого или длительного снижения артериального давления, во избежание гиповолемии следует применять инфузионную терапию.

Взаимодействие:

Дроперидол усиливает действие других средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии). Это следует предусмотреть, выбирая дозы лекарственных средств: дозу дроперидола необходимо снизить, если были применены другие депрессанты центральной нервной системы и, наоборот, дозы других средств, угнетающих центральную нервную систему, должны быть снижены после применения дроперидола.

Дроперидол проявляет антагонизм в отношении прессорного действия эпинефрина и других симпатомиметических средств.

Дроперидол потенцирует действие гипотензивных средств.

Так как блокирует дофаминовые рецепторы, он может ингибировать действие агонистов дофаминовых рецепторов.

При одновременном применении с дроперидолом противосудорожных средств может потребоваться повышение дозы последних.

Особые указания:

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

При применении дроперидола следует предвидеть возможность снижения артериального давления и располагать средствами для своевременной его коррекции.

Больные, получающие , должны находиться под врачебным контролем.

Начальные дозы дроперидола следует снижать больным пожилого возраста и физически ослабленным.

Повышая дозу препарата, следует руководствоваться уже полученным эффектом.

Следует иметь в виду, что дозы применяемых совместно с дроперидолом наркотических анальгетиков должны быть снижены.

Дроперидол редко вызывает злокачественный нейролептический синдром.

В дооперационном периоде диагностика нейролептической гипертермии представляет трудности.

Следует немедленно начинать соответствующую терапию (например, применить дантролен), если имеет место повышение температуры, учащение сердечной деятельности и увеличение образования углекислого газа.

Высокие дозы дроперидола (25 мг и больше) у больных с риском аритмии на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции могут вызвать внезапную смерть.

При некоторых видах проводниковой анестезии (например, спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической иннервации, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и снижению артериального давления. , в свою очередь, также влияет на кровообращение; поэтому, в тех случаях, когда применяют в дополнение к этим видам анестезии, анестезиологу следует предвидеть возможные изменения и проводить тщательный контроль жизненно важных функций организма.

Снижение артериального давления может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходима инфузионная терапия. Пациента следует положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. Во время спинальной или перидуральной анестезии необходимо следить, чтобы не свешивалась голова пациента, - такое положение усиливает эффект анестезии и ухудшает венозное кровообращение.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение его тела.

Дроперидол может снизить давление в легочной артерии. Это следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур, чтобы определить дальнейшее лечение больного.

У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться резкое повышение артериального давления и тахикардия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2,5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл, 5 мл в ампулах нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробке из картона.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачке из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Иллюстрированные инструкции Инструкции

Формула: C22H22FN3O2, химическое название: 1--1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]- 1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.

Фармакологическое действие:

антипсихотическое, каталептогенное, противорвотное, седативное, противошоковое, гипотермическое.

Фармакологические свойства

Дроперидол является антипсихотическим средством (нейролептик), производным бутирофенона. Дроперидол блокирует в подкорковых структурах мозга (полосатое тело, черная субстанция, бугорная, мезокортикальная и межлимбическая области) рецепторы дофамина (главным образом D2), нарушает депонирование и обратный нейрональный захват норадреналина, угнетает центральные альфа-адренергические структуры. Седативное действие дроперидола обусловлено блокадой в ретикулярной формации ствола головного мозга адренорецепторов. Противорвотное действие дроперидола связано с блокадой в триггерной зоне рвотного центра допаминовых D2-рецепторов. Блокируя допаминовые рецепторы в гипоталамусе дроперидол гипотермическое действие. Дроперидол дилатирует периферические сосуды, понижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. Дроперидол снижает давление в легочной артерии (чем оно выше, тем сильнее снижает). Дроперидол уменьшает аритмогенное и прессорное действие эпинефрина, но сердечные аритмии другого происхождения дроперидол не предотвращает. Дроперидол имеет сильную каталептогенную активность. Холиноблокирующей активностью дроперидол не обладает. При введении внутривенно или внутримышечно через 3 - 10 минут развивается действие дроперидола, через полчаса развивается максимальный эффект. Седативный и антипсихотический эффект длится 2 - 4 часа, а общая продолжительность влияния на центральную нервную систему может достигать 12 часов. При введении внутривенно или внутримышечно максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 15 минут. Дроперидол связывается на 85 – 90% с белками плазмы. Период полувыведения составляет примерно 134 минуты. Дроперидол метаболизируется в печени. Выводится в основном почками в неизмененном виде 1%, в виде метаболитов 75%, через кишечник выводится 11% препарата. Совместное использование дроперидола с фентанилом (нейролептаналгезия) предупреждает шок, вызывает быстрый анальгезирующий и нейролептический эффект, мышечную релаксацию. В микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральном введении более 160 мг/кг мутагенности дроперидола не выявлено. Исследований по оценке возможной канцерогенности дроперидола не проведено. Действия дроперидола на фертильность самок и самцов крыс при пероральном введении 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека внутривенно или внутримышечно) не отмечалось. Установлена эффективность использования дроперидола для уменьшения частоты развития тошноты и рвоты при хирургических и диагностических манипуляциях, для терапии икоты, а также тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, для снятия гипертонических кризов, в психиатрической практике при галлюцинациях, психомоторном возбуждении.
Показания
Премедикация, нейролептанальгезия (обычно вместе с фентанилом или прочими опиоидами), для подготовки к инструментальным исследованиям, включая хирургические и эндоскопические вмешательства; потенцирование общей анестезии, вводная анестезия, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, отравления (в составе комплексного лечения), болевой шок (включая при ожогах, инфаркте миокарда); в наркологии - алкогольный делирий; в психиатрии - галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Способ применения дроперидола и дозы

Дроперидол вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, массы тела, возраста и общего состояния больного. Вводный наркоз: взрослые - внутривенно 15 – 20 мг, дети - внутримышечно 300 – 600 мкг/кг массы тела или внутривенно 200 – 400 мкг/кг массы тела. Для поддержания наркоза при длительных операциях возможно повторное ведение в дозе 2,5 – 5 мг. Премедикация: взрослые - 2,5 – 5 мг внутримышечно за 15 – 45 минут до начала оперативного вмешательства; дети - 100 мкг/кг массы тела. Послеоперационный период - взрослые внутримышечно 2,5 – 5 мг с интервалом 6 часов. Инфаркт миокарда - внутривенно 5 – 10 мг в зависимости от величины артериального давления вместе с фентанилом.
Дроперидол используют только в условиях стационара. Пациенты, которые получают дроперидол, должны тщательно контролироваться врачом.
При применении дроперидола необходимо предвидеть артериальную гипотензию и располагать средствами, с помощью которых можно своевременно ее скорректировать. Для профилактики ортостатической гипотензии необходимо соблюдать осторожность при транспортировке больного (быстро менять положение тела нельзя). Больного необходимо положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. При проведении перидуральной или спиральной анестезии необходимо следить, чтобы голова больного не свешивалась, такое положение ухудшает венозное кровообращение и усиливает эффект анестезии. Гипотензия может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходимо инфузионное лечение. Если гипотензию нельзя предотвратить парентеральным введением жидкостей, то необходимо применение прессорных препаратов, кроме адреналина, который после использования дроперидола может значительно уменьшить давление. Ослабленным и пожилым пациентам начальные дозы рекомендуется снижать. Увеличивая дозы препарата, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом. Больным, которые принимают гипотензивные препараты, за несколько дней до использования дроперидола необходимо постепенное уменьшение их дозы, а затем и полная отмена.
Тахикардия и тяжелая гипертензия может наблюдаться после введения дроперидола пациентам с феохромоцитомой.
Дроперидол может уменьшить давление в легочной артерии. Об этом необходимо знать при проведении диагностических и хирургических процедур, чтобы определить дальнейшую терапию пациента.
Назначение дроперидола в дозе 25 мг и больше может вызвать внезапную смерть пациентов с нарушениями сердечного ритма (в том числе на фоне нарушений электролитного баланса, гипоксии).
При применении дроперидола на фоне проводниковой анестезии (перидуральная, спинальная) возможно развитие блокады симпатической нервной системы и межреберных нервов, что способствует расширению периферических сосудов, гипотензии и затрудняет дыхание.
Злокачественный нейролептический синдром дроперидол вызывает редко. Диагностика нейролептической гипертермии в пооперационном периоде представляет трудности. Необходимо немедленно начинать соответствующее лечение, если возникло повышение температуры, учащение пульса и гиперкапния.
Необходимо знать, что дозы совместно используемых с дроперидолом опиоидов должны быть уменьшены.
Пациентам в течение суток после использования дроперидола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к производным морфина), назначение при проведении операции кесарева сечения, экстрапирамидные нарушения, гипокалиемия, синдром удлинения интервала QT, артериальная гипотензия, возраст до 3 лет, тяжелая депрессия, кома, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, эпилепсия, депрессия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроперидол при введении крысам внутривенно вызывал незначительное увеличение количества смертей новорожденных крысят при дозах, которые превышают максимально рекомендуемую дозу для человека в 4,4 раза. Тератогенного действия у животных дроперидол не оказывал. При беременности дроперидол применяется только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Дроперидол противопоказан на поздних сроках беременности. Не применять дроперидол во время грудного вскармливания (неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком).

Побочные действия дроперидола

Системы кровообращения: тахикардия, понижение артериального давления;
нервная система и органов чувств: сонливость в послеоперационном периоде, дисфория, при применении в высоких дозах - страх, тревожность, экстрапирамидные нарушения, повышенная возбудимость, есть сообщения о постоперационных галлюцинациях;
пищеварительная система: тошнота, диспептические явления, потеря аппетита.
Редко возможно головокружение, дрожь или/и озноб, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилактические реакции, желтуха, транзиторные нарушения функции печени. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или прочими парентеральными анальгетиками возможно увеличение артериального давления (не зависимо от отсутствия или наличия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие дроперидола с другими веществами

Дроперидол усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, опиоидных анальгетиков, наркозных и снотворных препаратов, гипотензивных средств, миорелаксантов. Дроперидол уменьшает прессорное действие эпинефрина. Дроперидол ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). При совместном использовании с дроперидолом противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы последних.

Передозировка

При передозировке дроперидолом резко снижается артериальное давление, происходит усиление побочных реакций. Необходимо: симптоматическое лечение, при развитии экстрапирамидных расстройств используют холинолитические препараты, снижение артериального давления купируют симпатомиметическими препаратами и аналептиками, при гиповолемии показано возмещение объема циркулирующей крови.