Нейролептики являются представителями большого класса психотропных средств. Последние оказывают избирательное воздействие на психику человека, т.е. на его мышление и эмоции. Нейролептики, в свою очередь, замедляют нервно-психические процессы и успокаивают человека.

Однако если эти антипсихотические средства назначить здоровому человеку, то развивается состояние нейролепсии. Оно характеризуется тем, что угнетаются любые эмоции, как положительные (радость, любовь), так и отрицательные (страх, беспокойство), но способность нормально мыслить сохраняется. Поэтому если нейролептики назначены неправильно, то они превращают здорового человека в бездушного и безразличного.

Нейролептики - что за класс препаратов

Эти препараты оказывают свое действие за счет блокирования нервных рецепторов разных классов. Наиболее выражена блокада дофаминовых и серотониновых рецепторов. Она и приводит к проявлению антипсихотического эффекта. Гистаминовые, адренергические и холинергические ингибируются в меньшей степени. Такое комплексное рецепторное влияние обуславливает ряд положительных воздействий на пациента:

• Равномерное подавление симптомов психоза
• Устранение бредовых идей, галлюцинаций, нарушенного поведения и мышления
• Подавление патологической расторможенности влечений, в т.ч. и сексуальной
• Активизация психических процессов, если они подавлены (например, при депрессии)
• Улучшение способности мыслить
• Общее успокоение и нормализация сна в случаях тяжелой бессонницы.

Нейролептики оказывают не только антипсихотическое действие. Им присущи и другие терапевтические эффекты.

Некоторые из них могут использоваться в медицине для лечения заболеваний, не связанных с психической сферой. А другие могут обусловить появление побочных реакций при использовании нейролептиков. Эти препараты:

• Усиливают действие обезболивающих препаратов, особенно из группы наркотических анальгетиков, и углубляют наркоз
• Оказывают противорвотный эффект, а также подавляют икоту
• Снижают проявления аллергических реакций за счет блокады гистаминовых рецепторов
• Повышают вероятность судорожного синдрома, т.к. снижают минимальный порог возбуждения
• Могут приводить к появлению тремора (дрожанию рук) за счет влияния на дофаминовые рецепторы
• Повышают секрецию пролактина, приводя к появлению молозива при надавливании на соски, в т.ч. и у мужчин
• У женщин эти препараты могут вызвать нарушения менструального цикла, т.к. снижают продукцию ФСГ и ЛГ и, соответственно, эстрогенов и прогестерона
• Снижают температуру тела, приближая ее к температуре окружающей среды (это состояние называется пойкилотермия). Этим эффектом успешно пользуются при проведении оперативных вмешательств на сердце и мозге.

У жены зависимость от нейролептиков?Узнайте, как ей помочь! Отправьте заявку

Ситуации, когда нейролептики незаменимы

Нейролептики как препараты, вмешивающиеся в работу головного мозга, врачи назначают только при наличии специальных показаний. К ним относятся:

• Психозы
• Шизофрения
• Алкогольная зависимость
• Психомоторное возбуждение, когда раздраженность человека сопровождается сильной жестикуляцией и немотивированными движениями
• Маниакальные состояния (это может быть мания величия, мания преследования и др.)
• Депрессии, сопровождаемые навязчивым бредом
• Заболевания, при которых наблюдаются непроизвольные сокращения мышц, гримасничание
• Бессонница, не поддающаяся лечению другими средствами
• Рвота центрального происхождения, с которой справиться иными методами невозможно
• Упорная икота
• Сильно выраженная тревожность
• Инсульт (нейролептики хорошо защищают нервную ткань от прогрессирующего повреждения).

Кроме того человек может столкнуться с нейролептиками перед операцией или другим вмешательством, сопровождаемым болью. Их используют для введения в наркоз и для нейролептанальгезии (выключение болевой чувствительности с приглушением сознания).

Побочные эффекты нейролептиков - чего опасаться при их приеме и что делать

Применение нейролептиков - это серьезное лечение. Оно может сопровождаться различными неблагоприятными реакциями. Поэтому в процессе их приема требуется периодически посещать врача для выявления возможных побочных эффектов и своевременного их устранения. Они могут быть разнообразными:

• Остро развивающаяся мышечная дистония (проявляется спазмом мышц лица, языка, спины и шеи, напоминая эпилептический припадок)
• Двигательное беспокойство (беспричинные движения), при появлении которого необходимо снизить дозу препарата
• Паркинсоноподобные симптомы - маскообразность лица, дрожание рук, шаркание при ходьбе, скованность мышц. Эти признаки требуют назначения противопаркинсонических средств
• Сердечные аритмии
• Падение давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение
• Увеличение массы тела
• Снижение количества лейкоцитов в крови (каждую неделю рекомендуется проведение общеклинического анализа крови)
• Желтуха, обусловленная застоем желчи
• Гиперпролактинемия, приводящая у мужчин к импотенции, а у женщин - к нарушению менструального цикла и бесплодию
• Расширение зрачка и повышенная чувствительность к свету
• Высыпания на коже.

В некоторых случаях эти препараты могут стать причиной депрессии. Поэтому некоторым пациентам на первом этапе может потребоваться назначение транквилизаторов, а уже вторым этапом - нейролептиков.

Можно ли самостоятельно отменить нейролептик?

Длительный прием нейролептических средств приводит к психическому и физическому привыканию организма. Особенно тяжелой она бывает, если препарат отменяется быстро. Это приводит к агрессивности, депрессии, патологическому возбуждению, эмоциональной лабильности (беспричинная плаксивость) и т.д. Резкая отмена чревата и усугублением течения основного заболевания. Все эти симптомы очень напоминают наркотическую «ломку» .

Поэтому прекращать лечение психоактивными веществами необходимо только под контролем врача, следуя его рекомендациям. Снижение дозы должно быть постепенным с одновременным уменьшением кратности приема. После этого назначаются антидепрессанты, которые помогут преодолеть сформированную нейролептическую зависимость.

Несмотря на наличие побочных эффектов и привыкания, нейролептики являются эффективными препаратами в лечении многих психических расстройств. Они помогают вернуться человеку к привычному (нормальному) образу жизни. А это стоит того, чтобы перетерпеть неприятные симптомы, выраженность которых врач может минимизировать, производя правильное назначение и отмену.

Осторожно! Нейролептики!

Нейролептики – лекарственные препараты, подавляющие чрезмерное возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся в психозах, галлюцинациях, бреде и других симптомах. Иначе данная группа препаратов называется антипсихотиками. Эти средства имеют различное химическое строение и механизм действия. Как действуют нейролептики?

Нейролептики существенно замедляют передачу нервных импульсов в головном мозге. Антипсихотические препараты блокируют рецепторы к дофамину, за счет чего устраняются симптомы психического перевозбуждения при , психозах и других заболеваниях. Многие нейролептики также обладают холиноблокирующим и антигистаминным эффектами.

Назначение и побочные действия нейролептиков

Что лечат нейролептики? Прибегают к лечению этими психотропными веществами при следующих патологиях:

1. Агрессивное поведение человека, угрожающее жизни здоровью окружающих.
2. Галлюцинаторный бред при психических заболеваниях, наркотическом и алкогольном опьянении.
3. Тревожные состояния, необоснованный страх смерти, панические атаки.
4. Параноидальные расстройства.
5. Кататоническое возбуждение.
6. Психозы (маниакально-депрессивный).
7. Бессонница, вызванная повышенной тревожностью.
8. Психосоматические расстройства, вызванные повышенной тревожностью (синдром раздраженного кишечника и т.д.).
9. Нейролептанальгезия при операциях.

Побочные эффекты нейролептиков связаны с их фармакологическим действием на чувствительность к нейромедиаторам нервной системы (адреналину и норадреналину, дофамину, серотонину, ацетилхолину).

Антипсихотики подавляют дофаминергическую передачу на нескольких уровнях головного мозга. Лечебное действие направлено на блокировку дофаминовой передачи в мезолимбическом пути. Подавление хода нервного импульса в мезокортикальном пути может усилить симптомы некоторых заболеваний (апатия, депрессия, нарушение речи).

В экстрапирамидной системе, состоящей из базальных ядер, блокировка дофаминергических процессов приводит к дискинезии ( , т.е. непроизвольным движениям тела при движениях либо в покое). Акатизия (двигательное беспокойство, непоседливость) также является следствием нарушений в стриа-паллидарной и нигростриатной системе под действием нейролептиков. При блокировании дофаминовых рецепторов повышается уровень пролактина, холестерина, может нарушаться сон.

Побочные эффекты нейролептиков:

1. Лекарственный паркинсонизм (у старшего поколения нейролептиков), экстрапирамидные расстройства, снижение тонуса мышц.
2. Задержка стула и мочеиспускания.
3. Нарушение речи и координации движений.
4. Заторможенность и сонливость.
5. Изменение аппетита.
6. Повышение массы тела.
7. Нарушения гормонального фона (импотенция, нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез у мужчин, выделение молока из груди).
8. Задержка эякуляции.
9. Повышение светочувствительности.
10. Депрессия.
11. Нарушение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, анемия).
12. Лекарственные гепатиты.
13. Спазм нижней челюсти (тризм).
14. Сухость во рту или наоборот, слюнотечение.
15. Параличи.
16. Акатизия (неусидчивость в одной позе, потребность в движении).
17. Снижение давления.
18. Тахикардия.
19. Повышение внутриглазного давления, катаракта.
20. Лекарственный диабет.
21. Инвалидизация при длительном применении и высоких дозах.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов необходимо компенсировать назначением ноотропных средств или антидепрессантов. Регуляция дозы поможет избавиться или снизить вред нейролептиков.

Важно! Длительное применение вызывает привыкание к нейролептикам, медленно поддающееся корректировке.

Как бросить нейролептики? Врач, назначивший антипсихотическое средство, постепенно снижает прописываемую дозу лекарства, иногда вместо антипсихотиков постепенно переводят на транквилизаторы при тревожных состояниях. Для облегчения синдрома отмены применяют , витамины группы В.

Классификация

Классификация нейролептиков по химическому составу:

1. Фенотиазины и другие трициклики (Хлорпромазин,Трифторперазин, Прометазин).
2. Тиоксантены (Труксал, Флюанксол).
3. Бензамиды (Бетамак, Тиаприд, Догматил, Топрал, Эглонил).
4. Бутирофеноны (Галоперидол).
5. Бензодиазепины (Диазепам, Гидазепам, Медазепам, Триазолам).
6. Бензизоксазола производные (Инвега, Лептинорм, Резален, Риспен).
7. Производные пиперазинилхинолинона (Ариперазол, Зилаксера, Амдоал).

Фенотиазины классифицируются по химическому строению на соединения с:

• алифатической связью;
• пиперидиновым ядром;
• пиперазиновым ядром.

Первая группа фенотиазинов в меньшей степени вызывает тахикардию и экстрапирамидные расстройства, при этом эффективно снимают тревожность, обладая сильным седативным действием.

Пиперазины, наоборот, характеризуются высоким риском экстрапирамидных расстройств и обладают слабым успокаивающим действием. Бутирофеноновые производные обладают схожими эффектами.

Пиперидины обладают умеренным успокаивающим эффектом. Являются средними по силе антипсихотиками. Их прием сопровождается сильной сухостью во рту и тахикардией за счет выраженного подавления холинорецепторов. По действию к пиперидинам близки бензамиды и тиоксантены.

Типичные антипсихотики по эффектам разделяют на три группы:

1. Седативные, оказывающие успокаивающий эффект (Алимемазин, Хрорпромазин).
2. Дезингибирующие, активирующие, с антидепрессивным эффектом (Сульпирид).
3. Инцизивные, мощные антипсихотики (Галоперидол, Трифлуоперазин, Пипотиазин).

Атипичные нейролептики: Рисперидон, Амисульприд, Клозапин, Азенапин, Кветиапин, Зипразидон, Палиперидон. Также имеются антипсихотики с продленным действием: Модитен-Депо, Клопиксол-акуфаз, деканоаты.

Заключение

Нет такого понятия, как «лучшие нейролептики», потому как при каждом патологическом состоянии подбираются наиболее подходящие в конкретном случае препараты. При назначении антипсихотиков врач-психиатр или психотерапевт должен быть информирован о соматических болезнях пациента, особенно глаукоме, тахиаритмии, почечной недостаточности. Эти заболевания являются противопоказаниями для назначения антипсихотических средств.

Одни из препаратов, используемых в психиатрии, являются нейролептики. Эти средства назначают людям, у которых имеются психические, психологические, неврологические расстройства. Такие заболевания сопровождаются агрессией, фобией, галлюцинациями. Наглядно на проявление шизофрении, можно посмотреть из архивов клиник.

Лечится ли шизофрения

Для выявления симптомов у шизофреников, существуют психологические тесты. Самый популярный – тест Люшера, который представлен, как цветовая таблица. В процессе выбора тех или иных цветов, составляется определенная картина и грамотный специалист способен её достоверно расшифровать.

Главное действие успокоительных нейролептиков снять реакцию на раздражители, нейтрализовать:

• Галлюцинации;
• Чувство тревоги;
• Агрессии;
• Паранойю;
• Беспричинное тревожное состояние.

Большая группа этих препаратов подразделяются на успокоительные и антипсихоматические. Антипсихотические используются преимущественно для лечения шизофрении. Такие медикаменты редуцируют психотические. Также нейролептики подразделяются на типичные и атипичные виды.

Типичные – это антипсихотики с мощным лечебным действием.

Обладают хорошим антипсихотическим действием. Список побочных действий у пожилых незначителен или вовсе отсутствует.

Как вылечить шизофрению

Шизофрения – хроническое заболевание, ведущее к расстройству личности. Заболеть шизофренией могут люди в возрасте 16-25 лет. Изредка болезнь проявлялась у детей в 5-летнем возрасте и у людей старше 45 лет.

Для прогрессирующей стадии шизофрении характерны:

• Ассоциативное поведение;
• Слуховые галлюцинации;
• Ведения;
• Замкнутость в себе.

Как правило, больные шизофренией не склонны к агрессии. К проявлению насилия может стимулировать только употребление психоактивных веществ (алкоголя, наркотиков). Причиной появления шизофрении может стать острый стресс. Но это не единственный случай возникновения болезни. Спровоцировать ее развитие может любое заболевание организма.

Поэтому шизофрению лечат путем борьбы с симптомами.

На вопрос, можно ли вылечить шизофрению полностью и навсегда, нет однозначного ответа. Многие ученые борются за ответ, что болезнь излечима. Но есть уверенность в том, что современные методы дают возможность поддерживать качество жизни. Исследованием шизофрении занимается большое количество клиник в Москве, Новосибирске, Ростове-на-Дону и других городах.

Основы лечения шизофрении

С каждым годом в арсенале врачей появляются препараты нового поколения. Основная часть терапии заключается в подборе медикаментов. Препараты, такие как ноотропы, применяют для стимулирования работы мозга, повышение когнитивных способностей. Ниже представлен перечень нейроплептиков, рекомендованные ведущими специалистами.

Отзывы на них также положительны.

1. Азалептин . Клозапин является активным компонентом. Не развивает каталепсию, угнетения поведения. В клинических условиях Азалептин оказывает быстрый седативный эффект. Лекарство хорошо переносится больными. Стоимость около 200 руб.
2. Галопер – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное средство. С максимальной осторожностью назначать больным с сердечно-сосудистой патологией, предрасположенностью к глаукоме, функциональным расстройствам печени, а также у которых случаются приступы эпилепсии. Цена, в зависимости от формы выпуска, варьируется от 50 до 300 руб.
3. Зипрекса зидис круглые таблетки, желтого цвета. Препарат с влияющий на ряд рецепторных систем. Цена от 4000 руб.
4. Клопиксол-Акуфаз – раствор для инъекций. Используется для начального этапа лечения острых психических, хронического психоза (обострение). Стоимость препарата 2000–2300 руб.
5. Сенорм – капли для приема внутрь. Действующее вещество – галоперидол. Стоимость около 300 руб.
6. Пропазин – таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета с вкраплениями и мраморностью. Обладает менее выраженными побочными эффектами. Цена около 150 руб.
7. Трифтазин , раствор в ампулах 0,2%. Действующее вещество – трифлуоперазин. Блокирует дофаминовые рецепторы разных структур мозга. Совместим с другими нейролептиками, транквилизаторами и антидепрессантами. Стоимость 10 штук в упаковке 50-100 руб.
8. Хлорпротиксен 50 . Анальгезирующее, антидепрессивное, нейролептическое, противорвотное, седативное средство. Средняя цена – 350 руб.

Шизофрения сопровождается расстройством настроения. Чтобы вывести пациента из данного состояния, используют нормотимики. В отличие от нейролептиков, назначаемых при мании, нормотимические препараты применяют при биполярном аффективном расстройстве.

Можно ли вылечить шизофрению

Свою значимость, на протяжении тридцати лет, не теряет отечественный препарат Феназепам. Это связано с эффективностью его свойств, которые лучше реализуются в зависимости от применяемой дозы и лечения гипнозом. Существуют такой метод лечения, как терапия цитокинами. Цитокины – это белковые молекулы, переносящие сигналы от одних клеток к другим, тем самым обеспечивая слаженность действий иммунной системы, процессов восстановления разных органов, в том числе головного мозга.

Совместно с медикаментами назначается психологическая терапия. В этом случае врач подбирает подход к больному на психологическом уровне, проводит лечение общением.

Важно привлекать домашних в процесс оздоровления больного. Такое лечение дает возможность вызвать определенное поведение у больного, что поможет определить вероятные причины болезни. С помощью когнитивно-бихевиоральной психотерапии пациент осознает симптомы заболевания и усиливает контроль над ними. Большинство пациентов могут вести дееспособный образ жизни. Для таких людей созданы программы трудотерапии, которые действуют, как восстановление больных.

Дает расслабляющий эффект настойка из:

• Ромашки;
• Цветков боярышника колючего;
• Венчиков пустырника;
• Травы сухоцвета.

Лечение народными средствами может показаться невозможным, но такие способы есть. При борьбе с шизофренией, помогает кора калины. Не стоит забывать про физические упражнения. Бег поможет избавиться от навязчивых идей галлюцинаций.

Список препаратов нейролептиков без рецептов

В отдельных случаях, с возможным развитием серьезных соложений, применяется инсулиношоковая терапия. Суть данного метода – помещение пациента в кому. Современные сторонники инсулинокоматозной терапии рекомендуют ее форсированной курс, включающий в себя примерно 20 ком. В первую очередь, шизофрения лечится нейролептиками. Найти такие препараты, которые отпускаются без рецептов врача довольно сложно.

Но все-таки, есть небольшой список:

• Этаперазин;
• Палиперидон;
• Хлорпротиксен.

Этаперзин – выпускается в форме таблеток, оказывает тормозящее действие на нервную систему. Средняя стоимость препарата 350 руб. Палиперидон эффективен для лечения шизофрении, шизоаффективных и биполярных расстройств. Цена от 13 тыс руб. Хлорпротиксен – препарат оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетических средств. Стоимость в среднем 200 руб.

Приступ шизофрении (видео)

В заключении стоит отметить, что нейролептики направлены подавлять данные проявления. Атипичные нейролептики – достаточно новая группа препаратов, по эффективности не сильно отличается от типичных.

Биопсихосоциальная модель шизофрении

Подход к терапии психических расстройств определяется уровнем знаний об их происхождении и механизмах развития. В этой лекции представлена роль разных составляющих терапии на пути преодоления психического заболевания.
В настоящее время наиболее продуктивным подходом к рассмотрению такого психического заболевания, как шизофрения, большинством профессионалов во всем мире признается биопсихосоциальная модель. «Био» означает, что в развитии данного заболевания большую роль играют биологические особенности организма - функционирование систем мозга, обмен веществ в нем. Эти биологические особенности предопределяют следующий компонент - некоторые особенности психики как в процессе ее развития в детстве, так и функционирования во взрослом периоде.

Показано, что у больных шизофренией имеются особенности функционирования нервных клеток мозга, передатчиком информации между которыми является нейромедиатор дофамин («нейро» означает нервную клетку, «медиатор» - передатчик, посредник).

Система нейронов, обмен информацией между которыми происходит благодаря молекуле дофамина, называется дофаминовой нейромедиаторной системой. Дофамин в нужный момент времени выделяется из нервного окончания одной клетки и, оказавшись в пространстве между двумя клетками, находит специальные участки (так называемые дофаминовые рецепторы) на отростке другой - соседней клетки, к которым и присоединяется. Таким образом происходит передача информации от одной клетки головного мозга другой.

В дофаминовой системе головного мозга существует несколько подсистем. Одна отвечает за работу коры головного мозга, другая, экстрапирамидная, - за тонус мышц, третья - за выработку гормонов в гипофизе.

«Психо» указывает на психологические особенности человека, делающие его более других уязвимым к воздействию различных стрессоров (обстоятельств, которые вызывают у человека состояние стресса, т.е. физиологическую и психологическую реакцию адаптации, или реакцию поддержания равновесия). Такая бóльшая, чем у других, уязвимость означает, что даже те обстоятельства, которые другими людьми безболезненно преодолеваются, у этих - повышенно уязвимых людей могут вызвать болезненную реакцию. Такой реакцией может стать развитие психоза. Говорят об индивидуально сниженной стрессоустойчивости этих людей, т.е. пониженной способности реагировать на стресс без развития болезненного состояния.

Из практики хорошо известны примеры, когда такие события, как переход из класса в класс, из школы в школу, увлечение одноклассницей или одноклассником, окончание школы или института, т.е. события, частые в жизни большинства людей, становились «пусковыми» в развитии шизофрении у людей, предрасположенных к этому заболеванию. Речь здесь идет о роли в развитии болезни социальных факторов, с которыми сталкивается человек при взаимодействии с другими людьми. Указание на роль социальных обстоятельств, которые становятся стрессирующими для уязвимых людей, содержится в компоненте термина «биопсихосоциальная» модель.

Из сказанного становится очевидным, что помощь людям, страдающим шизофренией, должна складываться из попыток влияния на все три компонента, участвующие в развитии заболевания и, что очень важно, поддерживающие это заболевание.

В современной психиатрии помощь людям, страдающим шизофренией, состоит из: 1) медикаментозного лечения (с помощью лекарств), которое направлено на нормализацию функционирования дофаминовой системы нервных клеток головного мозга и как следствие этого на повышение стрессоустойчивости; 2) психологического лечения , т.е. психотерапии, направленной на коррекцию тех психологических особенностей, которые способствовали развитию болезни, психотерапии, имеющей целью развитие способности совладать с симптомами болезни, а также психотерапии, целью которой является создание препятствия психологическим последствиям болезни, например, отстраненности от других людей; 3) социальных мер, направленных на поддержание функционирования человека в социуме, - поддержка в сохранении пациентом его профессионального статуса, социальной активности, тренировки у него навыков социального взаимодействия, учета социальных требований и норм, а также мер, которые помогли бы нормализовать взаимодействие с близкими. Последний компонент предполагает не только помощь самому пациенту, но и работу с социальным окружением, в частности с членами семьи, которые не в последнюю очередь нуждаются в помощи и поддержке.

Нейролептики: основные и побочные эффекты

Основной группой медикаментозных психотропных препаратов, эффективных в помощи людям, страдающим шизофренией, является группа нейролептиков .

Психотропными называют лекарственные препараты, влияющие на деятельность головного мозга и нормализующие психические функции (восприятие, мышление, память и др.). Выделяют несколько групп психотропных препаратов, которые влияют на нарушение преимущественно той или иной психической функции: нейролептики (препараты, способные подавлять бред, галлюцинации и другие продуктивные симптомы), антидепрессанты (повышающие сниженное настроение), транквилизаторы (уменьшающие тревогу), нормотимики (стабилизаторы настроения), противоэпилептические, или противосудорожные, средства, ноотропы и препараты метаболического действия (улучшающие обмен веществ в самих нервных клетках).

Основным фармакологическим действием нейролептиков является блокирование дофаминовых рецепторов, результатом чего становится нормализация активности дофаминовой системы клеток головного мозга, а именно понижение этой активности до оптимального уровня. Клинически, т.е. на уровне симптомов болезни, этому соответствует заметное уменьшение или полное исчезновение продуктивной симптоматики заболевания (бреда, галлюцинаций, кататонической симптоматики, возбуждения, приступов агрессии). Способность нейролептиков подавлять полностью или частично такие проявления психоза, как бред, галлюцинации, кататоническую симптоматику, называется антипсихотическим действием.

Помимо антипсихотического, нейролептикам свойствен и целый ряд других эффектов:

· успокаивающий (седативный), который позволяет применять нейролептики для уменьшения внутреннего напряжения, приступов возбуждения и даже агрессии;

· снотворный, причем важным преимуществом нейролептиков как снотворных средств является то, что в отличие от транквилизаторов они не вызывают таких осложнений, как формирование психической и физической зависимости, и после нормализации сна могут быть отменены без каких-либо последствий;

· активизирующий, т.е. способность некоторых нейролептиков уменьшать пассивность;

· нормотимический (стабилизирующий фон настроения), особенно характерный для так называемых атипичных нейролептиков (см. ниже), которые в связи с наличием данного эффекта могут применяться для предупреждения очередного приступа шизофрении или шизоаффективного психоза или уменьшения его выраженности;

· «корригирующий поведение» эффект - способность некоторых нейролептиков сглаживать поведенческие нарушения (например, болезненную конфликтность, стремление убегать из дома и т.д.) и нормализовать влечения (пищевое, сексуальное);

· антидепрессивный, т.е. способность повышать настроение;

· антиманиакальный - способность нормализовать патологически повышенное, приподнятое настроение;

· улучшение когнитивных (познавательных) психических функций - способность нормализовать процесс мышления, повысить его последовательность и продуктивность;

· вегетостабилизирующий (стабилизация вегетативных функций - потоотделения, частоты сердечных сокращений, уровня артериального давления и т.п.).

Эти эффекты связаны с влиянием нейролептиков не только на дофаминовую, но и на другие системы нервных клеток головного мозга, в частности на норадреналовую и серотониновую системы, в которых передатчиком информации между клетками является соответственно норадреналин или серотонин.

В таблице 1 представлены основные эффекты нейролептиков и перечислены препараты, имеющие данные свойства.

С влиянием нейролептиков на дофаминовую систему нервных клеток головного мозга связаны и побочные, т.е. нежелательные, эффекты. Это возможность одновременно с оказанием антипсихотического действия влиять на тонус мышц или изменять некоторые параметры гормональной регуляции (например, менструального цикла).

При назначении нейролептиков всегда учитывается их влияние на тонус мышц. Эти эффекты являются нежелательными (побочными). Поскольку тонус мышц регулируется экстрапирамидной системой головного мозга, они называются экстрапирамидными побочными эффектами . К сожалению, чаще всего влияния нейролептиков на тонус мышц не удается избежать, но этот эффект может корригироваться с помощью циклодола (паркопана), акинетона и ряда других препаратов (например, транквилизаторов), которые в этом случае называют корректорами. Для успешного подбора терапии важно уметь распознавать эти побочные эффекты.

Таблица 1
Основные эффекты нейролептиков

	Классические, или типичные, нейролептики	Атипичные нейролептики и препараты нового поколения
Антипсихотический	Галоперидол Мажептил Трифлуоперазин (трифтазин, стелазин) Этаперазин Модитен-депо Хлорпротиксен Клопиксол Флюанксол	Азалептин (лепонекс) Зипрекса Рисполепт (сперидан, риссет) Сероквель Абилифай
Седативный	Аминазин Тизерцин Галоперидол Клопиксол Этаперазин Трифлуоперазин (трифтазин,стелазин)	Азалептин Зипрекса Сероквель
Снотворный	Тизерцин Аминазин Хлорпротиксен Тиоридазин (сонапакс)	Азалептин Сероквель
Активизирующий	Френолон Мажептил Флюанксол	Рисполепт (сперидан, риссет)
Нормотимический	Клопиксол Флюанксол	Азалептин Рисполепт Сероквель
«Корригирующий поведение»	Тиоридазин (сонапакс) Неулептил Пипортил	Азалептин Сероквель
Антидепрессивный	Трифлуоперазин (трифтазин, стелазин) Хлорпротиксен Флюанксол	Рисполепт (сперидан, риссет) Сероквель
Антиманиакальный	Галоперидол Тизерцин Тиоридазин (сонапакс) Клопиксол	Азалептин Зипрекса Рисполепт (сперидан, риссет) Сероквель
Улучшение когнитивных функций	Этаперазин	Азалептин Зипрекса Сероквель Рисполепт (сперидан, риссет)
Вегетостабилизирующий	Этаперазин Френолон Сонапакс

Влияние нейролептиков на мышечный тонус может проявляться по-разному на этапах терапии. Так, в первые дни или недели приема нейролептиков возможно развитие так называемой мышечной дистонии. Это спазм в той или иной группе мышц, чаще всего в мышцах рта, глазодвигательных мышцах или мышцах шеи. Спастическое сокращение мышц может быть неприятно, но легко устраняется любым корректором.

При более продолжительном приеме нейролептиков возможно развитие явлений лекарственного паркинсонизма : дрожания в конечностях (тремора), мышечной скованности, в том числе скованности мышц лица, скованной походки. При возникновении начальных проявлений этого побочного эффекта может меняться ощущение в ногах («ватные ноги»). Возможно появление и противоположных ощущений: чувства беспокойства с постоянным желанием изменять положение тела, потребностью подвигаться, походить, подвигать ногами. Субъективно начальные проявления этого побочного эффекта переживаются как дискомфорт в ногах, желание потянуться, ощущение «беспокойных ног». Такой вариант побочного экстрапирамидного эффекта называется акатизией , или неусидчивостью.

При многомесячном, а чаще многолетнем приеме нейролептиков возможно развитие поздней дискинезии , которая проявляется непроизвольными движениями в той или иной группе мышц (чаще мышц рта). Происхождение и механизм этого побочного эффекта активно изучается. Имеются данные, что его развитию способствуют резкие изменения в схеме приема нейролептиков - внезапные перерывы, отмена препаратов, чему сопутствуют резкие колебания концентрации препарата в крови. В таблице 2 приведены основные проявления экстрапирамидных побочных эффектов и поздней дискинезии и меры их устранения.

Начало приема корректоров для уменьшения выраженности экстрапирамидных побочных эффектов может совпадать с моментом назначения нейролептика, но может и отодвигаться до момента появления таких эффектов. Доза корректора, необходимая для предупреждения развития экстрапирамидных побочных эффектов, индивидуальна и подбирается эмпирически. Обычно она составляет от 2 до 6 таблеток циклодола или акинетона в день, но не более 9 таблеток в день. Дальнейшее повышение их дозы не усиливает корригирующий эффект, но сопряжено с вероятностью появления побочных эффектов самого корректора (например, сухости во рту, запоров). Практика показывает, что не у всех людей экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков выражены и что не во всех случаях требуется их коррекция на протяжении курса лечения нейролептиками. Примерно у двух третей пациентов, принимающих нейролептики в течение более 4-6 месяцев, доза корректора может быть снижена (а в отдельных случаях его даже отменяют), и при этом экстрапирамидных побочных эффектов не наблюдается. Это объясняется тем, что при достаточно продолжительном приеме нейролептиков в головном мозге задействуются компенсаторные механизмы поддержания мышечного тонуса и необходимость в корректорах уменьшается или исчезает.

Таблица 2
Основные неврологические побочные эффекты нейролептической терапии и способы их коррекции

Побочный эффект	Основные проявления
Мышечная дистония (первые дни, недели)	Спазм в мышцах рта, глаз, шеи	Циклодол или акинетон 1-2 табл. под язык Любой транквилизатор (феназепам, нозепам, элениум и др.) 1 табл. под язык Фенобарбитал (либо 40-60 капель корвалола или валокордина) Кофеин (крепкий чай или кофе) Аскорбиновая кислота до 1,0 г внутрь в растворе Пирацетам 2-3 капсулы внутрь
Лекарственный паркинсонизм (первые недели, месяцы)	Тремор, мышечная скованность, сальность кожи	Циклодол (паркопан) или акинетон: 3-6 табл. в день, но не более 9 табл. до 3 табл. в день
Акатизия (первые недели, месяцы)	Неусидчивость, беспокойство, желание двигаться, ощущение «беспокойных ног»	до 30 мг в день Транквилизатор (феназепам и др.) до 3 табл. в день
Поздняя дискинезия (месяцы и годы от начала приема препаратов)	Непроизвольные движения в отдельных группах мышц	Пропранолол (анаприлин, обзидан) - при отсутствии противопоказаний до 30 мг в день Тремблекс

Характеристика нейролептиков нового поколения: новые возможности и ограничения

Революционным в области лечения шизофрении и других психических расстройств явилось создание класса новых - так называемых атипичных нейролептиков. Первым таким препаратом был клозапин (лепонекс, азалептин).

Замечено, что при его назначении характерные экстрапирамидные эффекты не развиваются или наблюдаются только у наиболее чувствительных к препарату пациентов либо при назначении средних и высоких доз препарата. Кроме того, были отмечены необычные компоненты эффекта этого препарата - нормотимический (т.е. способность стабилизировать фон настроения), а также улучшение когнитивных функций (восстановление концентрации внимания, последовательности мышления). В последующем в психиатрическую практику были внедрены новые нейролептики, получившие устойчивое название атипичных, такие как рисперидон (рисполепт, сперидан, риссет), оланзанпин (зипрекса), кветиапин (сероквель), амисульприд (солиан), зипразидон (зелдокс), абилифай. Действительно, при терапии перечисленными препаратами экстрапирамидные побочные эффекты развиваются существенно реже по сравнению с лечением классическими нейролептиками и лишь при назначении высоких или средних доз. Эта особенность и определяет их существенное преимущество перед классическими («типичными», или «конвенциональными») нейролептиками.

В процессе изучения эффективности атипичных нейролептиков были выявлены и другие их отличительные особенности. В частности, показана эффективность клозапина (лепонекса, азалептина) при лечении резистентных, т.е. устойчивых к действию классических нейролептиков, состояний. Важным свойством атипичных нейролептиков является их способность стабилизировать эмоциональную сферу , уменьшая колебания настроения в сторону как понижения (при депрессии), так и патологического повышения (при маниакальном состоянии). Такой эффект назван нормотимическим . Его наличие позволяет применять атипичные нейролептики, такие как клозапин (азалептин), рисполепт и сероквель, в качестве препаратов, предупреждающих развитие очередного острого приступа шизофрении или шизоаффективного психоза. В последнее время показана и широко обсуждается способность нейролептиков нового поколения оказывать положительное влияние на когнитивные (познавательные) функции у людей, страдающих шизофренией. Эти препараты способствуют восстановлению последовательности мышления, улучшению концентрации внимания, результатом чего является повышение интеллектуальной продуктивности. Такими характеристиками нейролептиков нового поколения, как способность нормализовать эмоциональную сферу, активизировать пациентов, положительное влияние на когнитивные функции, объясняется распространенное мнение об их действии не только на продуктивную (бред, галлюцинации, кататонические симптомы и др.), но и на так называемую негативную (снижение эмоционального реагирования, активности, нарушения мышления) симптоматику заболевания.

Признавая отмеченные преимущества атипичных нейролептиков, нельзя не отметить, что они, как и любые другие препараты, вызывают побочные эффекты. В случаях, когда их приходится назначать в высоких дозах, а порой даже в средних, побочные экстрапирамидные эффекты все же появляются и преимущество атипичных нейролептиков перед классическими в этом плане уменьшается. Кроме того, эти препараты могут обладать спектром других побочных эффектов, напоминающих таковые классических нейролептиков. В частности, назначение рисполепта может приводить к существенному повышению уровня пролактина (гормона гипофиза, регулирующего функцию половых желез), с чем связано появление таких симптомов, как аменорея (прекращение месячных) и лакторея у женщин и нагрубание грудных желез у мужчин. Данный побочный эффект отмечен при проведении терапии рисперидоном (рисполептом), оланзапином (зипрексой), зипразидоном (зелдоксом). В ряде случаев при назначении таких атипичных нейролептиков как оланзапин (зипрекса), клозапин (азалептин), рисперидон (рисполепт), возможен индивидуальный побочный эффект в виде повышения массы тела, порой значительного. Последнее обстоятельство ограничивает применение препарата, поскольку превышение массы тела определенного критического значения сопряжено с риском развития сахарного диабета.

Назначение клозапина (азалептина) предполагает регулярный контроль картины крови с исследованием количества лейкоцитов и тромбоцитов, так как в 1% случаев он вызывает угнетение кровяного ростка (агранулоцитоз). Проводить анализ крови нужно 1 раз в неделю в первые 3 месяца приема препарата и раз в месяц в последующем на протяжении всего курса лечения. При применении атипичных нейролептиков возможны и такие побочные проявления, как отек слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, понижение артериального давления, выраженные запоры и др.

Нейролептики пролонгированного действия

Новые возможности в оказании помощи людям, больным шизофренией, открывают нейролептические препараты-пролонги. Это ампулированные формы нейролептиков для внутримышечных инъекций. Введение в мышцу нейролептика, растворенного в масле (например, оливковом), позволяет добиться его длительной стабильной концентрации в крови. Всасываясь в кровь постепенно, препарат оказывает свое действие в течение 2- 4 недель.

В настоящее время довольно широк выбор нейролептиков пролонгированного действия. Это модитен-депо, галоперидол-деканоат, клопиксол-депо (и пролонг клопиксола, но 3-дневной продолжительности действия, клопиксол-акуфаз), флюанксол-депо, рисполепт-конста.

Проведение нейролептической терапии препаратами пролонгированного действия удобно тем, что пациенту не надо постоянно помнить о необходимости их приема. Лишь некоторые больные вынуждены принимать корректоры побочных экстрапирамидных эффектов. Несомненны преимущества таких нейролептиков при лечении пациентов, у которых при отмене лекарственных препаратов или снижении необходимой для них концентрации препарата в крови быстро утрачивается понимание болезненности своего состояния и они отказываются от лечения. Такие ситуации часто приводят к резкому обострению болезни и госпитализации.

Отмечая возможности нейролептиков пролонгированного действия, нельзя не сказать о повышенном риске развития экстрапирамидных побочных эффектов при их применении. Это связано, во-первых, с большой амплитудой колебания концентрации препарата в крови в течение периода между инъекциями по сравнению с приемом таблетированных нейролептиков, а во-вторых, с невозможностью «отменить» уже введенный в организм препарат при индивидуальной повышенной чувствительности к его побочным эффектам у конкретного пациента. В последнем случае приходится дожидаться пока препарат-пролонг будет постепенно, в течение нескольких недель, выведен из организма. При этом важно иметь в виду, что из перечисленных выше нейролептиков пролонгированного действия только рисполепт-конста относится к атипичным.

Правила проведения терапии нейролептиками

Важен вопрос о режиме лечения нейролептиками: как долго, с перерывами или непрерывно следует их применять?

Следует еще раз подчеркнуть, что необходимость терапии с помощью нейролептиков у людей, страдающих шизофренией или шизоаффективным психозом, определяется биологическими особенностями работы головного мозга. Согласно современным данным биологического направления научных исследований шизофрении, указанные особенности определяются строением и функционированием дофаминовой системы головного мозга, её избыточной активностью. Это создает биологическую основу для искажения процесса отбора и обработки информации и как результат для повышенной уязвимости таких людей к стрессирующим событиям. Нейролептики, нормализующие работу дофаминовой системы нервных клеток головного мозга, т.е. влияющие на базовый биологический механизм заболевания, представляют средство патогенетического лечения

Назначение нейролептиков, безусловно, показано в активном периоде непрерывнотекущего заболевания (без ремиссий), и имеются основания настраивать пациента на длительное - по крайней мере, в течение ближайших лет лечение этими препаратами. Нейролептики показаны также при обострении заболевания в случае его приступообразного течения. В последней ситуации нужно иметь в виду, что средняя продолжительность периода обострения при шизофрении составляет 18 месяцев. Все это время сохраняется готовность симптоматики, «ушедшей» под влиянием лечения, возобновиться при отмене нейролептика. Это означает, что даже если симптомы болезни исчезли уже через месяц от начала терапии, прекращать ее не следует. Исследования показывают, что к концу первого года после отмены нейролептиков у 85% людей, страдающих шизофренией, симптоматика возобновляется, т.е. наступает обострение заболевания и, как правило, возникает необходимость в госпитализации. Преждевременное прекращение нейролептической терапии, особенно после первого приступа, ухудшает общий прогноз заболевания, т.к. почти неминуемое обострение симптоматики надолго выключает пациента из социальной активности, закрепляет за ним роль «больного», способствуя его дезадаптации. При наступлении ремиссии (значительного ослабления или полного исчезновения симптомов заболевания) дозу нейролептиков постепенно снижают до уровня, необходимого для поддержания стабильного состояния.

Проведение поддерживающей терапии не всегда воспринимается пациентами и их родственниками как необходимое. Нередко стабильность самочувствия формирует ошибочное мнение, что долгожданное благополучие наступило и болезнь не повторится, поэтому, зачем же продолжать лечение?

Несмотря на достигнутое благополучие, у человека, страдающего шизофренией или шизоаффективным психозом, сохраняется особенность функционирования головного мозга в виде избыточной активности дофаминовой нейромедиаторной системы, а также повышенная уязвимость к стрессорным влияниям и готовность к развитию болезненной симптоматики. Поэтому прием поддерживающих доз нейролептика следует рассматривать как восполнение дефицита определенного вещества в организме, без чего он не может функционировать на здоровом уровне.

Чтобы помочь самому человеку, страдающему шизофренией, по-новому осмыслить прием поддерживающих доз нейролептиков и других необходимых лекарственных препаратов, требуется помощь специалистов, о чём речь пойдет в следующей лекции. Не менее важным, а порой первостепенным, являются понимание и поддержка его близкими людьми. Знание механизмов развития заболевания, существа предлагаемой помощи поможет ему обрести бόльшую уверенность.

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое терапевтическое или профилактическое действие на психику. Отличительной особенностью психотропных препаратов является их положительное специфическое влияние на психические функции, обеспечивающее их лечебную активность при нарушениях деятельности ЦНС.

ПСИХОЛЕПТИКИ – вещества, угнетающие психику, преимущественно эмоции. Включают: нейролептики, транквилизаторы, седативные средства.

ПСИХОАНАЛЕПТИКИ – вещества, стимулирующие психическую деятельность. Включают: психостимуляторы и антидепрессанты.

ПСИХОДИСЛЕПТИКИ (галлюциногены) – вещества, вызывающие расстройства психики.

1.Антипсихотические средства (нейролептики) классификация

1 Производные фенотиазина: аминазин

2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол

3. Производные тиоксантена: хлорпротиксен

В нарушении психической деятельности большое значение имеет изменение основных медиаторных систем в соответствующих структурах мозга (ретикулярной формации, лимбической системе, гипоталамусе). Так, психические расстройства при шизофрении (мании, бред, галлюцинации) возникают при гиперфункции дофаминовых систем (повышенный уровень дофамина, увеличение плотности дофаминовых рецепторов). Психоэмоциональное напряжение, тревога, страх, связаны с повышением роли адренергических, серотонинергических систем.

Механизм антипсихотического действия: блокада дофаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.

Производные фенотиазина

Фенотиазины – большая группа соединений, которые обладают способностью блокировать дофаминовые D 2 -рецепторы, гистаминовые Н 1 -рецепторы, а также М-холинорецепторы,  1 -адренорецепторы, серотониновые 5-НТ 2 -рецепторы. Фенотиазины оказывают многогранное действие, вызывают многозвеньевую блокаду центральной и вегетативной нервной системы.

Аминазин

Фармакологические эффекты

Антипсихотический эффект . Аминазин подавляет основные проявления психоза – галлюцинации, бред, агрессивность, а также снижает психомоторное возбуждение, двигательную активность. Это свойство присуще только нейролептикам и не характерно для транквилизаторов и седативных препаратов.

Нейролептический эффект . Аминазин вызывает эмоциональное безразличие, т.е. подавляет и отрицательные, и положительные эмоции при сохранении ясного сознания и контакта; тормозит условно- рефлекторную деятельность и даже подавляет рефлекс избегания опасности.

Психоседативный эффект. Заключается в общем угнетении, снижении двигательной активности, ориентировочных реакций, возникновении сонливости. Этот эффект связан с блокадой гистаминовых рецепторов и альфа – адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга.

Миорелаксирующий эффект . Аминазин снижает тонус скелетных мышц, т. к. угнетает супраспинальную регуляцию мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра.

Потенцирующий эффект. Усиливает и пролонгирует действие снотворных, наркозных, антигистаминных средств и анальгетиков.

Противорвотный эффект . Аминазин подавляет рвоту и икоту в результате блокады дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Препараты предупреждают и снимают рвоту, вызванную лучевой и химиотерапией злокачественных новообразований, передозировкой препаратов наперстянки и др.

Гипотермический эффект объясняется угнетающим действием на центр терморегуляции гипоталамуса (уменьшение теплопродукции) и расширением переферических сосудов (увеличение теплоотдачи).

Гипотензивный эффект связан с угнетением центров гипоталамуса, с -адреноблокирующим и спазмолитическим свойствами аминазина, а также с подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов и снижением силы сердечных сокращений.

Антигистаминный эффект связан с блокадой Н 1 -гистаминовых рецепторов.

Аминазин через блокаду дофаминовых рецепторов нарушает контроль гипоталамуса за продукцией и высвобождением тропных гормонов гипофиза (увеличивается секреция пролактина и снижается кортикотропина, соматотропного гормона).

М-холинолитическое действие: уменьшение секреции желез, ослабление моторики ЖКТ и т.д.

Применение аминазина:

1. Для лечения различных форм шизофрении, острых психозов, травм мозга (с целью создания покоя).

2. В анестезиологической практике для потенцирования действия наркозных, снотворных, болеутоляющих средств.

3. При абстинентном синдроме у алкоголиков.

4. Как противорвотное средство (рвота, связанная с наркозом, применением цитостатиков, лучевой терапией) и противоикотное средства.

5. Для создания искусственной гипотермии (при операциях на сердце, мозге), а также при злокачественной гипертермии.

Побочные эффекты

Экстрапирамидные расстройства (синдром паркинсонизма), проявляющиеся в виде моторных нарушений, тремора, ригидности мышц; связаны с блокадой дофаминовых рецептров в neostriatum.

При длительном назначении развивается депрессия.

Аффективные состояния (плохое самочувствие, дурашливость, плаксивость).

Каталепсия (от греч. katalepsis - захват, удерживание), двигательное расстройство - застывание человека в принятой им или приданной ему позе

("восковая гибкость").

При парентеральном введении может быть снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса.

При длительном лечении появляется кожная сыпь , может развиться контактный дерматит, фотосенсибилизация.

7. Эндокринные нарушения (как правило, обратимые): увеличивается масса тела, вплоть до ожирения, нарушается менструальный цикл, снижается потенция и др.

8. Вследствие образования меланина кожа окрашивается в желто-коричневый или красноватый цвет. Этот пигмент может появиться в печени, в почках, в мозге, сетчатке и роговице глаза.

9. Глаукома, мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, холестаз (блокада м-холинорецепторов).

10. Гепатотоксичность.

11. Нарушения проводимости.

12. Нарушения кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения).

13. Злокачественный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД, тахикардия, спутанность сознания.

Производные бутирофенона

Галоперидол – эффективное антипсихотическое и противорвотное средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает м-холиноблокирующими свойствами, в меньшей степени выражены -адреноблокирующие свойства.

Побочные эффекты: паркинсонизм и другие двигательные нарушения, сонливость, галакторея, нарушения менструального цикла, аритмии, злокачественный нейролептический синдром.

Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие, обладает выраженным антипсихотическим, противорвотным эффектами. Применяется в анестезиологической практике с фентанилом (нейролептанальгезия). Иногда используется для купирования гипертонических кризов.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен блокирует дофаминовые, серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы. Сочетает успокаивающее и антипсихотическое действие с умеренным антидепрессивным эффектом. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства.