Бупренорфин инструкция по применению. Латинское название вещества Бупренорфин

Бупренорфин – активное вещество, входящее в некоторые медикаментозные препараты, оно представляет собой кристаллический порошок, он чисто белого цвета, трудно растворяется в воде, но достаточно хорошо в спирте.

Какое у Бупренорфин действие?

Бупренорфин обладает анальгезирующим действием, относится к группе опиоидных средств. В отличие от морфина, в меньшей степени вызывает привыкание, а также и лекарственную зависимость.

При проведении сублингвальной аппликации препаратами, содержащими Бупренорфин, максимальная концентрация активного компонента в плазме наступает примерно через один час. Период полувыведения может варьировать от трех часов до шести. Действующее вещество распределяется по тканям равномерно, путем диффузии проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в основном в печени, при этом продукты метаболизма выводятся с желчью, лишь незначительное количество выходит через почки. При совместном применении с ингибиторами МАО может усиливать их токсичность и побочные эффекты.

Какие у Бупренорфин показания к применению?

Препараты, содержащие Бупренорфин, применяют у пациентов с выраженным болевым синдромом, например, после проведения оперативных вмешательств, назначают лекарство онкологическим больным. Кроме этого оно эффективно при наличии инфаркта миокарда, при обширных ожогах, а также при почечной колике.

Какие у Бупренорфин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Бупренорфин инструкция по применению отмечает гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, кроме этого и физическую зависимость. Ограничения к применению: дыхательная, почечная и печеночная недостаточность, период лактации, черепно-мозговые травмы, а также и беременность.

Какие у Бупренорфин применение и дозировка?

Применяют средства с активным веществом Бупренрфин сублингвально, а также парентеральным способом, то есть можно делать внутривенные и внутримышечные инъекции, при этом разовая дозировка может варьировать от 0,3 до 0,45 мг, если потребуется, инъекции повторяют через каждые шесть или восемь часов.

При сублингвальном использовании лекарственных препаратов дозировка препарата обычно составляет от 0,2 до 0,4 мг, при этом рекомендуется выдерживать интервал непосредственно между приемом медикамента, равный шести или восьми часам.

При сублингвальном применении средства, его необходимо полностью рассасывать во рту, можно поместить его под язык, либо между десной и слизистой щеки, под действием слюны медикамент быстро растворится. Запивать жидкостью препарат нельзя, его всасывание происходит непосредственно в полости рта, что обеспечивает скорейшее анальгезирующее действие данной лекарственной формы.

Какие у Бупренорфин побочные действия?

При использовании опиоидных препаратов у пациента могут развиться некоторые эффекты побочного характера, в частности, отмечается головная боль, присоединяется головокружение, не исключена чрезмерная потливость, кроме этого сухость во рту.

Помимо перечисленных симптомов могут отмечаться явления диспепсии, в основном они выражаются развитием тошноты, которая нередко перерастает в рвоту. Если выраженность их будет значительной, тогда следует пересмотреть терапевтические мероприятия, и временно заменить используемый препарат на иные средства с аналогичным действием.

Передозировка Бупренорфин

При передозировке наркотических анальгетиков обычно развивается угнетение дыхательного центра, что при неоказании своевременной медицинской помощи может обернуться летальным исходом, причиной чего станет остановка дыхания.

В этом случае пациенту рекомендуется ввести , а также использовать необходимые симптоматические средства. При необходимости пациент должен быть госпитализирован в медицинское учреждение, для оказания квалифицированной врачебной помощи, например, для проведения ИВЛ.

Препараты, содержащие Бупренорфин (аналоги)

Бупранал содержит в своем составе активное вещество Бупренорфин, лекарственная форма этого препарата может быть в сублингвальных таблетках, в растворе для внутривенного и внутримышечного использования. Этот наркотический анальгетик предназначен для купирования интенсивного болевого синдрома.

Следующий препарат – это Бупремен, его лекарственные формы такие же, как и у предыдущего средства. Эднок – это еще одно средство из группы наркотических анальгетиков, при его передозировке может наступить сонливость, миоз, не исключена тошнота и рвота, в этой ситуации следует промыть пациенту желудок, и назначить медикаменты, стимулирующие дыхательную функцию.

Сангезик – это следующий препарат с анальгетическим действием, частичный агонист так называемых мю- и каппа-опиоидных рецепторов. Лекарство начинает действовать через пятнадцать минут после проведения внутривенной инъекции, а после сублингвального и внутримышечного использования, эффект наступает спустя 30 минут.

Перечислю еще ряд лекарственных средств, в составе которые присутствует активное вещество Бупренорфин, они следующие: Бупренорфина гидрохлорид, Бупресик, Нопан, Но-пэн, Норфин, Торгезик, Анфин, Транстек.

Заключение

Использование наркотических анальгетиков должно проводиться только по назначению врача, приобрести подобные средства можно только по рецептурному бланку. Не рекомендуется превышать терапевтическую дозировку, которую назначит доктор, в противном случае не исключены признаки передозировки препарата, что потребует вмешательства со стороны медицинского персонала.

Бупренорфин

Латинское название

Buprenorphine

Химическое название

17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 29 H 41 NO 4

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20 Стенокардия [грудная жаба]
R07.2 Боль в области сердца
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль

Код CAS

52485-79-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анальгезирующее (опиоидное).

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 ч.

При сублингвальном приеме — 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 ч.

Год последней корректировки

2002

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акривастин*
Алпразолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Астемизол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Буспирон*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галоперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Гидроксизин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Диазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.
Дикалия клоразепат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дифенгидрамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дроперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Золпидем*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Изофлуран*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Карбамазепин*	Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Кветиапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетоконазол*	Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.
Клемастин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клоназепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин
Лоразепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Лоратадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метогекситал*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метоклопрамид*	Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
Мидазолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оксазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оланзапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Перфеназин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Прамипексол*	Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Прометазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Пропофол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ремифентанил*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Ритонавир*	Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.
Рифампицин*	Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.
Селегилин*	Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.
Темазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Терфенадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Тиоридазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Топирамат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Трифлуоперазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фексофенадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фенитоин*	Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бупренорфин

Buprenorphinum (род. Buprenorphini)

Химическое название

Брутто-формула

C 29 H 41 NO 4

Фармакологическая группа вещества Бупренорфин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

52485-79-7

Характеристика вещества Бупренорфин

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ . Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение вещества Бупренорфин

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Бупренорфин

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Пути введения

В/в, в/м , сублингвально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Анальгезирующее средство Бупренорфин центрального действия, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. По механизму действия относится к группе агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ- и κ-рецепторов). Бупренорфин значительно уменьшает потребность в других опиоидах, при этом, при отмене препарата симптомы абстиненции минимальны. Длительность анальгезии больше, чем у морфина. Бупренорфин меньше, чем морфин угнетает дыхательный центр и при длительном применении риск возникновения медикаментозной зависимости значительно меньше.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бупренорфин являются: болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Способ применения:
Бупренорфин принимать сублингвально, по 0.2-0.4 мг каждые 6-8 ч или по мере необходимости; в/м, в/в медленно - по 0.3-0.6 мг каждые 6-8 ч; максимальная суточная доза - 1.8 мг. Разовая доза для детей - 0.25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.

Побочные действия:
Из побочных действий от применения препарата Бупренорфин могут возникнуть: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, головная боль, депрессия, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций; кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз. Лечение: промывание желудка, налоксон, стимуляторы дыхания.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Бупренорфин являются: гиперчувствительность, лекарственная зависимость физическая, угнетение дыхательного центра, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, ЧМТ, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.

Беременность :
Препарат Бупренорфин противопоказано принимать во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бупренорфин усиливает действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих анестетиков, этанола, ингибиторов МАО.

Передозировка :
Передозировка Бупренорфина может привести к летальному исходу.
Симптомы передозировки могут включать в себя крайнюю сонливость или слабость, холодную или липкую кожу, суженные зрачки, обмороки, замедленное седцебиение, слабый пульс, слабый или замедленное дыхание (дыхание может остановиться).
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Условия хранения:
Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

Форма выпуска:
Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).

Состав :
Активное вещество - бупренорфина гидрохлорид.