Теопэк - официальная инструкция по применению. Применение при беременности и кормлении грудью

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: полиметакриловой кислоты и макрогола комплекс интерполимерный - 96 мг, кальция стеарат - 4 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C max в достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T 1/2 . На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Показания

Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания

Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности .

При одновременном применении стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с , рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Показания

Режим дозирования

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут. , 9-12 лет - 20 мг/кг/сут. , 12-16 лет - 18 мг/кг/сут. ; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут. или 900 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Противопоказания

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

Условия и сроки хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности 5 лет.

Состав

В 1 таблетке содержится активное вещество теофиллин - 200 мг

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия для приёма внутрь по 50 штук в упаковке

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство.

Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Показание к применению

Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Способ применения и дозы

Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не из-мельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.

Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.

Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.

Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет - по 200 мг, от 3 до 7 лет - по 100 мг.

В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.

Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Противопоказания

гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину)
острый инфаркт миокарда
тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
распространенный атеросклероз сосудов
серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия)
гиперфункция щитовидной железы
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
гастрит с повышенной кислотностью,
кровотечение из желудочно-кишечного тракта,
эпилепсия, повышенная судорожная активность,
геморрагический инсульт,
кровоизлияние в сетчатку глаза,
беременность,
детский возраст до 3-х лет.

Особые указания

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсо¬держащих продуктов или напитков в период лечения.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Плоскоцилиндрическая белая таблетка содержит 100, 200, 300 мг активного вещества .

Дополнительные компоненты: стеарат Ca, интерполимерный комплекс из макрогола и полиметакриловой кислоты.

Форма выпуска

Круглые белые таблетки с фаской и специальной риской упакованы в контурную упаковку с ячейками по 10 штук.

В пачке из картона находится инструкция и 5 блистеров с таблетками.

Фармакологическое действие

Производное пурина, является ингибитором фосфодиэстеразы.

Принцип воздействия основан на блокировании специфических пуриновых рецепторов, стимуляции накопления цАМФ в тканевых депо, снижении сократительной способности гладкомышечной ткани, уменьшении объёма ионов кальция, проходящих через мембраны клеток.

Лекарственный препарат обладает вазодилатирующим эффектом , который проявляется в отношении периферически расположенных сосудов. Активное вещество усиливает кровоток почечной системы, расслабляет гладкомышечную систему бронхов и кровеносных сосудов.

Характерен умеренно выраженный диуретический, мочегонный эффект . Медикамент препятствует высвобождению и выходу медиаторов , стабилизирует клеточную мембрану . При гипокалиемии активный компонент усиливает легочную вентиляцию.

Медикамент нормализует работу дыхательной системы, обеспечивая полноценное насыщение крови кислородом, одновременно снижая уровень углекислого газа. Зарегистрирована стимуляция дыхательного центра. Препарат стимулирует и усиливает сократительную способность диафрагмы, повышает показатель мукоцилиарного клиренса, улучшает работу межреберных и дыхательных мышц.

Действующее вещество нормализует микроциркуляцию, уменьшает тромбообразование, препятствует агрегации за счёт подавления специфического фактора, улучшает реологические показатели крови, повышает устойчивость кровяных телец к деформации.

Лекарственное средство снижает общее давление в малом круге кровообращения, уменьшает сосудистое сопротивление в легочной системе, снижает сосудистый тонус кожных покровов, головного мозга и почек.

Медикамент усиливает коронарный кровоток, стимулирует работу сердца, повышает потребность клеток миокарда в кислороде, повышает пульс и увеличивает силу сокращений сердца.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приёма активное вещество полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Приём пищи может влиять на клиренс теофиллина, на скорость всасывания, но не на степень. С плазменными белками связывается на 40%. осуществляется в печёночной системе при участии изоферментов цитохрома Р450.

Активные метаболиты выводятся через почечную систему, 10% выводятся в неизменённом, первоначальном виде. На показатели метаболизма оказывают влияние такие факторы, как , возраст, соблюдение диеты, параллельная медикаментозная терапия, сопутствующая патология. При ХОБЛ, отёке лёгких, патологии печёночной системы, сердечной недостаточности регистрируется снижение клиренса.

Показания к применению (от чего таблетки Теопэк)

Бронхообструкция различного происхождения:

лёгких;
ночное апноэ;
лёгочное сердце;
лёгочная гипертензия.

Теопэк 300 мг может применяться в терапии отёчного синдрома почечного происхождения (совместно с другими медикаментами).

Противопоказания

тяжёлые формы тахиаритмий;
кровотечения из пищеварительной системы в анамнезе;
артериальная гипотония и ;
с высокой кислотностью ;
возрастные ограничения – до 12 лет.

Побочные действия

Нервная система:

раздражительность;
нервное перевозбуждение;
повышенная тревожность.

Сердечно-сосудистая система:

кардиалгия;
падение ;
ощущение перебоев в работе сердца;
учащённое сердцебиение;
учащение приступов стенокардии;

Пищеварительный тракт:

снижение аппетита;
гастралгия;
гастроэзофагеальный рефлюкс;
тошнота;
обострение язвенной болезни ЖКТ;
рвота;

Иные реакции:

тахипноэ;
ощущение притока крови к лицу;
боли в грудной клетке;
усиленное потоотделение;
усиление диуреза;
гематурия;
альбуминурия;
гипогликемия.

При снижении дозы отмечается уменьшение выраженности негативных реакций.

Инструкция по применению Теопэка (Способ и дозировка)

Схема лечения подбирается индивидуально. Средняя начальная суточная дозировка составляет 400 мг. Возможно увеличение дозы на 25% каждые 2-3 дня при хорошей переносимости препарата Теопэк (расчёт производится от начальной дозы).

Максимальное количество медикамента, не требующее обязательного контроля уровня теофиллина в крови – 900 мг/сут.

Инструкция по применению Теопэка требует контроля уровня активного вещества в крови при возникновении любых признаков интоксикации. Оптимальные дозировки варьируют в диапазоне 10-20 мкг/мл.

Увеличение указанной дозы не обеспечивает значительного усиления эффекта, но провоцирует усиление выраженности негативных реакций. При уменьшении дозы регистрируется ослабевание терапевтического эффекта.

Передозировка

желудочковые формы аритмий;
диарея;
снижение аппетита;
кровотечения из ЖКТ;
инсомния;
тахикардии;
гиперемия кожных покровов;
тахипноэ;
судороги;
рвота с кровью;
тремор;
светобоязнь;
тревожность;
гипервозбуждение.

Тяжёлое отравление проявляется:

падением кровяного давления;
развитием эпилептоидных припадков;
спутанностью сознания;
гипокалиемией;
гипергликемией;
метаболическим ацидозом ;
почечной недостаточностью с миоглобинурией.

Эффективно промывание желудка, приём , слабительных препаратов, проведение форсированного диуреза, плазмосорбции, гемосорбции.

Взаимодействие

Макролидные , , Аллопуринол, Линкомицин, изопреналин и способны снижать показатель клиренса активного вещества теофиллина.

Зарегистрировано снижение эффективности , сужение просвета бронхов, уменьшение выраженности бронходилатирующего эффекта Теопэка. Вышеописанные эффекты выражены сильнее у неселективных форм бета-адреноблокаторов, в сравнении с селективными.

Активность Теофиллина повышается при лечении , стимуляторами бета2-адренорецепторами, . На фоне применения Аминоглутетимида регистрируется усиленное выведение Теофиллина из организма и потеря его эффективности.

усиливает выраженность негативных реакций медикамента из-за способности повышать уровень активного вещества в крови.

И не меняют выраженность бронхолитического эффекта препарата, но способны изменять его концентрации в плазме. В медицинской литературе описаны случаи усиления негативных реакций препарата и повышение уровня активного вещества в крови при одновременной терапии Нифедипином и Верапамилом.

Дисульфирам способен повышать уровень Теофиллина в крови до критических, токсических показателей. Пропранолол снижает уровень клиренса активного вещества. Соли Li теряют свою эффективность при лечении Теопэком. Концентрация действующего вещества повышается при одновременной терапии фторхинолонами, Эноксацином .

Повышение клиренса Теофиллина и снижение интенсивности его воздействия регистрируются при лечении Изониазидом, Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Рифампицином . Взаимное снижение концентрации наблюдается при одновременном применении Фенитоина и Теофиллина.

Условия продажи

Отпуск из аптечной сети по рецептурному бланку.

Условия хранения

Таблетки хранить в сухом месте, соблюдая температурный режим – до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

При выраженной коронарной недостаточности ( , в остром периоде), желудочковой экстрасистолии , тотальном сосудистом , обструктивной гипертрофической кардиомиопатии , язвенной болезни пищеварительного тракта, хронической сердечной недостаточности, выраженной патологии печёночной системы, повышенной судорожной активности, гипертрофии простаты, гастроэзофагеальном рефлюксе, беременности, неконтролируемом гипотиреозе (регистрируется кумуляция) медикамент применяется с осторожностью.

В педиатрической практике и пожилым пациентам Теопэк может быть назначен по жизненным показаниям.

Ректальные формы применяется с осторожностью при диагностированных заболеваниях прямого отдела кишечника (и при подозрениях на них), при диарейном синдроме . У курящих пациентов наблюдается снижение эффективности медикамента.

При беременности (и лактации)

Активный компонент может проходить через плацентарный барьер, поэтому медикамент назначают при только по строгим показаниям.

Регистрационный номер -

Торговое название - ТЕОПЭК

Международное непатентованное название или группировочное название - теофиллин

Лекарственная форма - таблетки пролонгированного действия

Состав
1 таблетка содержит активное вещество теофиллин – 100, 200 и 300 мг
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Описание : таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа : Бронходилатирующее средство.

Код АТХ : R03DА04

Фармакологические свойства
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Показания к применению
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет - по 200 мг, от 3 до 7 лет - по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные действия
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие : боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка.
Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Особые указания
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые.
По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель
ЗАО «Фармапэк», 117246, Москва, Научный проезд, д.8, корп. 1, оф. 227.