Нитрендипин инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.08.C.A.08 Нитрендипин

Фармакодинамика:

Производное дигидропирина, блокатор "медленных" кальциевых каналов. Снижает количество активных кальциевых каналов, не влияя на процессы активации, инактивации и восстановления. Препятствует току ионов экстрацеллюлярного кальция в кардиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Тем самым вызывает их расширение, за счет чего снижает ОПС. В миокарде и гладкомышечных клетках сосудов разобщает процессы возбуждения и сокращения.

Стимулирует кальциевые каналы с положительным инотропным действием. Ингибирует синтез альдостерона. Не влияет на проводимость в миокарде и тонус венозных сосудов. За счет усиления кровотока в миокарде активирует функции коллатералей, способствует доставке кислорода в ишемизированные зоны миокарда без формирования симптома "обкрадывания".

Оказывает антиангинальный, антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 88% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.

Метаболизм в печени с участием изоферментов CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 и CYP 3 A 7.

Т ½ составляет 8-12 ч. Элиминация почками виде неактивных метаболитов (около 77%) и с фекалиями (до 30%).

Показания:

Применяется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, синдрома Рейно.

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, одновременный прием с рифампицином, тяжелая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Синдром слабости синусового узла, митральный и аортальный стеноз, инфаркт миокарда. Печеночная и почечнаянедостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь, дозировку устанавливают индивидуально, от 20 до 40 мг/сут в два приема.

Высшая суточная доза: 40 мг.

Высшая разовая доза: 40 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система : преходящая головная боль в начале лечения, головокружение, нервозность, тремор, сонливость, повышенная утомляемость, обморок, парестезия, депрессия.

Дыхательная система : одышка, редко отек легких.

Система кроветворения : анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Сердечно-сосудистая система : стенокардия, гипотония, преходящие периферические отеки, аритмия.

Пищеварительная система : сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гепатит, диарея, запор.

Костно-мышечная система : артрит, миалгия.

Дерматологические реакции : зуд, фотосенсибилизация, сыпь.

Органы чувств : нарушение зрения.

Мочевыделительная система : полиурия.

Репродуктивная система : галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия, меннорагия.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Гиперемия лица, головная боль, стойкое снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: внутривенно, медленно 10% раствор кальция глюконата, при резком падении артериального давления - внутривенное введение добутамина или допамина. При сердечной недостаточности - в/венное введение строфантина. Для восстановления проводимости изопреналин, искусственный водитель ритма.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Грейпфрутовый сок за счет снижения окислительного метаболизма повышает концентрацию нитредипина в плазме крови, что усиливает антигипертензивный эффект.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиление антигипертензивного действия.

Повышает концентрацию дигоксина, теофиллина, хинидина в плазме крови.

Циметидин и повышают биодоступность нитредипина.

НВПС, эстрогены, симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени ( , рифампин) снижают антигипертензивный эффект нитредипина.

Особые указания:

Перед прекращением лечения следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Инструкции

таб. 20 мг: 30 шт. Рег. №: П №012848/01-2001

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Нитрендипин »

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов без влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС.

При сердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующему действию, повышает фракцию выброса левого желудочка. Способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно - сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое действие.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная ангиоспастическая, нестабильная ангиоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Суточная доза - 10-40 мг в 1-2 приема.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, чувство усталости, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление СН, приливы крови к коже лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков); редко - чрезмерное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне C max), отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея.

Противопоказания

Тахикардия, артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Беременность и лактация

Нитрендипин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

C осторожностью применять у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

Особые указания

C осторожностью применять при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, СССУ, при аортальном или митральном стенозе, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с недостаточностью левого желудочка, при артериальной гипотензии, при хронических заболеваниях печени, при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

На фоне применения нитрендипина следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного действия; с дигоксином - возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме.

При одновременном применении с циметидином, ранитидином повышается биодоступность нитрендипина при отсутствии гемодинамических изменений.

Уменьшение антигипертензивного действия нитрендипина возможно при его одновременном применении с НПВС (вследствие задержки в организме ионов натрия и блокады синтеза простагландинов почками), с эстрогенами (задержка натрия), симпатомиметиками, индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифампицином).

Препараты кальция могут уменьшить эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.

Нитрендипин (Nitrendipine)

Фармакологическое действие

Подобно нифедипину и другим препаратам этой группы является антагонистом ионов кальция, но отличается преимущественным влиянием на периферические кровеносные сосуды. Уменьшает сосудистое сопротивление. Мало влияет на возбудимость сердца и проведение возбуждения. Оказывает длительное действие (для длительной терапии достаточно одноразового приема в сутки).

Показания к применению

Принимают при различных формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления).

Способ применения

Обычно назначают по 0,02 г (20 мг) 1 раз в день (утром). В зависимости от эффекта и переносимости постепенно увеличивают суточную дозу до 40 мг в 2 приема или уменьшают дозу до 10 мг 1 раз в день. Суточная доза не должна превышать 0,04 г (40 мг).

Побочные действия

Нитредипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда , синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нитредипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 0,02 г (20 мг) и по 0,01 г (10мг).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Байпресс, Нитрепин, Люсопресс, Унипресс.

Действующее вещество:

нитрендипин

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Нитрендипин.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Нитрендипин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Брутто-формула

C 18 H 20 N 2 O 6

Фармакологическая группа вещества Нитрендипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

39562-70-4

Характеристика вещества Нитрендипин

Производное 1,4-дигидропиридина — антагонист кальция II поколения.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, гипотензивное, нефропротективное .

Специфически связывается с мембранными рецепторами, регулирующими функцию потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа, уменьшает поступление ионов кальция в клетку в период деполяризации мембраны. Преимущественно влияет на клетки гладкой мускулатуры сосудов (коронарных меньше, чем др.). Обладает высокоселективным длительным сосудорасширяющим действием. Вызывает системную вазодилатацию, уменьшение ОПСС , и, как следствие, гипотензию. Понижает АД пропорционально дозе, не вызывает ортостатической гипотензии и развития толерантности, не нарушает циркадный ритм изменений АД . Расширяет сосуды почек, повышает содержание в крови предсердного натрийуретического пептида, увеличивает выведение натрия и воды, не активирует симпатоадреналовую (ЧСС обычно не изменяется) и ренин-альдостероновую (содержание в плазме ангиотензина и ренина существенно не увеличивается) системы. Однако в начале терапии может наблюдаться кратковременная рефлекторная тахикардия. Не влияет на синусовый и AV узел. После приема 20 мг нитрендипина у пациентов с легкой и среднетяжелой гипертензией наблюдается снижение сАД и дАД на 15-20%.

Эффективен как в монотерапии, так и в комбинации с гипотиазидом и пропранололом. Длительная терапия способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка и проявлению нефропротективного действия. Наибольший гипотензивный эффект наблюдается у пожилых больных с низким уровнем ренина в плазме. У пациентов пожилого возраста (60 лет и старше) с изолированной систолической гипертензией (сАД не менее 160 мм рт.ст. при дАД ниже 95 мм рт.ст. ) при использовании в течение 2 лет (начальная доза — 10 мг/сут, затем — до 20-40 мг/сут в 2 приема) предупреждает развитие сердечно-сосудистых осложнений: уменьшает общую частоту мозговых инсультов на 42%, частоту сердечных осложнений (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная смерть) — на 26%, частоту всех сердечно-сосудистых осложнений — на 31%. При сублингвальной аппликации показана возможность купирования гипертонического криза. В дозе 10-20 мг/сут эффективно (особенно при непрерывной терапии в течение многих лет) предупреждает приступы вазоспастической стенокардии и улучшает отдаленный прогноз.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность — 60-70%. C max в плазме достигается через 1-2 ч, уровень в плазме — 9-42 нг/мл, связывается с белками крови на 98%. Почти полностью метаболизируется в печени путем окисления. Выводится с мочой (30%) в виде четырех полярных метаболитов, T 1/2 составляет от 8-24 ч. Общий Cl — 1,3 л/мин. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени T 1/2 и концентрация в крови увеличиваются (требуется уменьшение суточной дозы). Оказывает тератогенное действие.

Применение вещества Нитрендипин

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными препаратами), стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусного узла, аортальный или митральный стеноз, тяжелые формы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда с недостаточностью левого желудочка, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитрендипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз; редко — чрезмерное снижение АД .

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости, парестезии, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; редко — нарушение зрения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки; редко — увеличение частоты мочеиспускания; ухудшение функции почек (при почечной недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, запор или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: эритема, прурит, крапивница, макулопапулезная экзантема.

Прочие: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея; редко — гинекомастия (у престарелых пациентов).

Взаимодействие

Гипотензивные средства, блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов усиливают эффект, эстрогены, НПВС — ослабляют. Может повышать плазменную концентрацию сердечных гликозидов с развитием токсических эффектов. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут понижать плазменный клиренс.

Наименование:

Нитрендипин (Nitrendipine)

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Принимают при различных формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления).

Методика применения:

Нежелательные явления:

Противопоказания:

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нитредипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 0,02 г (20 мг) и по 0,01 г (10 мг).

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Байпресс, Нитрепин, Люсопресс, Унипресс.

Препараты аналогичного действия:

Нисолдипин (Nisoldipine) Форидон (Foridonum) Исрадипин (Isradipine) Лацидипин (Lacidipine) Никардипин (Nicardipine)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!